Налоксону гідрохлорид
налоксону гідрохлорид (Naloxone hydrochlorid)
міжнародна та хімічна назви: Naloxone- гідрохлорид 4, 5-епоксі-3, 14-диокси-17- (2-пропеніл) -морфінан-6-вона дигідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвна прозора рідина без нерозчинних домішок;
Склад. 1 мл розчину містить 0, 4 мг налоксону гідрохлориду в перерахунку на безводну речовину;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота соляна, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Код АТС V 03 AB15. Антидоти.
дія ліків. Фармакодинаміка. Налоксон є конкурентним антагоністом опіатних m, до, s-рецепторів, який дещо слабше блокує також d, e-рецептори. Найбільше спорідненість має з m-рецепторами. Препарат є єдиним представником групи так званих "чистих антагоністів опіатних рецепторів". Завдяки сильному спорідненості з цими рецепторами він витісняє наркотичні засоби з місць зв`язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування опадами.
Налоксон не проявляє внутрішньої активності, тобто не має будь-яких додаткових агоністичних властивостей, які мають, наприклад, налорфин і левалорфан, завдяки чому обумовлює сильніше дію, ніж ці кошти. Препарат усуває дію широкої групи наркотичних засобів, а саме, не тільки чистих агоністів (наприклад, морфіну), але також і антагоністів і агоністів опіатних рецепторів (наприклад пентазоцина). Препарат не пригнічує центр дихання, не проявляє анальгетичної дії і не виробляє психічні порушення. Налоксон усуває дію морфіну, героїну, кодеїну, дигидрокодеина, петидину, метадону, пентазоцина, фентанілу і апоморфіну.
Налоксон усуває центральні і периферичні токсичні симптоми, тобто пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дізфорію, кому і судоми. Препарат усуває також аналгетичний ефект цих сполук. Крім того, він усуває аналгетичний ефект психічного стресу, через шкірних стимулювання нервів, акупунктури, електроакопунктурі і плацебо. Налоксон - це препарат, який застосовується при розладах функції дихання при змішаних отруєннях, обумовлених опіоїдними засобами разом з барбітуратами, бензодіазепінами та алкоголем. Препарат не поглиблює депресію дихання, викликану барбітуратами, але навіть, на думку деяких дослідників, може ліквідувати кому і депресію дихання, які викликані цими засобами. Крім того, він усуває токсичну дію великих доз етилового спирту, хоча і не показаний при отруєннях цієї речовиною. Препарат, що застосовується в великих дозах, обумовлює аналептичну дію, що залежить від гальмування ГАМК-ергічного передачі, чим пояснюється антагонізованія препаратом депресії дихання, викликаної бензодиазепинами.
Налоксон в дозах, що навіть в кілька разів перевищують терапевтичні, не викликає дисфорії і псіхоміметіческіх симптомів, а його використання не створює небезпеки появи залежності від препарату.
Фармакокінетика. Препарат, яка вводиться внутрішньовенно, викликає ефект вже через 30 - 120 сек., Його дія триває протягом 20 - 45 хв. При введенні внутрішньом`язово або підшкірно дія починається через 2 - 3 хвилин, але більш тривалої годину: 150 - 180 хв. Середній період напіврозпаду в плазмі становить 1-1,5 час.- у новонароджених він більш тривалої і становить - 3 год. Налоксон метаболізується в печінці, в основному підлягає глюкуронізації. Метаболіти виділяються з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності на фармакокінетику препарату не вивчалося. Налоксон проходить через плаценту.
Показання до застосування.
Отруєння, а також абсолютне і відносне передозування опіоїдного засобу;
диференційований діагноз отруєнь опіоїдними засобами;
ліквідація небажаних симптомів після спинномозкового (підпавутінного або епідурального) введення морфіноподібних опіоїдних засобів;
усунення дії опіоїдних сполук, що застосовуються в період загальної анестезії, якщо цього потребують особливі обставини (наприклад, не передбачено скорочення часу операції);
усунення пригнічення дихання у новонароджених внаслідок введення опіоїдного засобу жінці, яка народжує.
Спосіб використання і дози. Доза Налоксону і шлях його введення залежать від стану хворого, а також виду та кількості опіоїдного засобу, які викликало отруєння.
