Лоратадин-лх
Лоратадин-ЛХ (Loratadin-LH)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Loratadine- етиловий ефір 4- (8-хлор-5,6-дигідро-11Н-бензол [5,6] ціклогепта [1,2-b] піридин-11-ілідін) -1-піперідінакарбоксіловой кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, з рискою і фаскою;
Склад. 1 таблетка містить лоратадину 0,01 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06А X13.
дія ліків. Фармакодинаміка. Лоратадин-ЛХ - антигістамінний, антиексудативний, протисвербіжну препарат. Довготривало діючий селективний трициклічний блокатор периферичних гістамінних H1-рецепторів. Запобігає дії гістаміну на гладку мускулатуру і судини, зменшує проникність капілярів, гальмує ексудацію, зменшує свербіж і еритему, попереджаючи розвиток і полегшуючи перебіг алергійних реакцій. Характерна бронхорасширяющим активність. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, має слабкий афінітет до гістамінових рецепторів головного мозку, внаслідок чого седативну дію і холіноблокірующіе властивості відсутні.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко всмоктується. Прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику, але уповільнює час досягнення максимальної концентрації в крові на 1 годину. Інтенсивно метаболізується в печінці системою цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту - дезкарбоетоксилоратадину. Максимальна концентрація лоратадину в плазмі крові при прийомі натщесерце досягається через 1,3 год, його активного метаболіту - дезкарбоетоксилоратадину - через 2,5 год. При концентрації в плазмі 2,5-100 нг / мл зв`язування з білками становить 97% (активного метаболіту 73-77% при рівні 0,5-100 нг / мл). Ефект розвивається через 1-3 год, досягає максимуму через 8-12 год і зберігається не менше 24 год. Рівноважні концентрації лоратадину та його активного метаболіту в плазмі досягаються на 5-й день. При 28-денному застосуванні розвитку толерантності не спостерігається.
Період напіввиведення лоратадину - 3-20 год (в середньому - 8,4 год), активного метаболіту - 8,8-92 год (в середньому - 28 год). Обсяг розподілу лоратадину -119 л / кг, кліренс - 142-202 мл / хв / кг. Протягом 24 год 27% загальної дози виводиться з сечею у вигляді гідроксильованих метаболітів і / або кон`югатів. Через 10 діб близько 80% екскретується у вигляді метаболітів в однаковій мірі: з сечею (40%) і з фекаліями (40%).
Легко проникає в грудне молоко і створює концентрації, еквівалентні рівня в плазмі. Після прийому в дозі 40 мг близько 0,03% екскретується в молоко матері за 48 годину.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв) біодоступність і максимальна концентрація лоратадину і його активного метаболіту збільшуються (в середньому на 73% і 120% відповідно), середнє значення періоду
напіввиведення не змінюється і становить 7,6 год для лоратадину і 23,9 год - для дезкарбоетоксилоратадину. Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.
При алкогольному ураженні печінки максимальна концентрація в плазмі і біодоступність лоратадину подвоюються, а дезкарбоетоксилоратадину не змінюються, період напіввиведення лоратадину становить 24 годину, а його активного метаболіту - 37 год.
У літніх пацієнтів показники біодоступності і максимальної концентрації в плазмі лоратадину і дезкарбоетоксилоратадину збільшуються на 50%, період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 18,2 години (6,7-37 год) і 17,5 годину (11-38 година), відповідно.
Показання до застосування. алергічний риніт (Сезонний і цілорічний), поліноз, алергічний кон`юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив`янка, сверблячідерматози (контактні алергодерматити, хронічна екзема), Ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма (допоміжний засіб), алергійні реакції на укуси комах, псевдоалергічні реакції на гістамінолібератори.
Спосіб використання і дози. Призначають всередину, до їди. Дорослим і дітям (старше 12 років або при масі тіла більше 30 кг) - 0,01 г (1 таблетка Лоратадину-ЛХ) 1 раз на добу. Дітям від 2 до 12 років - 0,005 г (½- таблетки) 1 раз на добу. Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю призначають по 0,01 г (1 таблетка) через день або 0,005 г (½- таблетки) щодня. Тривалість прийому визначають індивідуально, звичайно курс лікування не повинен перевищувати 6 місяців, у дітей 6-12 років - 2 тижнів. Досвід прийому препарату при кропивниці обмежує курс лікування до 4 тижнів.
