Офлоксацин

Офлоксацин - протимікробний препарат з групи фторхінолонів.

Форма випуску та склад

Офлоксацин випускається в наступних лікарських формах:

• Таблетки, вкриті оболонкою: двоопуклі, круглі, майже білого кольору, на поперечному розрізі шар майже білого кольору (у контурних чарункових упаковках по 5 або 10 шт., По 1-5 або 10 упаковок в картонній пачке- в банках по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 шт., по 1 банці в картонній пачке- в контейнерах по 10, 20 або 30 шт., по 1 контейнеру в картонній пачці);
• Розчин для інфузій: блідо-жовтий, прозорий (в пляшках або флаконах по 100 мл, по 1 пляшці або флакону в картонній пачці);
• Мазь очна: біла, біла з жовтуватим відтінком або жовта (в тубах по 3 або 5 г, по 1 тубі в картонній пачці).

До складу 1 таблетки входить:

• Діюча речовина: офлоксацин - 200 або 400 мг;
• Допоміжні компоненти: картопляний або кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, повідон, тальк, стеарат кальцію, колоїдний діоксид кремнію (аеросил);
• Оболонка: пропіленгліколь, оксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), діоксид титану, тальк, поліетиленоксид 4000 (макрогол 4000).

До складу 1 мл інфузійного розчину входить:

• Діюча речовина: офлоксацин - 2 мг;
• Допоміжні компоненти: хлорид натрію, вода для ін`єкцій.

До складу 1 туби очної мазі входить:

• Діюча речовина: офлоксацин - 300 мг;
• Допоміжні компоненти: ніпагін, вазелін, ніпазол.  

Показання до застосування

Інфузійний розчин, таблетки

• Інфекційно-запальні захворювання: дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт), ЛОР-органів (середній отит, синусит, фарингіт, ларингіт), шкіри, м`яких тканин, кісток, суглобів, жовчовивідних шляхів, черевної порожнини (включаючи інфекції шлунково-кишкового тракту), сечовивідних шляхів (уретрит, цистит), нирок (пієлонефрит), органів малого таза (сальпінгіт, ендометрит, оофорит, параметрит, цервіцит, простатит), статевих органів (орхіт, кольпіт, епідидиміт);
• гонорея;
• менінгіт;
• хламідіоз;
• Інфекції при порушеннях імунного статусу, включаючи пацієнтів з нейтропенією (профілактика).

очна мазь

• Бактеріальні захворювання повік, роговиці і кон`юнктиви (блефарокон`юнктивіти, блефарити, бактеріальні кератити і виразки рогівки, кон`юнктивіти);
• Хламідійні інфекції очей;
• Ячмінь (мейбоміт), дакріоцистит;
• Інфекційні ускладнення в післяопераційному періоді після проведення хірургічних втручань з приводу травми ока і видалення стороннього тіла (профілактика).

Протипоказання

• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (інфузійний розчин, таблетки);
• Епілепсія, включаючи вказівки в анамнезі (інфузійний розчин, таблетки);
• Зниження порогу судомної готовності, включаючи стану після перенесеної черепно-мозкової травми, запальних процесів центральної нервової системи або інсульту (інфузійний розчин, таблетки);
• Хронічний небактерійний кон`юнктивіт (очна мазь);
• Вагітність і період лактації;
• Вік до 15 років (очна мазь) або 18 років (інфузійний розчин, таблетки);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Офлоксацин у вигляді таблеток слід застосовувати з обережністю при наявності наступних станів / захворювань:

• Атеросклероз судин головного мозку;
• Ниркова недостатність в хронічному перебігу;
• Порушення мозкового кровообігу, включаючи вказівки на них в анамнезі;
• Органічні ураження центральної нервової системи.

Спосіб застосування та дозування

Дозу Офлоксацину лікар підбирає індивідуально на підставі тяжкості перебігу інфекції і її локалізації, чутливості мікроорганізмів до дії активної речовини, функцій нирок та печінки, загального стану пацієнта.

таблетки
Офлоксацин приймають всередину цілими, запиваючи водою, до прийому їжі або одночасно з їжею.

Середня терапевтична добова доза - 200-800 мг, кратність прийому - 2 рази на день. При призначенні препарату в добовій дозі 400 мг, її можна приймати 1 раз на день, бажано - в ранковий час.

