Новокаїн-дурниці
Новокаїн-Дарниця (Novocain-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: procaine;
2- (діетиламіно) етил 4-амінобензоат гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 5 мг або 20 мг прокаїну гідрохлориду (новокаїну);
допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B A02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Новокаїн - місцевоанестезуючий препарат з помірною анестезуючою активністю і великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, витісняє кальцій з рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, і таким чином, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервових волокнах. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Пригнічує проведення не тільки больових, а й імпульсів іншої модальності. При всмоктуванні і безпосередньому судинному введенні в кров знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення і вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має незначне ганглиоблокирующее дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість міокарда та моторних зон кори головного мозку. При внутрішньовенному введенні має аналгетичну, протишокову, гіпотензивну і антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм і провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м`язових провідність. Усуває спадають гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Володіє коротку анестезуючий активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год). При внутрішньом`язовому введенні ефективний у пацієнтів похилого віку на ранніх стадіях захворювань, пов`язаних з функціональними порушеннями центральної нервової системи (гіпертонічна хвороба, спазми коронарних судин і судин мозку).
Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктується, швидко гідролізується естеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічних активних метаболітів - діетиламіноетанолу (має помірне судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів і може послабити їх протимікробну дію). Період напіввиведення препарату (T1/2) Становить 0,7 хв. Виводиться переважно (80%) нирками у вигляді метаболітів.
Показання для використання. Інфільтраційна (в т.ч. внутреннекостная), провідникова, епідуральна, спинномозкова анестезія. Вагосимпатична і паранефральная блокада. Пізній токсикоз вагітних з артеріальною гіпертензією, артеріальна гіпертензія, спазм судин (для усунення спазмів периферичних судин і поліпшення мікроциркуляції при відморожених в дореактівний період), фантомні болі. Для підготовки і в період загальної анестезії, а також в післяопераційному періоді (для усунення болю і спазмів). Для розчинення пеніциліну (з метою подовження терміну дії). Ендартеріїт, облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок, коронароспазм, спазм церебральних артерії, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного походження.
Спосіб використання і дози. Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,5% розчин Новокаїн-Дарниця. Для провідникової анестезії - 2% розчин Новокаїн-Дарниця. Для перидуральной анестезії - 2% розчин Новокаїн-Дарниця (20-25 мл). При паранефральній блокаді (за О. В. Вишневським) в пріпочечную клітковину вводять 50-80 мл 0,5% розчину Новокаїн-Дарниця.
При артеріальній гіпертензії, пізній токсикоз вагітних з артеріальною гіпертензією, при спазмах артерії, фантомних болях, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, неспецифічного виразкового коліти іноді препарат призначають у вигляді внутрішньовенних ін`єкцій 1-5-10 мл 0,5% розчину Новокаїн-Дарниця. Кількість ін`єкцій (часто 10-20) залежить від тяжкості захворювання і ефективності лікування.
Для лікування ендартеріїту, атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, спазму коронарних судин і судин мозку, захворювань суглобів ревматичного та інфекційного походження препарат вводять внутрішньом`язово, по 5 мл 2% розчину новокаїну 3 рази на тиждень-на курс - 12 ін`єкцій, після чого роблять десятиденну перерву. Лікування проводять в умовах стаціонару. Під час року курс лікування повторюють до 4 разів. Ефект спостерігається переважно на ранніх стадіях захворювань.
Вищі дози новокаїну: разові - внутрішньом`язово 0,1 г, внутрішньовенно 0,05 г-добова доза внутрішньом`язово і внутрішньовенно становить 0,1 м
Побічна дія. Можливі запаморочення, слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, алергічні реакції (дерматит, лущення шкіри), анафілактичний шок.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, міастенія, гіпотензія, лікування сульфаніламідами, гнійний процес у місці введення. Дитячий вік (до 12 років). Невідкладні операції, що супроводжуються гострою крововтратою. Виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).
Передозування. Симптоми передозування такі: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювота, холодний піт, почастішання дихання, тахікардія, зниження артеріального тиску аж до колапсу. Вплив на центральну нервову систему виявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.
Лікування. Підтримка адекватної легеневої вентиляції з інгаляцією кисню, внутрішньовенне введення короткодіючих засобів для загальної анестезії, у важких випадках - дезінтоксикаційну та симптоматична терапія.
Особливості використання. Зі збільшенням концентрації препарату загальну дозу зменшують. Для зниження всмоктування і подовження дії при місцевій анестезії до розчину Новокаїн-Дарниця додають 0,1% розчин адреналіну гідрохлориду або 0,1% розчин адреналіну гідрохлориду, по 1 краплі на 2-5-10 мл розчину препарату.
Пацієнтам з підвищеною чутливістю до новокаїну в анамнезі бажано зробити внутрішньошкірну пробу на чутливість. При позитивний реакції новокаїн не застосовують.
З обережністю призначають при важких захворюваннях серця, печінки і нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Атропіну сульфат посилює анестезуючу дію препарату. Новокаїн-Дарниця послаблює діуретичну дію сечогінних засобів. При об`єднанні з саліцилатами, сульфаніламідними препаратами зменшується як бактеріостатична, так і анестезуючу дію. Адреналіну гідрохлорид і адреналіну гідрохлорид зменшують всмоктування і подовжують анестезуючу дію препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
