Офлоксацин розчин для інфузій
Офлоксацин розчин для інфузій (Solutio Ofloxacinum pro infusionibus)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin (9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -7-оксо-7-Н-пірідо- [1, 2, 3-de] -1 , 4-бензоксазінкарбонова кислота).
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора світло-жовтого кольору рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 2 мг офлоксацину;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева 1М, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування, похідні фторхінолону. Код АТС J01MA01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Офлоксацин має широкий антибактеріальний спектр дії, включаючи штами, резистентні до багатьох антибіотиків і сульфаніламідів. Високоактивний переважно до аеробних грамнегативних бактерій, проявляє активність до деяких грампозитивних і внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Е. соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaster spp ., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Clamidia spp., Campylobaster spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Офлоксацин також ефективний щодо бактерій, які продукують бета-лактамази. Діє бактерицидно.
Treponema palladium не чутливі до oфлоксаціну.
Механізм бактерицидної дії офлоксацину пов`язаний з ингибицией ДНК-гірази бактерій, що призводить до їх смерті. Офлоксацин також ушкоджує мембрани бактеріальних клітин, який призводить до виходу клітинного вмісту. Ефективний як у фазі розмноження бактерій, так і у фазі спокою. Відсутня перехресна резистентність з антибіотиками та іншими антибактеріальними препаратами, крім фторхінолонів.
Фармакокінетика. Офлоксацин добре проникає в органи і тканини, утворює високі концентрації в слині, мокротинні, бронхіальному секреті, легенях, жовчі, жовчному міхурі, простаті, сечі, шкірі, кістках.
Пік концентрації Офлоксацину в плазмі крові (після внутрішньовенного вливання 200 мг протягом 30 хв) настає одразу. Період напіввиведення препарату - 5-7 годин. Препарат практично не метаболізіруется- 75-90% виводиться з сечею, при чому навіть після одноразового прийому препарат виявляється в сечі протягом 20-24 годин.
Показання для використання. Лікування важких форм гострих, хронічних і рецидивуючих інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
· Запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів;
· Запальні захворювання ЛОР - органів;
· Інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини і малого таза;
· Інфекційно-запальні захворювання нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів;
· гонорея;
· Запальні ураження шкіри та м`яких тканин;
· Запальні ураження кісток і суглобів (гострий і хронічний остеомієліт).
Змішані інфекції, які викликані двома і більше збудниками.
Інфекції, викликані полірезистентною флорою.
Профілактика і лікування захворювань у хворих з імунодефіцитом (у т.ч. хворі, що
отримують імунодепресанти, протипухлинну хіміотерапію, при активному туберкульозі, у хворих СНІД).
Спосіб використання і дози. Офлоксацин вводять дорослим внутрішньовенно крапельно в залежності від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг (100-200 мл) двічі на добу при середній тривалості лікування 7-10 днів. при хронічних бронхітах в фазі загострення вводять 200 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 7-10 днів. При гострих синуситах - 200 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 10 днів. При негоспітальної пневмонії - 200 мг (100 мл) препарату 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів. При неускладнених інфекціях сечових шляхів 200мг одноразово або по 100 мг протягом 3 днів, а при ускладнених - 200мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Для лікування інфекції шкіри і м`яких тканин рекомендована доза 100 мг протягом 5-7 днів. Для лікування туберкульозу в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання призначають по 400 мг 1 раз на добу. Оскільки Офлоксацин виводиться переважно нирками, пацієнтам з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв. призначають початкову дозу 200 мг препарату, а потім по 100 мг кожні 24 години. при кліренсі креатину менше, ніж 20 мл / хв. (Включно з пацієнтами, які перебувають на подовженому перитонеальному амбулаторному гемодіалізі), призначають початкову дозу 200 мг препарату, а потім - по 100 мг кожні 48 годин.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: іноді трапляються нудота, блювота, діарея, як прояв псевдомембранозного коліту, гіпербілірубінемія.
З боку центральної нервової системи: основна біль, стомлюваність, відчуття тривоги, загальна пригніченість, порушення сну, запаморочення, рухові порушення, психози.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, фотосенсибілізація, розвиток набряку обличчя, голосових зв`язок.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності АлАТ і АсАТ.
З боку сечовивідної системи: нефротичний синдром, іноді гостра ниркова недостатність.
інші: міалгія, артралгія, порушення зору, тахікардія, зниження артеріального тиску.
Протипоказання. Підвищена чутливість до офлоксацину та інших хінолонів, вагітність, лактація. Оскільки прийом препарату призводить до розвитку хондропатії і артропатії, не слід призначати його пацієнтам віком до 18 років. Обережно призначати хворим на епілепсію, із захворюваннями ЦНС зі зниженим судомним порогом.
Передозування. Симптоми передозування характеризуються проявами нудоти, блювання, тахікардії, головного болю, руховим збудженням. У разі гострого передозування необхідно відмінити введення препарату, забезпечити адекватну гідратацію, проведення ЕКГ, призначити симптоматичну терапію
особливості використання. Обережно призначають препарат хворим з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу, порушеннями функції нирок. Використання Офлоксацину негативно впливає на виконання роботи, що вимагає швидкості психомоторних реакцій (участь в дорожньому русі, водіння машинами і механізмами), спостерігається уповільнення ефектів, особливо щодо нервової системи. У разі алергічних реакцій, які можуть проявитися вже після першого прийому, препарат необхідно негайно відмінити. При лікуванні Офлоксацином протипоказано УФ опромінення. Через відсутність достатніх клінічних даних про застосування препарату при вагітності та лактації його призначення можливе тільки тоді, коли передбаченої ризик для плода не перевищує ризик непризначення препарату для матері.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Офлоксацин, на відміну від інших препаратів фторхінолонового групи, не призводить до підвищення рівня теофіліну в крові, тому не потрібно корекції доз при інфекції дихальних шляхів, де одночасно застосовують теофілд.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від +10 до + 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
