Препарати фтору - лікарські засоби, що впливають на обмін кальцію і фосфору
Профілактична дія фторидів при карієсі зубів і кісткової патології відомо з епідеміологічних даних про більш рідкісному ураженні населення даною патологією в регіонах з достатнім природним рівнем фторидів в питній воді. Накопичуючись в тканинах кістки і зуба фториди стабілізують кристали оксіапатіта, утворюючи фторапатит.
Фармакокінетика і фармакодинаміка
Фтор у вигляді солей всмоктується в шлунково-кишковому тракті, легкими (на виробництві), через шкіру. Всмоктування корелює з розчинністю (розчинний фторид натрію всмоктується повністю, а кріоліт Na і фтор, що містяться в їжі, всмоктуються погано). Фтор визначається у всіх тканинах, але концентрується в кістки, щитовидній залозі, нирках, аорті і відкладається в кісткової і зубної тканини. Екскреція відбувається через нирки (90% реабсорбції), але фтор також визначається і в поті, молоці, секрети шлунково-кишкового тракту.
Найбільш відомі токсичні ефекти фторидів на тканини, за винятком кістки і зубів. Фториди пригнічують ензими і пригнічують тканинне дихання і гліколіз. In vitro фториди проявляють антикоагулянтні властивості, так як пов`язують кальцій, а також інгібують гліколіз еритроцитів.
У кісткової тканини фториди є митогенами для остеобластів і стимулюють утворення кістки, що лежить в основі антіостеопоротіческой потенціалу. У багатьох хворих збільшується трабекулярная маса кістки, в меншій мірі реагує кортикальний компонент. Остеотропний фторидів використовують для приготування радіонуклідних препаратів, які застосовують в радіологічних дослідженнях.
застосування
Препарати фтору використовують для лікування остеопорозу. Прийом в добових дозах від 30 до 50-60 мг збільшує трабекулярную масу і зменшує ризик переломів. Великі дози (75 мг і вище) надають протилежну дію. Велику ефективність приписують лікарських форм уповільненого вивільнення. В цілому дані про клінічну ефективність препаратів фтору спірні, що частково пов`язано, мабуть, з невеликою широтою терапевтичної дії препаратів фтору.
Другим поширеним показанням для застосування препаратів фтору є карієс зубів, причому існують лікарські форми, призначені як для профілактичного, так і будинок лікувального застосування.
Порівняльна характеристика препаратів фтору представлена в таблиці 10 (див. Додаток).
Гостре і хронічне отруєння
Отруєння можуть виникати при вживанні фторсодержащих інсектицидів або родентицидів. Місцева дія на слизову проявляється підвищеною саливацией, болем, нудотою. Системна дія призводить до підвищеної дратівливості, гіпокальціємії і гіпоглікемії, зменшення артеріального тиску через гноблення судинного центру і кардіотоксичності. При важких отруєннях можливий летальний результат через зупинку дихання або серцевої недостатності. Порогова смертельна доза 3-5 г. При лікуванні отруєнь хворим промивають шлунок розчинами, що містять сіль кальцію для преципітації фтору, парентеральной вводять детоксикаційні розчини.
При хронічному отруєнні може розвиватися остеосклероз і флюороз зубів. Остеосклероз пов`язують з вторинним збільшенням щільності кістки через підвищення активності остеобластів і заміщення оксіапатіта більш щільним фторапатитом. У хворих виявляються як при рентгенологічному дослідженні, так і клінічно потовщення кортикальних зон довгих кісток, екзостоз, кальцифікація зв`язок, сухожиль. Захворювання може мати досить важкий клінічний перебіг.