Офлоксацин-нортон

Офлоксацин-Нортон (Ofloxacin-Norton)

міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin- (+ -) - фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -7-оксо-7Н-піридо-1, 2, 3-де-1, 4 -бензоксазін-6-карбонова кислота;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі таблетки, білого кольору.

склад 1 таблетка містить офлоксацину - 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, колоїдний кремнію діоксид, титану діоксид, опадрай.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Код АТС J01MA01. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Офлоксацин.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Офлоксацин належить до групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидну дію офлоксацину, як і інших фторхінолонів, зумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК.

Офлоксацин має широкий спектр дії проти мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікроорганізмів з масовою резистентністю. Спектр дії офлоксацину включає такі види мікроорганізмів:

- Аеробні грамнегативні бактерії: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp. , Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;

- Аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, які продукують і не продукують пеніциліназу, Streptococcus spp. (Особливо бета-гемолітичні).

- Помірно чутливі до офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis.

- До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім В.urealiticus)

Фармакокінетика. Офлоксацин швидко абсорбується після прийому всередину. Його біологічна доступність становить 98-100%. Розподіляється у всіх тканинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1 годину. Метаболізується близько 5% препарату. Близько 90% препарату виводиться нирками в незмінному вигляді. Період напіввиведення 5-7 годин.

Показання для використання.

Офлоксацин-Нортон показаний для лікування:

- інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: сечостатевої системи-гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечових шляхів, інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa та іншими полірезистентними мікроорганізмами, нозокомінальні інфекції сечових шляхів;

- інфекцій дихальних шляхів - пневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфіковані бронхоектази, хронічний бронхіт в фазі загострення, абсцес легенів, муковісцидоз;

- інфекцій ЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт і ін .;

- інфекцій шкіри і м`яких тканин;

- захворювань, які передаються статевим шляхом, - інфекції уретри, шийки матки, прямої кишки і глотки, викликані стійкими до пеніциліну гонококами, хламідіями та іншими мікроорганізмами;

- інфекцій органів малого таза;

- інших інфекційних захворювань - черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз, інфекції органів черевної порожнини і жовчних шляхів;

- в комплексному лікуванні септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікробактеріальних інфекцій, лепри, профілактика інфекційних ускладнень у хворих з імунодефіцитом або у хворих з нейропенія, передопераційна профілактика або післяопераційне лікування хірургічних інфекцій.

Спосіб використання і дози.

Доза Офлоксацину-Нортон і тривалість лікування залежать від чутливості мікроорганізмів, тяжкості і виду інфекційного процесу, її встановлюють індивідуально. Доза для дорослих становить 200-800 мг, застосовують 2 рази на добу при середній тривалості лікування 7-10 днів-лікування повинно тривати не менше 3-х днів після зникнення клінічних симптомів захворювання. Добову дозу до 400 мг можна призначати на 1 прийом, краще зранку.

Бронхіт, загострення, пов`язані з бактеріальною інфекцією, або пневмонія -

всередині, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.

Ендоцервікальную і уретральні хламідійні інфекції зі спільною гонорея або без неї

всередині, по 300 мг кожні 12 годин протягом 7 днів.

неускладнена гонорея - Всередині, 400 мг одноразово.

Простатит - всередині, по 300 мг кожні 12 годин протягом 6 тижнів.

Інфекційні ураження шкіри та м`яких тканин - всередині, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.

Неускладнені запальні процеси нижніх відділів сечовивідних шляхів по 200 мг кожні 12 годин протягом 3-7 днів в залежності від виду мікроорганізму.

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів - всередині, по 200 мг кожні 12 год

протягом 10 днів.

Хворим з порушенням функції нирок може бути необхідне зниження дози, що

залежить від кліренсу креатиніну:

Хворим з тяжкими ураженнями печінки (цироз) не слід перевищувати добову дозу 400 мг (2 таблетки).

При лікуванні сальмонельозу тривалість лікування становить 7-8 днів.

Побічна дія.

Реакції з боку травного тракту, порушення метаболізму: біль в животі, діарея, нудота,

блювота, анорексія, ентероколіт, який в окремих випадках може бути геморагічним, ризик розвитку псевдомембранозного коліта- гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які отримують гіпоглікемічні препарати.

З боку нервової системи і психіки: збудження, запаморочення, головний біль, порушення сну / безсоння. Психотичні реакції (з галюцинаціями), тривожні стани, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, сонливість, порушення периферичної чутливості (парестезії, порушення смаку, нюху, зору) - порушення слуху, такі, як шум у вухах або втрата слуху, епілептичні напади, екстрапірамідні порушення або інші порушення м`язової координації.

З боку системи кровотворення: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія,

тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гальмування кістковомозкового кровотворення.

З боку нирок: підвищення креатиніну сироватки, в окремих випадках гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит.

З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, лужної фосфатази), білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит аж до важкого перебігу.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія.

Мязково-скелетні реакції: тендиніти, особливо, у пацієнтів похилого віку. Необхідно негайно припинити лікування, провести імобілізація сухожиль, організувати консультацію ортопеда. Можливі також артралгія, міалгія.

Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, набряк Квінке, набряк язика і / або гортані з можливою асфіксією.

У разі виникнення побічних ефектів лікування препаратом скасувати. Терапія симптоматична.

Протипоказання.

· Підвищена чутливість до офлоксацину-Нортон та інших хінолонових препаратів;

· Епілепсія;

· Ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок;

· Вік до 16 років;

· Вагітність;

· Лактація.

Передозування. Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку центральної нервової системи: запаморочення, затуманення свідомості-судорогі- реакції з боку травного каналу - нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидоту не існує. Лікування симптоматичне (промивання шлунка).

особливості використання. Офлоксацин-Нортон слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволено приймати препарат як до, так і після вживання їжі. Не рекомендується застосовувати більше 2 місяців.

Пацієнтам, які застосовують Офлоксацин-Нортон, не слід без необхідності знаходитись під впливом прямих сонячних променів, слід уникати опромінення ультрафіолетовими променями (ртутно - кварцові лампи, солярії) у зв`язку з високим ризиком виникнення фотосенсибілізації.

Оскільки в амбулаторній практиці пневмонії спричиняються у більшості випадків пневмокок, Офлоксацин-Нортон не є препаратом першого вибору.

За винятком дуже рідкісних випадків (наприклад, окремі порушення нюху, смаку і слуху) всі побічні ефекти Офлоксацину-Нортон зникають після відміни препарату.

На випадок розвитку побічних ефектів, особливо з боку нервової системи, алергічних реакцій, що можуть з`явитися відразу після першого прийому, препарат необхідно відмінити.

Виникнення діареї, в період лікування Офлоксацином-Нортон, може бути проявом псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином-Нортон має бути відразу припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія (всередині - ванкоміцин або метронідазол). Препарати, які зменшують перистальтику кишечнику, протипоказані!

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід взяти до уваги можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору і слуху, розлади процесів руху).

Тривале застосування Офлоксацину-Нортон може викликати вторинну інфекцію, пов`язану з ростом резистентних до препарату мікроорганізмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії, необхідно застосовувати відповідні заходи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з мінеральними антацидними засобами або містять залізо препаратами знижується ефективність Офлоксацину-Нортон, в зв`язку з чим препарат приймають за 2 години до або через 2 години після застосування зазначених препаратів.

При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується виведення Офлоксацину-Нортон з сечею, збільшується період напіввиведення і підвищується ризик його токсичної дії. Вплив Офлоксацину-Нортон на метаболізм теофіліну незначний, тому немає необхідності в корекції дози.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25 ° С в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.