Офло
Офло (Oflo)
міжнародна та хімічна назви: офлоксацін- (+) 9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -7-оксо-7Н-пірідо- [1, 2, 3-de] -1 , 4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 200 мг: круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору;
таблетки 400 мг: круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору;
Склад. 1 таблетка містить: офлоксацину 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, натрію метилгідроксибензоат, тальк очищений, Опадрі (барвник).
Форма випуску лікарського засобу Офло. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01M A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Офлоксацин має бактерицидну дію, пригнічуючи життєво значущий фермент мікробної клітини - ДНК-гіразу і тим самим порушуючи біосинтез ДНК мікроорганізмів. Офлоксацин впливає переважно на грамнегативні та деякі грампозитивні аеробні бактерії:
високочутливі:
E. coli, Klebsiella spp. (Включаючи Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasma spp., атипові мікобактерії, які швидко розмножуються, а також бактерії, які виробляють бета-лактамази;
помірно чутливі:
Acinetobacter spp., Enterococus spp., Streptococcus spp. (Включаючи пневмококи), Clostridium perfеingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;
стійкі:
Відео: # Повелитель Зони # Чити на Сталкер Заклик Прип`яті і Сталкер Тіні Чорнобиля !!!!!
Treponemapallidum, віруси, найпростіші, анаеробні мікроорганізми серед яких більшість видів бактероїдів, клостридії, актиноміцетів, фузобактерій, ентерококів, метіціллінрезістентних стафілококів, нокардии.
Фармакокінетика. Після прийому всередину офлоксацин швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (приблизно 95%). Максимальна концентрація його в плазмі крові залежить від дози і спостерігається вже через 1-2 години після прийому. Після одноразового прийому 200 мг і 400 мг максимальна концентрація становить 2, 5 мкг / мл і 5, 0 мкг / мл, відповідно. Прийом їжі може уповільнювати всмоктування препарату, але не виробляє істотного впливу на біодоступність препарату, яка практично дорівнює 100%. 5% офлоксацину метаболізується в печінці. Зв`язування офлоксацину з білками плазми крові незначне - приблизно 25%. Оскільки офлоксацин має великий об`єм розподілу, майже вся кількість введеного препарату може довільно проникати в клітини, забезпечуючи високі концентрації в органах, тканинах і рідинах організму - в легенях, жовчному міхурі, шкірі, ЛОР-органах, кістках, сечовивідних шляхах, статевих органах, простаті . Офлоксацин проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар`єри, виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення офлоксацину становить 6-7 годин. Приблизно 80 - 90% прийнятої дози виводиться, в основному, нирками в незмінному стані-приблизно 4% - виводиться з калом.
Показання до застосування. ОФЛО рекомендується для лікування дорослих пацієнтів з інфекціями (від легкого до середнього форми тяжкості), спричиненими чутливими до препарату мікроорганізмами. Показаннями для застосування препарату є
загострення хронічного бронхіту, госпітальна пневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфіковані бронхоектази, муковісцидоз;
інфекційні захворювання шкіри і м`яких тканин;
гостра, неускладнена уретральна та цервікальна гонорея, спричинена Neisseria gonorrhoeae;
уретрити негонококкового походження і цервіцити, викликані Chlamidia trachomatis;
змішані інфекції уретри і статевих шляхів, викликані Chlamydia trachomatis і / або Neisseria gonnorrhoeae;
неускладнені цистити;
ускладнені інфекції сечового тракту;
абдомінальні інфекції, викликані сальмонелами, шінгеламі і ін;
інфекції органів малого таза;
інфекції органів черевної порожнини і жовчовивідних шляхів;
інфекції вуха, горла, носа;
Спосіб використання і дози. Середньодобова доза ОФЛО для дорослих з нормальною ренальною функцією (кліренс креатиніну 50 мл / хв.) Коливається і підбирається індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості інфекції і загального стану хворого.
Дозу до 400 мг на добу можна призначати за 1 прийом, краще зранку.
Таблетки слід приймати цілими, чи не розжовувати, запиваючи їх водою, як до, так і після прийому їжі. Тривалість курсу лікування - 7-10 днів.
Дозувальний режим.
- Інфекційні захворювання дихальних шляхів, шкіри і м`яких тканин.
ОФЛО призначають по 200 мг два рази на добу.
Інфекційні захворювання нирок і сечовивідних шляхів.
Доза офлоксацину становить 100-200 мг 1-2 рази на добу залежно від тяжкості захворювання.
гостра неускладнена гонорея.
Можливий одноразовий прийом офлоксацину в дозі 400 мг.
Хворі з печінковою недостатністю.
