Кселода

Кселода - протипухлинну лікарський засіб, антиметаболит.

Форма випуску та склад

Кселода випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: довгастих, двоопуклих, світло-персикових (150 мг) або персикових (500 мг), з гравіюванням «XELODA» на одному боці та зазначенням дози (150 або 500 мг) - на інший (по 10 штук в блістерах, в картонній пачці 6 або 12 блістерів).

Діюча речовина - капецитабин (150 або 500 мг в одній таблетці).

Допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, лактоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Склад оболонки: опадрай рожевий 03A14309 (Кселода 150 мг) або опадрай рожевий 03A14380 (Кселода 500 мг).

Показання до застосування

• Ад`ювантна (допоміжна) терапія раку товстої кишки;
• Терапія вибору поширеного раку шлунка;
• Терапія вибору метастатичного колоректального раку;
• Монотерапія метастатичного або місцево-поширеного раку молочної залози у разі неефективності хіміотерапії препаратами антрациклінового ряду або таксанами або при наявності протипоказань до лікування антрациклінами;
• Комбіноване лікування з доцетакселом метастатичного або місцево-поширеного раку молочної залози у разі неефективності хіміотерапії, яка включає препарати антрациклінового ряду.

Протипоказання

• Тяжка ниркова недостатність;
• Встановлений дефіцит дигідропіримідини дегідрогенази;
• Одночасне застосування Соривудин або його структурних аналогів (наприклад, бривудину);
• Наявність протипоказань для будь-яких інших компонентів комбінованого лікування;
• Дитячий і підлітковий вік (безпека і ефективність препарату не встановлені);
• Період вагітності та годування груддю;
• Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів Кселоди та інших похідних фторпіримідинами.

Препарат з обережністю призначають при печінковій або нирковій недостатності, ішемічної хвороби серця, пацієнтам старше 60 років, а також при одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Кселода приймають всередину, запиваючи водою, після їди (не пізніше, ніж через 30 хвилин після закінчення прийому їжі).

Для монотерапії колоректального раку, раку товстої кишки і раку молочної залози, згідно нормальний режим дозування, препарат призначають в дозі 150 мг / м² два рази на добу, вранці та ввечері протягом 2 тижнів з наступною перервою в 7 днів.

У складі комбінованого лікування з доцетакселом при раку молочної залози препарат призначають в дозі 75 мг / м² один раз в три тижні у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 1 години.

При комбінованої терапії колоректального раку і раку шлунка доза препарату Кселода знижується до 800-1000 мг / м² два рази на добу протягом 2 тижнів з наступною перервою в 7 днів або до 625 мг / м² два рази на добу при безперервному режимі. При додаванні до терапії імунобіологічних засобів доза препарату не змінюється.

При допоміжної терапії раку товстої кишки (3 стадія) рекомендована тривалість лікування становить 6 місяців, тобто 8 курсів.

Токсичні явища, що виникають в ході лікування, можна усунути корекцією дози і / або симптоматичною терапією. Знижену дозу згодом збільшувати не можна.

Якщо, згідно з оцінкою лікаря, токсичний ефект препарату не загрожує життю хворого або не носить серйозного характеру, лікування можна продовжити, не зменшуючи її дозу і не перериваючи лікування.

При легких або помірних порушеннях функції печінки, у пацієнтів з метастазами в печінку та у хворих з легким ступенем ниркової недостатності, зміна початкової дози не потрібна.

У пацієнтів з вихідною помірною нирковою недостатністю початкову дозу зменшують до 75% від 1250 мг / м².

При монотерапії у пацієнтів похилого та старечого віку початкову дозу не коригують, в комбінації з доцетакселом знижують до 75% (950 мг / м² два рази на добу), а з іринотеканом - до 800 мг / м² два рази на добу.

Побічна дія

Найбільш часто ( 10%) при застосуванні препарату Кселода відзначалися такі побічні дії, як: нудота, блювання, стоматит, діарея, слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість, загальмованість, долонно-підошовний синдром.

