Кальцитонін - лікарські засоби, що впливають на обмін кальцію і фосфору
Відео: Кунжутне масло
Кальцитонін є гипокальциемическим гормоном, який синтезується парафоллікулярнимі С-клітинами щитовидної залози.
За хімічною структурою кальцитонін є одноланцюговий пептид з 32 амінокислот з молекулярною масою. 3600. 8 з 32 амінокислот постійні, включаючи карбоксітермінальний пролінамід і дисульфідних місток між цистеїну в положеннях 1 і 7, що важливо для біологічної активності гормону. Залишки в положеннях 10-27 варіабельні і впливають на активність і тривалість дії гормону. Кальцитонін лосося і вугра активніше людського, що частково пов`язано з більш повільним плазмовим кліренсом.
У крові представлені кілька форм кальцитонина від мономера з м.в.3600 до пептидів з м.в.60000 (попередники?). Регуляція секреції кальцитоніну заснована на рівні кальцію в плазмі і зростає при гіперкальціємії. У нормі концентрація кальцитоніну не перевищує рівня 10 пг / мл. Мономер кальцитонина людини має період полуелімінаціі 10 хв, кліренс (в основному нирковий) 8-9 мл / кг / хв. Кальцитонін лосося має більший період напіввиведення і менший кліренс (3 мл / кг / хв).
Стимуляторами секреції кальцитоніну є гіперкальціємія, гастрин, катехоламіни, глюкагон, холецистокінін, але фізіологічна роль цих ефектів залишається нез`ясованою. Високі концентрації кальцитоніну (в 50- 5000 разів вище норми) виявляють у хворих з медулярної карциномою щитовидної залози.
Механізм дії кальцитоніну пов`язують з тим, що гормон зменшує &ldquo-ремоделирующих простір&rdquo- кісткової тканини за рахунок пригнічення остеокластів і збільшує за рахунок цього кісткову масу в першому періоді лікування. Гіпофосфеміческій і гіпокальціеміческіе ефекти пов`язані з прямим пригніченням остеокластичної резорбції кістки. При гіперкальціємії кальцитонін знижує рівні кальцію і фосфору плазми на 6-10 годин. Саме на остеокластах виявлені рецептори кальцитонина. Існують також дані про стимуляцію процесів кісткоутворення остеобластами. Однак при тривалому застосуванні кальцитоніну згодом знижується як остеогенез, так і резорбція, тобто при довгостроковій терапії кальцитонином не слід очікувати відновлення втраченої кісткової маси.
У нирках під впливом кальцитонина пригнічується реабсорбция кальцію і фосфатів, а також натрію, калію і магнію.
Кальцитонін має також інші ефекти, зокрема знижує секрецію гастрину і НС1 в шлунку, підвищує секрецію натрію, калію, хлору і води в кишечнику. При остеопенії і остеолізі кальцитонін знижує інтенсивність больового синдрому, що пов`язують з його центральним аналгетичну ефектом.
Препарати кальцитоніну:
Відео: Препарати для поліпшення роботи мозку у дітей, школярів та дорослих; Як поліпшити пам`ять і увагу?
- Міакальцик (Novartis Pharma) - синтетичний кальцитонін лосося. Лікарські форми: розчин для ін`єкцій (ампули кальцитонина 100 МО / мл), дозований аерозоль для інтравазального застосування (14 доз по 200 ME).
- Калько (Lisapharma) і Тонокальцін (Alpha Wassermann): розчин для ін`єкцій (ампули, кальцитонін 50-100 МО / мл), дозований аерозоль для інтраназального застосування (7 доз по 50-100 ME). Зрозумілий інтерес викликають лікарські форми кальцитоніну для інтраназального застосування. Їх біодоступність варіабельна (3-50% по відношенню до лікарських форм для ін`єкцій). Максимальна концентрація досягається через 1 годину. Період полуелімінаціі приблизно 40-45 хв. Дозозалежний приріст концентрації спостерігається при прийомі від 100 до 400 ME. Відносна активність становить 50% від рівня активності парентеральних (п / к або в / м) лікарських форм.
Препарати кальцитоніну застосовують за трьома основними показниками: хвороба Педжета (деформуюча остеодистрофія), гіперкальціємія і остеопороз.