Тривалість лікувального курсу - 7-10 днів.

Пацієнтам з гострою гонореєю показаний одноразовий прийом 400 мг препарату.

Функціональні порушення нирок потребують корекції дози (залежно від кліренсу креатиніну):

• Від 50 до 20 мл в хвилину: при кратності прийому 2 рази на день разову дозу знижують в 2 рази-можливий прийом повної разової дози 1 раз в день;
• Менше 20 мл в хвилину: разова доза - 200 мг, надалі - через день у добовій дозі 100 мг.

При гемодіалізі і перитонеальному діалізі кожні 24 години призначають по 100 мг Офлоксацину.

При печінковій недостатності максимальна добова доза становить 400 мг.

Дітям при важких інфекціях в середньому призначають по 7,5 мг / кг в день, максимально - 15 мг / кг.

Після повної нормалізації температури і зникнення симптомів хвороби курс повинен бути продовжений ще на 3 дні.

Тривалість курсу лікування сальмонельозу становить 7-8 днів, неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів - 3-5 днів.

інфузійний розчин
Офлоксацин вводять внутрішньовенно крапельно.

Лікування слід починати з внутрішньовенного крапельного (протягом 30-60 хвилин) введення розчину в дозі 200 мг. Після поліпшення стану хворого необхідно перевести на прийом Офлоксацину всередину без зміни добової дози.

Рекомендований режим дозування (залежно від локалізації інфекції):

• Сечовивідні шляхи: 1-2 рази в день по 100 мг;
• Нирки і статеві органи: 2 рази на день по 100-200 мг;
• Дихальні шляхи, ЛОР-органів, шкіра і м`які тканини, кістки і суглоби, черевна порожнина, а також септичні інфекції: 2 рази на день по 200 мг (в разі необхідності можливе збільшення разової дози в 2 рази).

При вираженому зниженні імунітету Офлоксацин з профілактичною метою призначають по 400-600 мг в день.

При функціональних порушеннях нирок дозу коригують аналогічно рекомендацій по прийому препарату всередину.

При гемодіалізі і перитонеальному діалізі кожні 24 години призначають по 100 мг Офлоксацину.

Максимальна добова доза при печінковій недостатності становить 400 мг.

очна мазь
Офлоксацин застосовують місцево, закладаючи 2-3 рази на день за нижню повіку ураженого ока 0,12 мг препарату (1 см смужки мазі). Кратність застосування при хламідійних інфекціях збільшують до 5-6 разів на день.

Тривалість терапевтичного курсу - до 14 днів-при лікуванні хламідійних інфекцій - до 4-5 тижнів.

Для введення мазі потрібно обережно відтягнути вниз нижню повіку і, несильно натиснувши на тюбик, ввести смужку мазі в кон`юнктивальний мішок. Для рівномірного розподілу мазі слід закрити повіку і посувати очним яблуком.

Відео: Офлоксацин | Інструкція по застосуванню

Побічна дія

Інфузійний розчин, таблетки

• Центральна і периферична нервова система: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, оніміння і парестезії кінцівок, судоми, інтенсивні і нічні кошмари, галюцинації, психотичні реакції, сплутаність свідомості, тривожність, психомоторне збудження, депресія, фобії, підвищення внутрішньочерепного тиску, диплопія , порушення сприйняття кольору, смаку, рівноваги і нюху;
• Травна система: псевдомембранозний ентероколіт, нудота, біль у шлунку, анорексія, блювота, метеоризм, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія;
• Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, функціональні порушення нирок, гіперкреатинінемія, збільшення вмісту сечовини;
• Кістково-м`язова система: тендосиновіт, тендиніт, артралгія, міалгія, розрив сухожиль;
• Система кровотворення: панцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, в т.ч. апластична гемолітична анемія;
• Серцево-судинна система: тахікардія, васкуліт, коллапс- при застосуванні інфузійного розчину - зниження артеріального тиску (при різкому зниженні артеріального тиску введення Офлоксацину припиняють);
• Алергічні реакції: бронхоспазм, шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, набряк Квінке, гарячка, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла, мультиформна еритема, анафілактичний шок;
• Дерматологічні реакції: геморагічний бульозний дерматит, точкові крововиливи, папульозний висип (є ознакою ураження судин (васкуліт));
• Місцеві реакції при застосуванні інфузійного розчину: тромбофлебіт, біль, почервоніння у місці введення;
• Інші: вагініт, суперінфекція, дисбактеріоз, гіпоглікемія (на тлі цукрового діабету).

