Офлоксацин-лх
Офлоксацин-ЛХ (Ofloxacin-LH)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin- (±) -9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1;
піперазиніл) -7-оксо-7Н-піридо [1, 2, 3-de] -1, 4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору;
Склад. 1 таблетка містить офлоксацину 0,2 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат, стеаринова
кислота, натрію кроскармелоза.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТС J01М А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Пригнічує ДНК-гіразу бактерій (топоізомераза II і IV), порушує процес суперспіралізації і зшивання розривів ДНК, пригнічує поділ клітин, виробляє структурні зміни цитоплазми і загибель мікроорганізмів.
Високоактивний проти більшості грамнегативнихбактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (В тому числі Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp .
Активний щодо деяких грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (Особливо -гемолітичних стрептококів).
Можлива перехресна резистентність бактерій до офлоксацину та інших фторхінолонів.
Помірно чутливі до офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Нечутливі до препарату анаеробні бактерії (крім Bacteroides ureolyticus), віруси, гриби, найпростіші.
Офлоксацин стійкий до дії -лактамаз.
Фармакокінетика. Повністю всмоктується в кишково-шлунковому тракті (близько 95%), абсолютна біодоступність - 96%. Максимальна концентрація досягається через 1 - 2 години, залежить від дози: після застосування внутрішньо 100 мг, 300 мг і 600 мг вона становить 1 мг / л, 3, 4 мг / л і 6, 9 мг / л відповідно. З білками плазми зв`язується близько 25%. Уявний об`єм розподілу - 100 л. Час напіввиведення (незалежно від дози) - 4, 5 - 7 годин. Проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, утворює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. У печінці (близько 5%) перетворюється в N-оксид офлоксацину і деметілофлоксацін.
Виводиться переважно нирками в незмінному вигляді (80 - 90%) - невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком (позанирковий кліренс становить менше 20%). Після одноразового застосування внутрішньо 200 мг виявляється в сечі протягом 20 - 24 годин.
Показання для використання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до офлоксацину мікроорганізмами:
- ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт);
- дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія);
- шкіри і м`яких тканин, тяжкі ранові інфекції;
- кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт);
- сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит);
- органів малого таза і статевих органів (сальпінгіт, ендометрит, параметрит, цервіцит, кольпіт, простатит, оофорит, орхіт, епідидиміт, в тому числі обумовлених гонокок, хламідіями);
- інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини (перитоніт, гострий панкреатит);
- інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз) та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
- септицемія (разом з внутрішньовенним введенням препарату);
- ендокардит;
- профілактика інфекцій у хворих з послабленим імунітетом або нейтропенією, а також в післяопераційному періоді в хірургічних хворих.
Спосіб використання і дози. Доза залежить від виду мікроорганізму і ступені тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок хворого. У більшості випадків курс лікування становить 7 - 10 днів, лікування необхідно продовжувати ще 2 - 3 дні після зникнення симптомів інфекції. При важких і ускладнених інфекціях терапія може бути продовжена. Доза препарату становить від 200 мг 1 раз на добу до 400 мг на добу за 2 прийоми. Доза препарату 400 мг (2 таблетки) може бути прийнята за один прийом, краще зранку. Одноразовий прийом в дозі 400 мг може бути рекомендований при гострій неускладненої гонореї. При порушеннях функції нирок дозу встановлюють з урахуванням ступені вираженості ниркової недостатності і кліренсу креатиніну. Рекомендована початкова доза препарату при порушенні функції нирок становить 200 мг-надалі дозу коректують з урахуванням кліренсу креатиніну: при значенні показника 50 - 20 мл / хв - у звичайній дозі кожні 24 час- менше 20 мл / хв - 100 мг (½- таблетки) кожні 24 год.
Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, дискомфорт в шлунку, анорексія- рідко - стоматит, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, світлобоязнь, слабкість.
Алергічні реакції: висипання, лихоманка, свербіж, набряки. Інші: рідко - відчуття серцебиття, хейліт, спрага, фотосенсибілізація.
Протипоказання. Вагітність, годування груддю. Дитячий і підлітковий вік (до 16 років). Підвищена індивідуальна чутливість до офлоксацину або інших фторхінолонів.
Передозування.
Симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення, дезорієнтація, загальмованість, сплутаність свідомості.
Лікування: промивання шлунка, підтримки життєво важливих функцій.
Особливості використання. З обережністю призначають пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку.
В період лікування слід запобігати перебування на сонці і УФ-облученія- рекомендується утримуватися від діяльності, яка вимагає швидкості психомоторних реакцій (водіння транспортом, роботи з потенційно небезпечними механізмами) і прийому алкоголю.
Для запобігання розвитку кристалурії слід забезпечити достатній питний режим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (препарати алюмінію і магнію), заліза сульфат, сольові проносні, сукральфат, цинк, дедалон - зменшують всмоктування і знижують активність офлоксацину (інтервал між прийомами повинен бути не менше 2 годин) - пробеніцид, циметидин, фуросемід і метатрексат гальмують виведення і можуть підвищувати токсичність офлоксацину.
При одночасному застосуванні офлоксацину з -лактамними антибіотиками, аміноглікозидами і метронідазолом відзначена адитивна взаємодія.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
