Гиніпрал концентрат
Гиніпрал концентрат для приготування розчину для інфузій (Gynipral)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: hexoprenaline;
N, N - біс [2- (3 `, 4`дігідроксіфеніл) -2-гідроксіетил] -гексаметілендіамін сульфат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
Склад. 1 ампула по 5 мл містить 0, 025 мг гексопреналіну сульфату;
допоміжні речовини: натрію піросульфіт, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, кислота сірчана 2N (скільки потрібно для оптимізації рН), вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування в гінекології. Симпатоміметики, які пригнічують скорочувальну активність матки.
Код АТС G02СА05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Гиніпрал є селективним бета-2-симпатоміметиком, що розслаблює мускулатуру матки. Під впливом Гініпралу зменшується частота та інтенсивність скорочень матки. Препарат пригнічує спонтанні, а також спричинені окситоцином пологові схваткі- в період пологів нормалізує вкрай сильні або нерегулярні перейми. Під дією Гініпралу передчасні перейми у більшості випадків припиняються, що дозволяє продовжити вагітність до нормального терміну пологів. За рахунок свого бета-2-селективності Гініпрал проявляє незначну дію на серцеву діяльність і кровотік вагітної та плоду.
Фармакокінетика. Препарат складається з двох катехоламінових груп, які в організмі людини проходять процес метилування за рахунок катехоламін-О-метилтрансферази. Якщо дія ізопреналіну майже повністю припиняється при введенні однієї метилової групи, гексопреналін стає біологічно неактивним тільки у випадку метилування обох своїх катехоламінових груп. Ця властивість, а також висока здатність Гініпралу адгезіровать на поверхні вважаються причиною його довготривалої дії.
Частина введеного препарату залишається активною у місці введення тривалий час. Після внутрішньом`язового введення активний метаболіт добре виводиться з сечею. У місці ін`єкції тривалий час спостерігається дія препарату. Гексопреналін добре абсорбується при прийомі всередину, частина його виводиться у вигляді диметильовані метаболіти.
Показання для використання.
1. Гострий токоліз.
Гальмування пологових переймів під час пологів при гострій внутрішньоматкові асфіксії, іммобілізація матки перед кесаревим розтином, перед поворотом плоду з поперчной положення, при проллапсе пуповини, при ускладненій пологовій діяльності. Як початковий візит при передчасних пологах перед доставкою вагітної до лікувальному закладі.
2. Масивний токоліз.
Гальмування передчасних пологових перейм при наявності згладженої шийки матки і / або розкриття зіва матки.
3. Тривалий токоліз.
Профілактика передчасних пологів при посилених або прискорених переймах без згладжування шийки матки або розкриття зіва матки. Іммобілізація матки до, під час і після Черчлаге-операції.
Спосіб використання і дози.
Для внутрішньовенного струминного введення або інфузії.
Концентрація ампули необхідно вводити внутрішньовенно повільно (протягом 5 - 10 хвилин), з використанням автоматично дозуючих інфузоматів або за допомогою звичайних інфузійних систем - після розведення ізотонічним розчином натрію хлориду до 10 мл.
Дозування.
1. Гострий токоліз.
10 мкг Гініпралу, розведених в 10 мл розчину натрію хлориду або глюкози, вводити протягом 5 - 10 хвилин повільно внутрішньовенно. При необхідності продовжити введення шляхом внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 0, 3 мкг / хв.
2. Масивний токоліз.
На початку лікування починають з введення 10 мкг повільно внутрішньовенно, потім - внутрішньовеннаінфузія Гініпралу зі швидкістю 0, 3 мкг / хв. Можна вводити препарат зі швидкістю 0, 3 мкг / хв і без попередньої внутрішньовенної ін`єкції.
Вводити внутрішньовенно крапельно (20 крапель = 1 мл).
Концентрат для інфузій розчинити в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози.
Розрахунок дозування:
0, 3 мкг / хв відповідає:
кількість ампул швидкість внутрішньовенного введення
1 (25 мкг) 120 крапель / хв
2 (50 мкг) 60 крапель / хв
3 (75 мкг) 40 крапель / хв
4 (100 мкг) 30 крапель / хв.
При використанні автоматично дозуючих інфузоматоров 75 мкг (3 ампули концентрату для інфузії 25 мкг Гініпралу) розводять фізіологічним розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози до 50 мл, швидкість інфузії 5 = 0, 3 мкг / хв.
Добова доза 430 мкг перевищується тільки у виняткових випадках.
3.Длітельний токоліз.
Рекомендована доза - 0, 075 мкг / хв.
При використанні автоматично дозуючих інфузоматоров 75 мкг (3 ампули концентрату для інфузії 25 мкг Гініпралу) розводять фізіологічним розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози до 50 мл, швидкість інфузії 3 = 0, 075 мкг / хв.
Вводити у вигляді інфузій (20 крапель = 1 мл). Концентрат для інфузій розчинити в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози.
Розрахунок дозування 0, 075 мкг / хв відповідає:
кількість ампул швидкість внутрішньовенного введення
1 (25 мкг) 30 крапель / хв
2 (50 мкг) 15 крапель / хв
Приготований розчин використовувати протягом 24 годин!
Якщо протягом 48 годин не виникає поновлення сутичок, лікування можна продовжити препаратом Гініпрал таблетки 0, 5 мг.
Зазначені дозування можна використовувати тільки як орієнтовні, при токоліз необхідно регулювати його індивідуально.