Крім того, були відзначені такі побічні ефекти з боку систем і органів:

• Травна система: зниження або відсутність апетиту, кандидоз порожнини рота, диспепсія, сухість у роті, болі в епігастрії, біль у животі, запірний 5% випадків - шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, дуоденіт, гикавка, езофагіт, коліт, здуття живота- в поодиноких випадках - холестатичний гепатит і печінкова недостатність;
• Дихальна система: кашель, задишка, біль у горлі, дисфонія, носова кровотеча;
• Серцево-судинна система: набряки нижніх конечностей- 5% випадків - стенокардія, ішемія міокарда, серцева недостатність, тахікардія, кардіалгія, кардіоміопатія, інфаркт міокарда, раптова смерть, шлуночковіекстрасистоли, надшлуночкові аритмії (в тому числі фібриляція передсердь);
• Нервова система: порушення сну, головний біль, запаморочення, парестезії, периферична невропатія- 5% випадків - енцефалопатія, сплутаність свідомості, депресія, мозочкова симптоматика;
• Органи чуття: порушення смаку, кон`юнктивіт, посилення слезоотделенія- дуже рідко - звуження слізно-носового каналу;
• Кістково-м`язова система: міалгія, артралгія;
• Шкіра та шкірні придатки: сухість шкіри, дерматит, еритема, свербіж, гіперпігментація шкіри, відшарування нігтя, еритематозний висип, алопеція, осередкове лущення, знебарвлення і порушення структури нігтів- 5% випадків - тріщини шкіри, фотосенсибілізація, синдром, що нагадує променевої дерматит;
• Система кровотворення: нейтропенія, лімфоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, гранулоцітопенія- 5% випадків - панцитопенія;
• Лабораторні показники: незалежно від їх зв`язку з прийомом препарату Кселода - зростання активності аланінамінотрансферази / аспартатамінотрансферази, гіперглікемія, підвищення активності лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, гіпоальбумінемія, гіпо- або гіперкальціємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія;
• Інфекції: 5% випадків - порушення цілісності слизових оболонок і ослаблення імунітету, сепсис, місцеві і системні інфекції (можливо з летальним результатом), інфекційні ускладнення на тлі мієлосупресії;
• Інші: дегідратація, лихоманка, болі в спині, зменшення маси тіла.

особливі вказівки

Під час терапії препаратом Кселода необхідно ретельно контролювати прояви токсичності.

У пацієнтів з астенією, анорексією, блювотою, нудотою або діареєю може швидко розвинутися дегідратація. Її слід попереджати, а при виникненні усувати якомога раніше. При дегідратації II ступеня і вище препарат слід негайно відмінити і провести регідратацію.

Для вторинного профілактичного або симптоматичного лікування долонно-підошовного синдрому, який виник при призначенні препарату Кселода спільно з цисплатином, не рекомендується приймати вітамін В_6, так як він може знижувати ефективність цисплатину.

У пацієнтів, які приймають препарат одночасно з пероральними антикоагулянтами - похідними кумарину, необхідно контролювати показники згортання і, спираючись на отримані результати, підбирати дозу антикоагулянта.

Для утилізації препарату Кселода з вичерпаним терміном придатності бажано використовувати спеціальні системи для утилізації лікарських засобів.

Препарат має невелике або помірне вплив на здатність керувати механізмами і автотранспортними засобами. При виникненні небажаних ефектів з боку нервової системи від управління транспортом необхідно утриматися.

лікарська взаємодія

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Кселода з субстратами цитохрому Р450.

Капецитабін при одночасному застосуванні збільшує концентрацію фенітоїну в плазмі, тому необхідно регулярно контролювати концентрацію останнього в плазмі крові.

Антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, незначно підвищують концентрацію капецитабіну і одного з його метаболітів в плазмі.

Лейковорин може посилювати токсичний ефект препарату Кселода.

Не відмічено клінічно значущої взаємодії капецитабіну з оксаліплатином і бевацизумабом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° C. Берегти від дітей.

Термін придатності - 3 роки.