Ремесулід

Ремесулід (Remesulidе)

міжнародна та хімічна назви: Німесулід- N- (4-нітро - 2 феноксифеніл) метілсульфонамід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки жовтого кольору, верхня і нижня поверхні опуклі, на поверхні таблетки допускається мармуровість;

склад одна таблетка містить німесуліду - 0,1 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, гідроксипропілметилцелюлоза, аеросил, кросповідон, магнію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.

дія ліків. Ремесулід має виражену протизапальну, аналгезивну та жарознижувальну дію. Селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Майже не блокує ЦОГ-1, конститутивний ізофермент, за рахунок чого значно знижується ризик розвитку побічних ефектів. Пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення і утворення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцітоз- пригнічує також протеази (еластази, колагенази), гальмує синтез ферментів, що руйнують хрящову тканину, і нормалізує процеси синтезу хрящової тканини.

Фармакокінетика. При прийомі всередину німесулід швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, розподіляючись по органах і тканинах. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5-2, 5 год. Прийом їжі знижує швидкість адсорбції препарату, не впливаючи на її ступінь. Зв`язування з білками плазми - 99%. Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становить приблизно 43% від його вмісту в плазмі, концентрація в тканинах жіночих статевих органів - приблизно 50%. Німесулід відчуває біотрансформації в печінці з утворенням основного фармакологічно активного метаболіту - гідроксинімесуліду (25%). Екскретується переважно у вигляді метаболітів з сечею (65%) і калом (35%), приблизно 1-3% виводиться нирками в незмінному стані.

Показання для використання. Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, гострі подагричні, інфекційні, псоріатичні та травматичні артрити, остеоартрози, радикуліти, бурсити, тендовагініти, міалгії, травматичні і післяопераційна запалення м`яких тканин і опорно-рухового апарату, гінекологічні та інші інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і лихоманкою.

Спосіб використання і дози. Ремесулід призначають дорослим по 1 таблетці 2 рази на добу після їжі, запиваючи водою протягом 20 днів.

Побічна дія. В окремих хворих можливі головний біль, запаморочення, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, діарея, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж).

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в фазі загострення, алергічні захворювання в анамнезі, порушення кровотворення, виражені порушення функції печінки і нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хвилину), вагітність і період годування груддю у жінок, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. При передозуванні можливі явища, які описані в розділі "Побічна дія". При появі таких симптомів проводять промивання шлунка, симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Особливості використання. З обережністю застосовують у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших нестероїдних протизапальних засобів у зв`язку з можливістю розвитку перехресної алергії, а також у хворих із захворюваннями нирок. Призначення Ремесуліду пацієнтам похилого віку не потребує корекції дози. При тривалому застосуванні (понад 2-3 тижні) лікування продовжують під контролем аналізу крові. З огляду на лікарський форму і дози, дітям рекомендовано прийом німесуліду у вигляді сиропу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ремесулід може посилити ефективність і токсичність багатьох лікарських засобів в результаті витіснення з місць зв`язування з білками плазми і, таким чином, підвищення їх вільної фракції в крові. З обережністю призначають з антикоагулянтами, гіпоглікемічними засобами, дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, антигіпертензивними препаратами, іншими нестероїдними протизапальними засобами, циклоспорином, метотрексатом. Не відмічено клінічно значущих взаємодій Ремесуліду з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін зберігання - 2 роки.