Побічна дія.
Зазвичай Гиніпрал добре переноситься хворими.
Під час прийому Гінпралу можуть розвинутися запаморочення, легкий тремор пальців, тривожність, прискорене потовиділення, тахікардія, головний біль, нудота, блювота.
Були зафіксовані поодинокі випадки порушення ритму серця (шлункова екстрасистолія), кардіалгії, утруднення дихання. Ці симптоми швидко минають після припинення застосування препарату.
Рівень цукру в крові, особливо при діабеті, підвищується за рахунок глікогенлітіческого дії препарату.
Діурез знижується, особливо на початковій стадії лікування. У пацієнток з схильністю до затримки рідини в тканинах це може призвести до появи набряків.
Під час лікування препаратом Гініпрал може знизитися інтенсивність перистальтики кишечника (необхідно звернути увагу на регулярність випорожнення).
У новонароджених можуть виникнути гіпоглікемія і ацидоз, бронхоспазм, анафілактичний шок.
Протипоказання.
· Гіперчутливість до компонентів препарату;
· Тиреотоксикоз;
· Серцево-судинні захворювання, особливо порушення серцевого ритму, що пов`язані з тахікардією, міокардит, порок мітрального клапана і аортальний стеноз;
· ішемічна хвороба серця;
· артеріальна гіпертензія;
· Важкі захворювання печінки і нирок;
· Закритокутова глаукома;
· Маткові кровотечі, передчасне відшарування плаценти;
· Внутрішньоматкові інфекції;
· Вагітність (І триместр);
· Період лактації.
Передозування.
Симптоми: тривожність, тремор, прискорене потовиділення, значна тахікардія, аритмія, головний біль, кардіалгія, зниження артеріального тиску, задишка. Лікування: використання антагоністів Гініпралу - неселективних бета-блокаторів, які повністю нейтралізують дію Гініпралу.
Особливості використання.
Під контролем лікаря повинні постійно бути артеріальний тиск, пульс, серцева діяльність, а також серцебиття плода.
Пацієнтам з підвищеною чутливістю до симпатоміметиків слід застосовувати Гініпрал невеликими дозами, призначеними індивідуально, під постійним наглядом лікаря.
При значному зростанні частоти серцевих скорочень в матері (більше 130 уд / хв) або / і значному зниженні артеріального тиску слід зменшити дозу, а при наявності скарг на утруднення дихання, болі в області серця і при проявах ознак серцевої недостатності застосування препарату слід припинити.
При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідно стежити за обміном вуглеводів, тому що використання Гініпралу, особливо на початковій стадії лікування, може спричинити зростання рівня цукру в крові. Якщо пологи відбуваються безпосередньо після курсу лікування препаратом Гініпрал, необхідно враховувати можливість появи у новонароджених гіпоглікемії і ацидозу через проникнення кислих продуктів обміну речовин (молочні і кетонові частини).
В окремих випадках одночасне використання глюкокортикостероїдів в період інфузій препарату може спричинити набряк легенів. Тому при інфузійної терапії необхідно постійне ретельне клінічне спостереження за пацієнтами. Це особливо важливо при комбінованому лікуванні кортикостероїдами у пацієнтів з супутніми захворюваннями, які призводять до затримки рідини (захворювання нирок).
Необхідно обмежити прийом рідини.
Ризик можливого розвитку набряку легенів потребує обмеження об`єму інфузії наскільки це є можливим, а також використання розчинів для розведення, що не містять електролітів.
Необхідно обмежити споживання солі з їжею.
Перед початком токолітічной терапії необхідно приймати препарати калію, тому що при гіпокаліємії дія симпатоміметиків на міокард підсилюється.
Одночасне використання деяких наркотичних засобів (галоман) і симпатоміметиків може призвести до порушень серцевого ритму.
При тривалій токолітичної терапії необхідно контролювати стан фетоплацентарного комплексу і пересвідчитися у відсутності відшарування плаценти. Клінічні симптоми передчасного відшарування плаценти можуть бути згладжені на фоні токолітічной терапії.
При розриві зародкового міхура і при раскритті шийки матки більше, ніж на 2-3 см, ефективність токолітічной терапії невелика.
Під час токолітічного лікування із застосуванням бета-адреноміметиків можуть посилюватися симптоми супутньої дистрофічний міотонії. У таких випадках рекомендується використання препаратів дифенілгідантоїну (фенітоїну).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ряд препаратів, які знижують артеріальний тиск (наприклад бета-адреноблокатори), послаблюють дію Гініпралу або нейтралізують його.
Метилксантини (наприклад теофілін) Підсилюють дію Гініпралу.
Інтенсивність накопичення глікогену в печінці, спричиненого застосуванням глюкокортикостероїдів, знижується під дією Гініпралу.
Вплив пероральнихгіпоглікемічних коштів на тлі терапії Гініпралом послаблюється.
Деякі симпатоміметики (серцево-судинні і антиастматичні препарати) підсилюють побічні ефекти Гініпралу (тахікардія).
Засоби для загальної анестезії (фторотан) і адреностимулятори підсилюють побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.
Гиніпрал несумісний з алкалоїдами ріжків, препарати інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, а також з препаратами, які містять кальцій і вітамін Д, а також з дігідротахістерол і Мінералкортікоіди.
Сульфит є високоактивним компонентом, тому слід утримуватися від змішування Гініпралу з іншими розчинами, крім ізотонічного розчину натрію хлориду і 5% розчином глюкози.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 18 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
