Атенолол-дурниці
Атенолол-Дарниця (Atenolol-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Atenolol- 2- [4 - [(2RS) -2-гідрокси-3 - [(1-метилетил) аміно] пропокси] феніл] ацетамид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад 1 таблетка містить: атенололу - 0,1 г;
інші складові: Лактоза, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кросповідон Polyplasdone XL-10, гідроксипропілметилцелюлоза або гіпромелоза, магнію стеарат, титану двоокис, поліетиленгліколь 1500 або макрогол 1500, або поліетиленоксид 1500.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-блокатори. Атенолол. Код ATC С07A В03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Атенолол-Дарниця - антигіпертензивний, антиангінальний, антиаритмічний препарат. Кардіоселектівний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Знижує стимулюючий вплив на серце симпатичної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Знижує сокращаемость міокарду, серцевий викид і артеріальний тиск, зменшується потреба міокарда в кисні. Знижує автоматизм синусового вузла, збільшується тривалість рефрактерного періоду, уповільнює AV провідність, зменшує частоту серцевих скорочень.
Фармакокінетика. Всмоктується з травного тракту в повному обсязі (приблизно 50% прийнятої дози), їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація досягається через 2 - 4 год. Зв`язування з білками плазми незначне (6-16%). Проникає через плацентарний бар`єр і виводиться з грудним молоком. Не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Чи не метаболізується в печінці. Виводиться з організму в основному нирками (85-90%) в незмінному стані. Період напіввиведення - 6-9 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну нижче 35 мл / хв), а також в осіб похилого віку період напіввиведення збільшується.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги, суправентрикулярні та шлуночкові аритмії, синусова тахікардія, гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального генезу.
Спосіб використання і дози. На початку лікування дорослим призначають по 50 мг (1/2 таблетки) один раз на добу (переважно вранці). При необхідності дозу поступово збільшують до 100 мг (1 таблетка) один раз на добу. Максимальна добова доза - 200 мг (2 таблетки) в один або два прийоми. Пацієнтам похилого віку і при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 15-35 мл / хв) препарат призначають по 50 мг на добу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв - по 50 мг через день.
Побічна дія. Брадикардія, прогресування серцевої недостатності, порушення AV провідності, синдром "скасування", Бронхоспазм, порушення мікроциркуляції в кінцівках (відчуття холоду і парестезії), гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін), нудота, запор, диспепсія, сонливість, головний біль, запаморочення, депресія, посилення потовиділення, загальна слабкість, зниження секреції слізної рідини, зниження потенції. При підвищеній чутливості до компонентів препарату можливі алергічні реакції (еритема, свербіж).
Протипоказання. Синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину), AV блокада II, III ступеня, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, обструктивні захворювання легень, ниркова недостатність, метаболічний ацидоз, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до компонентів препарату і сульфаніламідів. Атенолол-Дарниця не призначають дітям.
Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливі сонливість, порушення дихання (свистяче дихання), гіпотензія, брадикардія, порушення AV провідності, розвиток серцевої недостатності, бронхоспазм, гіпоглікемія.
лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (при неефективності - ізопротеренол), глюкагон, вазопресори (добутамін або норадреналін), селективні бета-адреноміметики (ізопреналін, орципреналін). Контролюють артеріальний тиск, підтримують водно-електролітний баланс.
Особливості використання. Застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня, облітері захворюваннях периферичних артерій, обструктивних захворюваннях органів дихання, порушеннях функцій нирок, порушеннях водно-електролітного балансу (діабетичний кетоацидоз, лактатний ацидоз, ретенційний ацидоз), у хворих з алергічними захворюваннями в анамнезі. при цукровому діабеті необхідний суворий контроль рівня глюкози в крові, оскільки використання блокаторів бета-блокаторів може маскувати симптоми гіпоглікемії і підсилювати дію протидіабетичних засобів. Слід бути обережними при призначенні атенололу-Дарниця хворим, які приймають препарати наперстянки і при захворюваннях шлунково-кишкового тракту. При необхідності призначення препарату пацієнтам з бронхообструктивним синдромом можливе одночасне використання бета2-адреномиметиков. Перед проведенням хірургічної операції препарат слід відмінити за 48 год. до введення наркозу в разі неможливості скасування Атенололу-Дарниця слід застосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативним ефектом. Відміну препарату проводять поступово, тому що у хворих з стенокардією при різких припиненні прийому блокаторів бета-блокатори спостерігається синдром відміни різного ступеня вираженості (від почастішання і посилення інтенсивності нападів стенокардії до інфаркту міокарда і порушень ритму серця).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати дигіталісу при одночасному застосуванні з Атенололом-Дарниця можуть пригнічувати АV провідність і сповільнювати частоту серцевих скорочень. Одночасне використання з гіпотензивними засобами, етанолом, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, фенотіазинами, а також периферичними вазодилататорами може призвести до різкого і надмірного падіння артеріального тиску. Засоби для наркозу посилюють кардіодепресивну активність. Нестероїдні протизапальні засоби, естрогени, симпатоміметики знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними засобами дія останніх може посилюватися. Атенолол-Дарниця пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів.
Терміни та умови зберігання. Зберігають в недоступному для дітей та сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності - 3 роки
