Мепередін хлор
Мепередін хлор. Демерол.
Показання до застосування. Для купірування гострого болю, хронічного болю, як знеболюючий засіб в онкології.
Спосіб застосування та дози. Перорально / внутрішньом`язово / підшкірно: 50-150 мг (1-3 мг / кг) кожні 3-4 години. Внутрішньовенно повільно: 25 -100 мг (0,5 - 2 мг / кг) кожні 3-4 години. Епідурально: 50 -100 мг (1 - 2 мг / кг) розбавляють в 10 мл фізрозчину або в розчині для місцевої анестезії 10 - 20 мг / год (0,2 - 0,4 мг / кг / год). Максимальна доза: 1 г / день (20 мг / кг / день). Внаслідок порушення елімінації підвищення седативного ефекту спостерігається у пацієнтів з нирковою або печінковою дисфункцією. Анальгезия посилюється при спільному застосуванні: з іншими наркотиками, протизапальними засобами, антидепресантами, ненаркотичними аналгетиками в поєднанні з нелікарської терапією, наприклад, ЧЕСН.
Шляхи виведення: печінка.
Форма випуску. Мепередін хлор. Розчин для ін`єкцій: 10 мг / мл, 25 мг / мл, 50 мг / мл, 75 мг / мл, 100 мг / мл. Таблетки: 50 мг, 100 мг. Оральний розчин :, 50 мг / 5 мл. Розчин для краплинного введення: 100 мг в 50 мг фізрозчину (2 мг / мл). Епідурально: 50-100 мг в 10 мл засобу для місцевої анестезії або фізрозчину.
фармакологія. Даний опиат має синтетичне походження, володіє більш швидкодіючим початком і коротшою тривалістю дії, ніж морфій. Мепередін виявляє помірну спазмолітичну дію. У порівнянні з адекватними дозами морфію, мепередін надає менший седативний ефект і менш виражений свербіж шкіри. Мепередін забезпечує більш високу якість післяопераційної аналгезії в гінекології, урології та інших областях, де хірургічні втручання супроводжуються спазмом гладкої мускулатури. Кумулятивний ефект спостерігається при тривалій терапії мепередіном (lt; 3 днів). Препарат проникає через плацентарний бар`єр і може порушити розвиток плоду. Лікарський засіб може виявитися в скрутному молоці і має обережно використовуватися матерями, що годують.
Фармакокінетика.
Початок дії: перорально 10-45 хвилин-внутрішньовенно lt; 1 мінути- внутрішньом`язово 1-5 хвилин-епідурально 2-12 хвилин.
Максимальний ефект: перорально менше 1 години-внутрішньовенно 5 -8 хвилин-внутрішньом`язово 30 - 50 хвилин-епідурально 30 хвилин.
Тривалість дії: перорально / внутрішньовенно / внутрішньом`язово 2-4 години-епідурально 1-8 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активізує центральну нервову систему і циркулярну депресію при застосуванні наркотиків, посилення ефекту спостерігається при спільному застосуванні з іншими наркотиками, ненаркотичними аналгетиками, седативними препаратами, протизапальними препаратами, антидепресантами. Мепередін посилює побічні ефекти ізоніозіда. Хімічно несумісна суміш з барбітуратами. Застосування адреналіну з одночасним епідуральним введенням мепередіна має результатом збільшення побічних ефектів, наприклад, нудоти.
токсичність: Діапазон токсичності мепередіна lt; 0,55 мг / мл-нормепередіна lt; 0,5 мг / мл.
Прояви: сонливість, кома, почастішання і зупинка дихання, аритмія, дихальний та метаболічний ацидоз, судинна недостатність, зупинка серця, смерть.
Антидоти. Налоксон 0,4-2 мг внутрішньовенно. Повторення дози кожні 2 - 3 хвилини до максимуму-10-20 мг.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, підтримати дихання і кровообіг (оксигенотерапія, введення дихальних аналептиків, внутрішньовенна регідрагація, вазопресори), ввести антідот- визначити газовий склад крові, рівень рН і електролітів в крові-провести корекцію ацидозу і порушень електролітного обміну (при молочнокислом ацидозі внутрішньовенно вводиться 1 -2 мг / кг бікарбонату). При необхідності ввести дихальні аналептики. Симптоматичне лікування. Промивання шлунка з подальшим прийняттям активованого вугілля (перорально 50 -100 г або 0,5 -1 г / кг).
Запобіжні заходи:
1. Використовувати з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою, хронічними захворюваннями легенів, збільшеним внутрішньочерепним тиском наджелудочковой тахікардією.
2. Зменшити дози пацієнтам похилого віку, пацієнтам з гіповолемією, при одночасному використанні інших наркотиків і седативних засобів.
3. Проникає через плацентарний бар`єр-використання при пологах може викликати пригнічення дихання у новонародженого.
4. Небажані побічні ефекти епідурального введення мепередіна включають пригнічення дихання (до 8 годин після введення дози), свербіж шкіри, нудоту, блювоту, затримку сечі. Налоксон (0,2 - 0,4 вводять внутрішньовенно, вливання 5-10 мг / кг / год) ефективний для профілактики і / або лікування цих побічних ефектів. Антигістамінні препарати (внутрішньовенно / внутрішньом`язово кожні 6 годин) можуть використовуватися при лікуванні свербежу. Церукал може використовуватися для лікування нудоти і блювоти. Затримка сечі, що не піддається дії налоксону, може зажадати проведення катетеризації сечового міхура. Бетанехол (перорально 15 - 30 мг або підшкірно 2,5 - 5 мг 3 або 4 рази щодня при необхідності) може використовуватися як альтернатива налоксон. Його не можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом`язово, так як це може призвести до надмірної стимуляції холінергічних рецепторів. Майте під рукою атропін (внутрішньовенно / підшкірно 0,5 мг).
5. епідуральна мепередін не повинен застосовуватися у пацієнтів з септицемією, вогнищами інфекції в місці введення і коагулопатіями.
6. Спільно з мепередіном не можна вводити такі препарати: аминофиллин, діазепам, фуросемід, гепарин, гідрокортизон, сульфат магнію, преднізолон і бікарбонат натрію.
7. Пацієнти повинні бути попереджені, що мепередін може знижувати їх здатність вирішувати складні завдання, що вимагають активізації розумової діяльності або фізичної координації, наприклад, при керуванні автомобілем або складною технікою.
Побічні ефекти.
Серцево-судинна система: гіпотензія. Дихальна система: пригнічення дихання, ларинго-спазм.
ЦНС: ейфорія, дисфорія.
Шлунково-кишкового тракту: запор.
Алергічні реакції: свербіж шкіри.
