Офлоксацин-дурниці
Офлоксацин-Дарниця (Ofloxacin-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: оfloxacin, (RS) -9-фтор-3-метил-10- (4-метилпіперазин-1-іл) -7-оксо-2, 3-дигідро-7Н-піридо [1, 2, 3-de] -1 , 4-бензоксазин-б-карбонова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
Склад. 1 таблетка містить офлоксацину 0,2 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, лактоза, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Механізм бактерицидної дії препарату пов`язаний з пригніченням активності ДНК-гірази, яке призводить до припинення реплікації ДНК бактерій. Офлоксацин-Дарниця має широкий спектр дії: він активний відносно більшості грамнегативних бактерій - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а також Staphylococcus (включаючи мікрофлору, резистентну до метициліну та інших антибіотиків) . До Офлоксацину-Дарниця чутливі також Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia. Несталу чутливість до препарату мають: ентерококи, стрептококи (S. pyogenes. S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), мікобактерії туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum.
У більшості випадків нечутливі до Офлоксацину-Дарниця: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад, Bacteroides spp., Пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Офлоксацин-Дарниця неефективний проти Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Офлоксацин швидко і майже повністю всмоктується після прийому всередину. Біодоступністьпрепарату досягає майже 100%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmax) Дорівнює 0,5-1 годину. Максимальна концентрація в плазмі крові після однократного прийому 200-400 мг препарату (Сmax), Відповідно, 2 і 5 мг / мл. Щодо легко проникає в усі тканини і органи (включаючи паренхіматозні), кістки, простату. З організму виводиться в основному з сечею у незмінному вигляді, причому 80% прийнятої дози - через 24 години. Концентрація в сечі через 4 години після разової дози 100 мкг становить 155 мкг / мл і навіть через 24 години перевищує 10 мкг / мл, залишаючись набагато вище значення мінімальної концентрації для більшості видів бактерій. 4% від прийнятої дози виводиться в незмінному вигляді з фекаліями. Період напіввиведення (Т1/2) Препарату близько 6 годин. Цей показник істотно продовжується у хворих з функціональною недостатністю нирок. Так у людей з середнім виділенням креатину 50 мл / хв Т1/2 збільшується до 13, 3 годин.
Показання для використання. Офлоксацин-Дарниця показаний для лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками:
гострі хронічні та рецидивуючі інфекції горла, носа і вуха, якщо вони викликані грамнегативними збудниками (включаючи Pseudomonas) або стафілококом;
гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії), викликаних Haemophilus influenzae або іншими грамнегативними збудниками, а також золотистим стафілококом, кишковою паличкою, клебсіели, ентеробактеріями, протеєм, легіонел;
шлунково-кишкові інфекції, включаючи бактеріальну дизентерію;
інфекції органів черевної порожнини і малого таза, включаючи запалення, викликані змішаними інфекціями або хламідіями;
інфекції м`яких тканин і шкіри, включаючи імпетиго і бешиха;
інфекції кісток і суглобів;
гострі і хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів, з ускладненнями або без них, включаючи інфекції, викликані псевдомон, збудниками нозокоміальних інфекцій, стійких до інших антибактеріальних препаратів.
Офлоксацин-Дарниця використовується також для профілактики інфекцій у хворих зі зниженими захисними можливостями організму (наприклад, при наявності нейтропенії).
Спосіб використання і дози. Доза препарату залежить від тяжкості та виду інфекції. Для дорослого вона становить від 200 мг (1 таблетка) до 800 мг Офлоксацину-Дарниця (4 таблетки) на добу. Допускається призначати до 400 мг Офлоксацину-Дарниця (2 таблетки) як добову одноразову дозу (для прийому вранці).
В індивідуальних випадках при виявленні збудників з різною чутливістю, при важких інфекціях дихальних шляхів, кісток і суглобів, при недостатній чутливості пацієнта до препарату може бути необхідне збільшення дози до 600-800 мг Офлоксацину-Дарниця (С-4 таблетки) на добу. Зазначені вище стосується інфекцій з ускладненими супутніми факторами. У подібних випадках препарат рекомендується приймати 2 рази на добу - вранці і ввечері. Пацієнтам з явно зниженими захисними можливостями організму для профілактики інфекцій рекомендується призначати 400-600 мг Офлоксацину-Дарниця (від 2 до 3 таблеток) на добу.
Пацієнтам зі зниженою функцією нирок (останню визначають за кліренсом креатиніну або за його кількістю в сироватці крові) призначається така ж початкова доза, як і особам з нормальною функцією нирок. При кліренс креатиніну 50-20 мл / хв і сироваткового креатиніну 1,5-5 мг / дл підтримуюча доза становить 100-200 мг (0,5-1 табл.) На добу. Якщо кліренс креатиніну менше ніж 20 мл / хв а креатинін більше ніж 5 мг / дл і при гемодіалізі, перитонеальний діаліз підтримуюча доза становить 100 мг (0, 5 табл.) На добу.