Отруєння опіоїдними засобами
Дорослі. Зазвичай, спочатку внутрішньовенно, внутрішньом`язово або підшкірно вводять 0, 4 мг (у станах, що загрожують життю людини рекомендована внутрішньовенний шлях введення). У разі необхідності дозу можна повторювати через кожні 3 - 5 хвилин, до моменту приведення хворого до тями і відновлення рівномірного дихання. Якщо після введення 10 мг препарату не настане хоча б тимчасове поліпшення дихання і відновлення свідомості, діагноз передозування опіоїдних засобом є сумнівним. У разі внутрішньовенних ін`єкцій препарат слід вводити дуже повільно (протягом 2-3 хвилин.).
Діти Початкова доза становить 0, 005 - 0, 01 мг на кг маси тіла, внутрішньовенно, внутрішньом`язово або підшкірно. У разі необхідності, ін`єкції можна повторювати.
Виведення з анестезії, яка викликана опіоїдними засобами
Дорослі. Внутрішньовенно вводять 0, 1-0, 2 мг (1,5-3 мкг на кг маси тіла).
Діти. Внутрішньовенно вводять 0, 005-0, 01 мг на кг маси тіла.
У разі необхідності дозу 0, 1 мг можна повторювати через кожні 2 хв. до тих пір, поки хворий не почне самостійно дихати і буде при свідомості. В обґрунтованих випадках, при отруєннях опіоїдними засобами з тривалим періодом напіврозпаду, щоб утримати ефект дії Налоксону, можна вводити його внутрішньом`язово.
Новонароджені. У разі апное, перед введенням препарату слід переконатися в прохідності органів дихання. При пригніченості дихання у новонароджених (викликаного введенням аналгетичних засобів матері під час анестезії), слід вводити внутрішньом`язово, підшкірно або внутрішньовенно 0, 01 мг на кг маси тіла. У разі необхідності дозу можна повторювати. Можна також профілактично вводити внутрішньом`язово відразу ж після народження дитини 200 мкг Налоксону (60 мкг на кг маси тіла).
Побічна дія. Нудота, блювота, підвищена пітливість, тахікардія, підвищення артеріального тиску, психомоторне збудження, м`язове тремтіння, судоми і навіть зупинка серця. Ці симптоми є найбільш частими ознаками синдрому гострої абстиненції і наслідком дуже швидкого антагонізованія впливу похідних морфіну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Налоксону.
Передозування. Симптоми передозування: нудота, блювання, артеріальна гіпертензія, шлункова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинка серця, набряк легень. Виникнення опіоїдних симптомів вимагає консервативного лікування (якщо це можливо в умовах інтенсивної терапії).
Особливості використання.
Застереження і спеціальні запобіжні заходи.
Налоксон виробляє більш короткочасна дія, ніж опіоїдні засоби, тому можливий рецидив депресії дихання. З огляду на вищевідзначені, існує необхідність протягом декількох годин спостерігати за пацієнтом.
Людям, залежним від опіоїдних засобів, слід вводити Налоксон дуже обережно, тому що можлива поява абстиненції.
Чи не відзначена однозначний зв`язок між застосуванням Налоксону і появою у пацієнта гіпотензії, підвищення артеріального кров`яного тиску, порушень серцевого ритму і гострого набряку легень. Незважаючи на це, необхідно обережно застосовувати препарат у людей з серцевими захворюваннями.
Застосування препарату під час вагітності та лактації
Вагітність: категорія В застосування препарату.
Дослідження, які проводилися на тваринах, не показали шкідливого впливу на плід. Чи не проводили детальних досліджень дії препарату на вагітних жінках.
Налоксон можна застосовувати в період вагітності та лактації тільки в разі абсолютної потреби. Невідомо, чи виводиться Налоксон з молоком матері. Тому необхідно обережно застосовувати його в період лікування матері, що годує грудьми.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми
Забороняється керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми під час застосування Налоксону.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Налоксон усуває аналгетичну дію таких агоністичного-антагоністичних наркотичних і знеболюючих засобів, які мають таку сильну дію, як пентазоцин.
Препарат зменшує або усуває аналгетичний ефект бупренорфіну і трамадолу, однак його дія є короткочасною. Налоксон, який введена хворому після передозування клонідину, виробляє значне зростання артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Препарат зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (15 ° - 25 ° С).
Термін придатності - 4 роки.