Максимальна добова доза ОФЛО не повинна перевищувати 400 мг.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Якщо кліренс креатиніну становить 50 - 20 мл / хв, разова доза повинна становити 100 мг на добу. Якщо кліренс креатиніну менше ніж 20 мл / хв. - По 100 мг на добу через день.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту, метеоризм, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну в плазмі крові, псевдомемранозний коліт.
З боку центральної нервової системи - головний біль, запаморочення, депресія, відчуття тривоги, порушення сну, збудження, тремор, зрідка судоми м`язів, парестезії в кінцівках, галюцинації (ці явища потребують термінової відміни препарату).
З боку органів чуття - диплопія, порушення сприйняття світла, порушення смакових відчуттів, нюху, слуху і відчуття рівноваги.
З боку серцево-судинної системи - тахікардія, короткочасна артеріальна гіпотензія.
З боку сечовидільної системи - кристалурія, рідко - гострий інтерстиціальний нефрит і порушення функції виділення азоту з деяким підвищенням вмісту сечовини і креатиніну в плазмі крові.
З боку кровотворної системи дуже рідко спостерігається лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.
Алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, кропив`янка, фотосенсибілізація, бронхоспазм, рідко - ангіоневротичний набряк, набряк Квінке, артралгії, дуже рідко - анафілактичний шок;
Інші - артралгії, міалгії, тендиніти, розрив сухожиль, гіпоглікемія (у хворих на діабет).
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до офлоксацину та інших похідних фторхінолону в анамнезі;
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
епілепсія;
ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних захворювань головного мозку);
вагітність, лактація;
діти і підлітки до 18 років.
Передозування. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, блювота. Лікарські заходи: промивання шлунка, дезінтоксикаційну та симптоматична терапія, яка повинна бути спрямована на корекцію змін з боку внутрішніх органів. Специфічний антидот не відомий. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не є ефективними в цьому випадку.
Особливості використання. При застосуванні ОФЛО необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму пацієнта, щоб уникнути утворення більш концентрованому січі.
У хворих з порушенням функції печінки і нирок ОФЛО слід призначати з великою обережністю. До початку лікування препаратом і під час лікування стан таких хворих підлягає суворому клінічному та лабораторному контролю. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначена доза офлоксацину повинна бути скоригованою.
У пацієнтів, що приймали ліки класу хінолонів і підлягали дії прямих сонячних променів, спостерігалися реакції (від середньої до важкої) фототоксичности. Тому в період лікування ОФЛО слід уникати прямих сонячних променів.
Як і інші хінолони, ОФЛО слід призначати з обережністю пацієнтам з наявними або підозрюваними хворими центральної нервової системи (порушення мозкового кровообігу, епілепсія та ін.), Оскільки прийом препарату може спровокувати судоми, або знизити судомний порог- у пацієнтів, які хворіють на діабет, оскільки препарат може спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів.
Вагітність, лактація і грудне годування. Оскільки невідомі добре контрольовані дослідження тератагенного дії офлоксацину, проведені на вагітних жінках, ОФЛО не рекомендується призначати вагітним.
У жінок, які годують груддю, одноразовий прийом ОФЛО в дозі 200 мг призводить до того, що концентрація офлоксацину в молоці сягає такого ж рівня, як і в крові матері. Тому через можливі серйозні побічні реакції з боку новонародженого слід приймати одночасне рішення: припиняти або годування груддю, або лікування матері препаратом ОФЛО.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і управляти іншими механізмами.
Оскільки офлоксацин може викликати побічні ефекти неврологічного характеру (запаморочення, головний біль і ін.), Не рекомендується керувати автомобілем та іншими механізмами під час лікування ОФЛО.
Не слід вживати алкоголь під час застосування офлоксацину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання офлоксацину з препаратами заліза, сукральфатом та антацидними засобами, які містять магній, алюміній кальцій, призводить до зниження всмоктування офлоксацину. Через це інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше ніж 4 години.
При застосуванні ОФЛО паралельно з нестероїдними протизапальними засобами, похідними нітроімідазолу і метилксантинами підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.
Якщо офлоксацин застосовується одночасно з глюкокортикоїдами, зростає ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.
При призначенні ОФЛО з препаратами, що ощелачивают сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію дікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.
Одночасне застосування препарату з циметидином, пробенецидом, фуросемідом і метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлоксацину в плазмі крові.
Оскільки одночасне використання більшості хінолонів, включаючи офлоксацин, інгібує ферментну активність цитохрому Р450, одночасний прийом ОФЛО з препаратами, які також метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін / Метилксантини, варфарин та ін.), Пролонгує час напіврозпаду зазначених лікарських засобів.
Якщо ОФЛО приймають одночасно з антагоністами вітаміну К, необхідно постійно здійснювати контроль системи згортання крові.
При одночасному призначенні ОФЛО з протидіабетичними засобами, інсуліном можливі гіпоглікемія або гіперглікемія.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
