Гиніпрал
гиніпрал (Gynipral)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: hexoprenaline;
N, N - біс [2- (3 `, 4`дігідроксіфеніл) -2-гідроксіетил] -гексаметілендіамін сульфат;
основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки;
Склад. 1 таблетка містить 0, 5 мг гексопреналіну сульфату;
допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактоза, коповідон, динатрію едетату дигідрат, гліцеролу пальмітостеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування в гінекології. Симпатоміметики, які пригнічують скорочувальну активність матки.
Код АТС G02СА05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Гиніпрал є селективним бета-2-симпатоміметиком, що розслаблює мускулатуру матки. Під впливом Гініпралу зменшується частота та інтенсивність скорочень матки. Препарат пригнічує спонтанні, а також спричинені окситоцином пологові схваткі- в період пологів нормалізує вкрай сильні або нерегулярні перейми. Під дією Гініпралу передчасні перейми у більшості випадків припиняються, що дозволяє продовжити вагітність до нормального терміну пологів. За рахунок свого бета-2-селективності Гініпрал проявляє незначну дію на серцеву діяльність і кровотік вагітної та плоду.
Фармакокінетика. Препарат складається з двох катехоламінових груп, які в організмі людини проходять процес метилування за рахунок катехоламін-О-метилтрансферази. Якщо дія ізопреналіну майже повністю припиняється при введенні однієї метилової групи, гексопреналін стає біологічно неактивним тільки у випадку метилування обох своїх катехоламінових груп. Ця властивість, а також висока здатність Гініпралу адгезіровать на поверхні вважаються причиною його довготривалої дії.
При застосуванні гексопреналіну протягом 4 годин 80% активних речовин виводиться з сечею в незмінному вигляді, тобто у вигляді вільної гексопреналіну і монометілдеоівату. Після цього підвищується екскреція діметілдерівата і близьких сполук (глюкуроніду і сульфату). Незначна частина виводиться з жовчю у формі складних метаболітів.
Показання для використання.
Загроза передчасних пологів (у першу чергу - як продовження інфузійної терапії).
Спосіб використання і дози.
Перорально.
Таблетки слід запивати великою кількістю води.
За 1-2 години до припинення інфузії Гініпралу починати прийом таблеток. Приймати спочатку по 1 таблетці кожні 3 години, потім - кожні 4-6 годин (від 4 до 8 таблеток на добу).
Побічна дія.
Зазвичай Гиніпрал добре переноситься хворими.
Під час прийому Гініпралу можуть розвинутися запаморочення, легкий тремор пальців, тривожність, прискорене потовиділення, тахікардія, головний біль, нудота, блювота.
Були зафіксовані поодинокі випадки порушення ритму серця (шлункова екстрасистолія), кардіалгії, утруднення дихання. Ці симптоми швидко минають після припинення застосування препарату.
Рівень цукру в крові, особливо при діабеті, підвищується за рахунок глікогенлітіческого дії препарату.
Діурез знижується, особливо на початковій стадії лікування. У пацієнток з схильністю до затримки рідини в тканинах це може призвести до появи набряків.
Під час лікування препаратом Гініпрал може знизитися інтенсивність перистальтики кишечника (необхідно звернути увагу на регулярність випорожнення).
У новонароджених можуть виникнути гіпоглікемія і ацидоз, бронхоспазм, анафілактичний шок.
Протипоказання.
· Гіперчутливість до компонентів препарату;
· Тиреотоксикоз;
· Серцево-судинні захворювання, особливо порушення серцевого ритму, що пов`язані з тахікардією, міокардит, порок мітрального клапана і аортальний стеноз;
· ішемічна хвороба серця;
· артеріальна гіпертензія;
· Важкі захворювання печінки і нирок;
· Закритокутова глаукома;
· Маткові кровотечі, передчасне відшарування плаценти;
· Внутрішньоматкові інфекції;
· Вагітність (І триместр);
· Період лактації.
Передозування.
Симптоми: тривожність, тремор, прискорене потовиділення, значна тахікардія, аритмія, головний біль, кардіалгія, зниження артеріального тиску, задишка. Лікування: використання антагоністів Гініпралу - неселективних бета-блокаторів, які повністю нейтралізують дію Гініпралу.
Особливості використання.
Під час лікування під контролем лікаря повинні постійно бути артеріальний тиск, пульс і серцева діяльність.
У хворих на цукровий діабет необхідно постійно контролювати рівень цукру в крові.
Під впливом Гініпралу зменшується діурез, тому слід уважно спостерігати при симптомах, що відображають затримку рідини в організмі (наприклад: набряки, утруднення дихання). Особливе значення це має в разі одночасного прийому кортикостероїдів або при захворюваннях нирок.
В процесі токолітічного лікування необхідно контролювати вивільнення кишечнику.
Необхідно зменшити прийом рідини і солі.
При тривалому лікуванні необхідно контролювати стан фетоплацентарного комплексу. У разі, коли розрив навколоплідної оболонки вже відбувся і зів матки розкритий більш, ніж на 2 - 3 см, шанси на успіх токолітічного лікування незначні.
При необхідності проведення оперативного втручання слід поінформувати анестезіолога про терапію Гініпралом.
Необхідно обов`язково враховувати прийом будь-яких інших препаратів при призначенні терапії Гініпралом.
Кава і чай можуть посилити побічні ефекти Гініпралу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ряд препаратів, які знижують артеріальний тиск (наприклад бета-адреноблокатори), послаблюють дію Гініпралу або нейтралізують його.
Метилксантини (наприклад теофілін) Підсилюють дію Гініпралу.
Вплив пероральнихгіпоглікемічних коштів на тлі терапії Гініпралом послаблюється.
Деякі симпатоміметики (серцево-судинні і антиастматичні препарати), підсилюють побічні ефекти Гініпралу (тахікардія).
Засоби для загальної анестезії (фторотан) і адреностимулятори підсилюють побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.
Гиніпрал несумісний з алкалоїдами ріжків, препарати інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, а також з препаратами, які містять кальцій і вітамін Д, а також з дігідротахістерол і Мінералкортікоіди.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 18 - 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
