Офлобак

Офлобак (Oflobac)

міжнародна та хімічна назви: офлоксацин;

9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -7-оксо-7Н-піридо [1, 2, 3-де] 1, 4-бензоксазінкарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з двоопуклою поверхнею;

Склад. 1 таблетка містить офлоксацину в перерахунку на 100% речовину 0,2 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Офлоксацин є протимікробним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм його бактерицидної дії пов`язаний з пригніченням ДНК - гірази, порушенням процесу суперспіралізації і зв`язку розривів ДНК, придушенням ділення клітин, структурними змінами цитоплазми і загибеллю мікроорганізмів.

Офлоксацин має широкий спектр дії. Впливає здебільшого на грамнегативні і деякі грампозитивні мікроорганізми. Спектр дії включає: Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Сitrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Рseudomonas spp. (В тому числі Рseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. (В тому числі Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами).

Фармакокінетика. Після прийому всередину офлоксацин швидко і майже повністю всмоктується (близько 95%). Максимальна концентрація його в крові досягається через 1 - 2 години. З білками плазми зв`язується близько 25%. Препарат добре проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар`єри.

У печінці (близько 5%) перетворюється в N-оксид офлоксацину і діметілофлоксацін.

Виводиться в незмінному вигляді в основному з сечею (до 90%) - невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком. Період напіввиведення (незалежно від дози) становить 4, 5 - 7 годин. Після одноразового застосування внутрішньо 0,2 мг у сечі препарат виявляється протягом 20 - 24 годин.

При захворюваннях печінки або нирок екскреція може уповільнюватися. Повторне призначення не приводити до кумуляції.

Показання для використання. Офлобак застосовують для лікування захворювань, що викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: тяжкі інфекції дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів, бронхоектатична хвороба, загострення бронхіту), ЛОР-органів (крім гострого тонзиліту), інфекції шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малого таза, гострі і хронічні інфекції сечостатевої системи (в тому числі гонорея, простатит), хламідійні інфекції, септицемія, бактеріальні виразки рогівки, кон`юнктівіт- комплексне терапія туберкульозу, профілактика інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом.

Спосіб використання і дози. Офлобак застосовують всередину до або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Доза і тривалість лікування залежать від тяжкості та виду інфекції, загального стану хворого і функції нирок.

Дорослі приймають по 1 - 2 таблетки 2 рази на добу (вранці і ввечері). Максимальна добова доза становить 0, 8 м Тривалість курсу лікування - 7 - 10 днів (за показаннями прийом можна продовжити до 1 місяця).

При гонореї приймають 2 таблетки (0,4 г) одноразово.

При захворюваннях печінки добова доза не повинна перевищувати 0,4 м

При захворюваннях нирок доза залежить від кліренсу креатиніну: при кліренсі креатиніну 20 - 50 мл / хв перша доза - 0,2 г, потім по 0,1 г кожні 24 години-яких кліренс креатиніну менше 20 мл / хв перша доза - 0,2 г, далі по 0,1 г кожні 48 годин.

Побічна дія. При прийомі Офлобака можливі:

- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, діарея, біль в животі, сухість у роті, псевдомембранозний коліт;

- З боку центральної нервової системи: головний біль, галюцинації, безсоння, неспокій, зниження швидкості реакції, збудження, тремор, судоми, парестезії, фобій, порушення координації, смаку, нюху, зору, диплопія, розлад колірного сприйняття;

- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (включаючи тромбоцитопенічна пурпура), лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична і апластична анемія;

- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк (у тому числі ларингеальний, фарінгеальний, особи, голосових зв`язок), бронхоспазм, кропив`янка, мультиформна еритема, токсичний некроз шкіри;

- З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення видільної функції нирок з підвищенням рівня сечовини та креатиніну;

- Інші: васкуліт, тендиніт, міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), Дисбактеріоз, фотосенсибілізація, суперінфекція.

Протипоказання. Гіперчутливість (в тому числі до фторхінолонів);

- Епілепсія;

- Ураження центральної нервової системи, яка супроводжується зниженням порога судомної готовності (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних процесів ЦНС);

- Дитячий і підлітковий вік до 18 років;

- Вагітність і годування грудьми.

Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, нудота, блювота, дезорієнтація.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Особливості використання. Під час лікування необхідно підтримувати нормальний діурез.

Для лікування дітей Офлобак застосовується тільки в особливих випадках (через ризик розвитку побічних ефектів).

Після зникнення клінічних ознак лікування продовжують 2 - 3 дні.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку. При комбінованому застосуванні з інсуліном, кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, НПЗЗ, пероральними антикоагулянтами та ліками, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, необхідний постійний нагляд.

В період лікування не слід потрапляти під сонячне або УФ опромінення, рекомендується утримуватися від діяльності, що вимагає швидкості психомоторних реакцій (водіння транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами), і прийому алкоголю.

Використання Офлобака може призводити до погіршення перебігу міастенії.

Можливо почастішання припадків порфірії у хворих зі схильністю до них.

У разі розвитку побічних ефектів, особливо з боку центральної нервової системи, або алергічних реакцій використання Офлобака необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (препарати кальцію і магнію), сульфат заліза, сольові проносні засоби, сукралфат, цинк, дедалон зменшують всмоктування і знижують активність Офлобака (інтервал між прийомами повинен бути не менше 2 годин). Пробенецид, циметидин, фуросемід і метотрексат гальмують виведення і можуть підвищувати токсичність. Офлобак збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.