У хворих, які страждають на тяжкі порушення функції печінки виділення Офлоксацину-Дарниця може бути зниженим, тому не слід перевищувати максимальну добову дозу - 400 мг офлоксацину (2 таблетки).
Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника до препарату та клінічною картиною. Лікування Офлоксацином-Дарниця слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури. У більшості випадків при гострих інфекціях тривалість курсу лікування становить 7-10 днів. При лікуванні сальмонельозів курс лікування не перевищує 7-8 днів, при лікуванні шигеллезов рекомендується приймати препарат від 3 до 5 днів, а для лікування інфекцій, викликаних кишковими паличками, і неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів достатньо в середньому 3-х днів. При определеннная чутливості, лікування інфекцій, викликаних -гемолітичними стрептококами (гнійна ангіна, раневая бешиха), слід продовжувати не менше, ніж 10 днів для запобігання таким пізніх ускладнень, як ревматизм і гломерулонефрит.
Загальна тривалість курсу лікування Офлоксацином-Дарниця в будь-якому випадку не повинна перевищувати 2 місяці.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, відсутність апетиту, нудота, блювота, пронос. Важкий і безперервний пронос протягом перших 2 тижнів курсу лікування Офлоксацином-Дарниця може свідчити про псевдомембранозний коліт. У такому випадку необхідно негайно припинити прийом препарату і починати відповідне лікування.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну, галюцинації. Як правило, ці реакції проявляються вже після першого прийому. У таких ситуаціях слід негайно припинити прийом препарату.
Реакції гіперчутливості: шкірні реакції у вигляді висипів, свербежу, зрідка - реакції фотосенсибілізації, мультиформна еритема, точкові крововиливи (петехії) і т.д.
Вплив на кров: дуже рідко спостерігається зниження числа лейкоцитів, еритроцитів і / або кров`яних пластинок (лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія), наприклад, внаслідок зниженого утворення нових формених елементів крові в кістковому мозку (супресія кровотворення в кістковому мозку, яка зникає після припинення прийому Офлоксацину-Дарниця), а також зниження кількості еритроцитів внаслідок підвищеного їх розкладання (гемолітична анемія).
Вплив на печінку і жовчні шляхи: дуже рідко відзначається легке порушення функції печінки: підвищення рівня печінкових ферментів і білірубіну в сироватці крові в зв`язку з жовтяницею внаслідок зниженого виділення білірубіну (холестатична жовтяниця), запалення печінки (гепатит).
Вплив на нирки, сечовивідні шляхи та статеві органи: дуже рідко спостерігається порушення функції нирок, наприклад, збільшення в крові рівня речовин, які виводяться через нирки (як креатинін) або гостре запалення нирок (інтерстиціальний нефрит) аж до гострої ниркової недостатності.
Інші побічні ефекти: у окремих випадках спостерігається тахікардія, слабкість, біль у суглобах, сухожиллях і м`язах. В поодиноких випадках відзначається надмірне збільшення або зниження рівня цукру в крові, в тому числі, у хворих, які страждають на цукровий діабет. За винятком незвичайних одиничних випадків, всі побічні явища, які спостерігаються як результат використання Офлоксацину-Дарниця, зникають після припинення прийому препарату.
Протипоказання. Офлоксацин-Дарниця неможна застосовувати при підвищеній чутливості до офлоксацину та інших хінолонов- епілепсіі- ушкодженні центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (в тому числі, після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів в центральну нервову систему) в анамнезі.
Не слід призначати препарат дітям, підліткам до 15 років, вагітним жінкам і матерям-годувальницям, оскільки немає достатніх даних щодо безпеки використання Офлоксацину-Дарниця в цих груп пацієнтів.
Передозування. Передозування Офлоксацином Дарниця виявляється болем в епігастральній ділянці, нудотою, блювання, пронос. Виникає сплутаність свідомості, можливий розвиток слухових і зорових галюцинацій.
Лікування. При збереженій функції нирок проводять форсований діурез, при функціональній недостатності нирок - екстракорпоральний гемодіаліз.
Подальше лікування симптоматичне.
Особливості використання. Офлоксацин-Дарниця слід приймати до або після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Пацієнтам, які застосовують препарат, слід уникати опромінення сонячними та штучними ультрафіолетовими променями.
Навіть при належному використанні препарат може змінити здатність до швидких реакцій, тому здатність пацієнта брати активну участь у вуличному русі або керувати автомобілем порушується.
Препарат сприяє утворенню сечових конкрементів, в зв`язку з чим бажано підвищити споживання води і періодично досліджувати осад сечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Офлоксацин-Дарниця не рекомендується призначати разом з антіаціднимі засобами оскільки є можливість порушення його всмоктування. На відміну від інших похідних фторхінолону Офлоксацин-Дарниця не змінює фармакокінетику теофіліну. Одночасний прийом з залізовмісних препаратами знижує всмоктування Офлоксацину-Дарниця в шлунково-кишковому тракті. Не можна призначати одночасно з препаратами, які пригнічують кишкову перистальтику.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