Побічна дія. З боку нервової системи та органів чуття: головний біль (12%), сонливість (8%), стомлюваність (4%), в 2% і менше - порушення концентрації уваги, запаморочення, нервозність, занепокоєння, збудження (у дітей), безсоння , непритомність, амнезія, депресія, гіперкінезія, тремор, парестезія, гіпестезія, дисфонія, порушення зору, кон`юнктивіт, блефароспазм, біль в очах і вухах, шум у вухах дуже рідко - судоми.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті (3%), в 2% і менше - підвищення апетиту, збільшення маси тіла, анорексія, нудота, зміна салівації, зміна смакових відчуттів, зубний біль, стоматит, блювання, гастрит, метеоризм, диспепсія, запор або діарея- дуже рідко - жовтяниця, гепатит, некроз печінки.
З боку респіраторної системи: в 2% і менше - закладеність носа, чхання, сухість у носі, носова кровотеча, синусит, фарингіт, ларингіт, кашель, кровохаркання, бронхіт, бронхоспазм, біль у грудній клітці, інфекції верхніх дихальних шляхів, диспное.
З боку сечостатевої системи: зміна кольору сечі, хворобливі позиви до сечовипускання, дисменорея, менорагія, вагініт, ослаблені лібідо, імпотенція, дуже рідко - набряки.
З боку опорно-рухового апарату: біль у спині, артралгія, міалгія, судоми литкових м`язів. Алергічні реакції: гіперемія, шкірний висип, кропив`янка, дерматит, свербіж, ангіоневротичний отек- дуже рідко - анафілаксія.
З боку серцево-судинної системи: гіпертензія або гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія- дуже рідко - суправентрикулярна тахіаритмія.
Інші: сухість волосся і шкіри, спрага, астенія, нездужання, пронос, озноб, фотосенсибілізація, підвищена пітливість, біль в молочних залозах, збільшення маси тіла-дуже рідко - алопеція, збільшення розмірів грудної клітки, мультиформна еритема.
Протипоказання. Гіперчутливість, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 2 років.
Передозування. Симптоми: головний біль, сонливість, тахікардія. У дітей з масою тіла менше 30 кг при прийомі в дозі більше 10 мг можливі екстрапірамідні порушення, прискорене серцебиття. Лікування: специфічні антидоти відсутні. Індукція блювання сиропом іпекакуани (використання препаратів іпекакуани показано навіть у випадку виникнення спонтанного блювання) - промивання шлунка, призначення активованого вугілля і великої кількості рідини-симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз є неефективним.
Особливості використання. Прийом препарату рекомендується відмінити не менше ніж за тиждень до проведення шкірної проби на алергени. Призначення Лоратадину-ЛХ вагітним і в період лактації можливо, тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та новонародженого. Слід дотримуватися обережності при спільному призначенні препарату з інгібіторами ферментів печінки (з гуанідином, флуконазолом, флуоксетином), тому що відсутня достатня кількість спостережень стосуються безпеки подібних комбінацій.
Пацієнт повинен дотримуватися обережності при роботі з транспортними засобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, оскільки можливі запаморочення, сонливість, порушення концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Еритроміцин і кетоконазол, циметидин (інгібітори системи цитохрому Р450 печінки) збільшують концентрацію лоратадину і його активного метаболіту в крові. Лоратадин знижує рівень еритроміцину в плазмі (на 15%). У зв`язку з можливістю розвитку дозозалежного седативного ефекту слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні лоратадину з іншими антигістамінними препаратами, барбітуратами, бензодіазепінами, агоністами опіоїдних рецепторів, нейролептиками, антидепресантами, анксиолитиками, седативними, снодійними засобами, а також при застосуванні етанолу.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