очна мазь
При застосуванні Офлоксацину можливий розвиток короткочасних місцевих реакцій у вигляді почуття дискомфорту і печіння в очах, світлобоязнь, гіперемії, сухості і свербіння кон`юнктиви, сльозотечі, алергічних реакцій.

особливі вказівки

Інфузійний розчин, таблетки
Офлоксацин не відноситься до препаратів вибору при лікуванні спричиненої пневмококами пневмонії, для терапії гострого тонзиліту його призначати не слід.

Застосовувати препарат довше 2 місяців не рекомендується. Необхідно уникати впливу сонячних і УФ-променів (солярій, ртутно-кварцові лампи).

Через високу ймовірність розвитку вагінального кандидозу під час терапії жінкам застосовувати тампони типу тампакс не рекомендоване.

При виникненні псевдомембранозного коліту, порушень з боку центральної нервової системи, алергічних реакцій терапію потрібно скасувати. При розвитку псевдомембранозного коліту, гістологічно і / або колоноскопіческого підтвердженого, показано пероральне призначення ванкоміцину і метронідазолу.

Під час застосування Офлоксацину у схильних пацієнтів можливо почастішання нападів порфірії, погіршення перебігу міастенії.

Відео: офлоксацин діабет цукровий

При бактеріологічної діагностики туберкульозу в період проведення лікування можливі помилково негативні результати.

При функціональних порушеннях нирок або печінки необхідно контролювати концентрацію Офлоксацину в плазмі. Ризик розвитку токсичних ефектів збільшується при тяжкій печінковій і нирковій недостатності (необхідно провести корекцію дози).

У період терапії препаратом прийому алкоголю потрібно уникати.

Під час застосування Офлоксацину слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.

Відео: stereochemistry of ofloxacin drug

очна мазь
При застосуванні Офлоксацину м`які контактні лінзи носити не слід.

Вводити мазь в передню камеру очі або субкон`юнктівально не можна.

Через можливий розвиток світлобоязні в період терапії рекомендується носити сонцезахисні окуляри, а також уникати тривалого впливу яскравого світла.

Відразу після введення Офлоксацину можливий розвиток нечіткості зорового сприйняття, що може привести до утруднення в керуванні автотранспортом і роботі з механізмами. Приступати до водіння рекомендовано не раніше ніж через 15 хвилин після застосування препарату.

лікарська взаємодія

Інфузійний розчин, таблетки
При спільному застосуванні Офлоксацину з деякими препаратами можуть виникати такі ефекти:

• Харчові продукти, антациди з вмістом кальцію, алюмінію, магнію або солей заліза спричиняє зниження всмоктування офлоксацину з утворенням нерозчинних комплексів (перерва між застосуванням препаратів повинен становити не менше 2 годин);
• Теофілін: зниження його кліренсу (необхідне зменшення його дози);
• Фуросемід, циметидин, метотрексат і лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: підвищення концентрації офлоксацину в плазмі;
• Глібенкламід: збільшення його концентрації в плазмі;
• Антагоністи вітаміну К: потрібно здійснювати контроль системи згортання крові;
• Нестероїдні протизапальні препарати, метилксантини, похідні нітроімідазолу: збільшення ризику розвитку нейротоксичних ефектів;
• Глюкокортикостероїди: збільшення ризику розриву сухожиль, особливо у літніх хворих;
• Препарати, ощелачивающие сечу (цитрати, інгібітори карбоангідрази, бікарбонат натрію): збільшення ризику розвитку нефротоксичних ефектів і кристалурії.

очна мазь
При спільному призначенні з іншими очними лікарськими засобами (краплями / мазями) необхідно дотримуватися перерва не менше 15 хвилин, при цьому Офлоксацин потрібно приймати останнім.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності:

• Таблетки, інфузійний розчин - 2 роки, розчин не заморожувати;
• Очна мазь - 3 роки.