Нексиум

Нексиум - лікарський засіб, що сприяє зниженню секреції соляної кислоти в шлунку.

Форма випуску та склад

Нексиум випускається в наступних лікарських формах:

• Пелети, вкриті кишковорозчинною оболонкою, і гранули для приготування суспензії для прийому всередину: блідо-жовті, можуть зустрічатися гранули коричневого кольору, різного розміру (по 3042,7 мг в потрійних ламінованих пакетах, по 28 пакетів в картонній пачці);
• Таблетки, вкриті оболонкою: довгасті, двоопуклі, на зламі - білого кольору з жовтими вкрапленіямі- по 20 мг - світло-рожевого кольору, на одній зі сторін гравірування у вигляді дробу «А / ЄП», на іншій - «20 mG» - по 40 мг - рожевого кольору, на одній зі сторін гравірування у вигляді дробу «А / ЕI», на іншій - «40 mG» (по 7 шт. в блістерах, по 1, 2 або 4 блістери в картонній пачці);
• Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення: майже біла або біла спресована маса (в скляних флаконах по 5 мл, по 10 флаконів в паперових штативах, по 1 штатива в картонній пачці з контролем першого розкриття).

До складу 1 пакету пелет і гранул входить:

• Діюча речовина: езомепразол - 10 мг (у формі тригідрату езомепразола магнію - 11,1 мг);
• Допоміжні компоненти: безводна лимонна кислота - 4,9 мг-гипролоза - 32,2 мг-тальк - 8,4 мг-сополімер (1: 1) етилакрилату і метакрилової кислоти - 9,5 мг-цукор, гранули сферичної форми (сахароза, гранули сферичної форми розміром від 0,25 до 0,355 мм) - 7,4 мг-гіпромелоза - 1,7 мг-декстроза - 2813 мг-стеарат магнію - 0,65 мг-триетилцитрат - 0,95 мг-моностеарат гліцерину 40-55 - 0,48 мг-полісорбат 80 - 0,27 мг-ксантановая камедь - 75 мг-барвник кросповідон - 75 мг-оксид заліза жовтий - 1,8 мг.

До складу 1 таблетки входить:

• Діюча речовина: езомепразол - 20 або 40 мг (у формі тригідрату езомепразола магнію - 22,3 або 44,5 мг);
• Допоміжні компоненти (таблетки по 20/40 мг відповідно): стеарилфумарат натрію - 0,57 / 0,81 мг-макрогол - 3 / 4,3 мг-стеарат магнію - 1,2 / 1,7 мг-гипролоза - 8,1 / 11 мг-моностеарат гліцеріла 40-55 - 1,7 / 2,3 мг-мікрокристалічна целюлоза - 273/389 мг-гіпромелоза - 17/26 мг-червоний барвник оксид заліза (E172) - 0,06 / 0,45 мг - жовтий барвник оксид заліза (E172) - 0,02 / 0 мг-сополімер (1: 1) метакрилової і етакріловой кислоти-35/46 мг-парафін - 0,2 / 0,3 мг-полісорбат 80 - 0,62 / 1,1 мг-триетилцитрат - 10/14 мг-кросповідон - 5,7 / 8,1 мг-цукор, гранули сферичної форми (сахароза, гранули сферичної форми розміром від 0,25 до 0,355 мм) - 28/30 мг-тальк - 14/20 мг-діоксид титану (E171) - 2,9 / 3,8 мг.

До складу 1 флакону ліофілізату для приготування ін`єкційного розчину входить:

• Діюча речовина: езомепразол - 40 мг (у формі езомепразола натрію - 42,5 мг);
• Допоміжні компоненти: дигідрат едетату динатрію - 1,5 мг-гідроксид натрію - 0,2-1 мг.

Показання до застосування

Таблетки, суспензія для прийому всередину

• Ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування);
• Виразкова хвороба, асоційована з Хелікобактер пілорі (профілактика рецидивів);
• Стан після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту (тривалий підтримуючу терапію з профілактичною метою);
• Виразка дванадцятипалої кишки, асоційована з Хелікобактер пілорі (лікування);
• Стан після перенесеного кровотечі з виразки: після внутрішньовенного застосування лікарських засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (тривала кислотоподавляющей терапія з метою профілактики рецидиву);
• Гастроезофагеальнаая рефлюксна хвороба (симптоматичне лікування);
• Виразка шлунка, пов`язана з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (лікування з метою загоєння);
• Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, пов`язана з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (профілактика у що відносяться до групи ризику хворих);
• Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, перебіг яких супроводжується патологічною гіперсекрецією, включаючи ідіопатичну гиперсекрецию (лікування).

ін`єкційний розчин

Відео: Nexium

Нексиум у вигляді ін`єкційного розчину застосовують в якості альтернативи при неможливості прийому препарату всередину.

Розчин призначають дорослим при наявності наступних показань:

• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба при езофагіті і / або виражених ознаках рефлюксної хвороби (лікування);
• Виразки, пов`язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (профілактика у що відносяться до групи ризику хворих);
• Виразки, пов`язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (лікування з метою загоєння);
• Кровотеча з виразки після проведення ендоскопічного гемостазу (профілактика рецидиву).

Дітям 1-18 років Нексиум призначають при ГЕРХ на тлі виразкового рефлюкс-езофагіту і / або виражених симптомів рефлюксной хвороби.

Протипоказання

• Глюкозо-галактозна мальабсорбция, дефіцит сахарази-ізомальтази, спадкова непереносимість фруктози (таблетки, суспензія для прийому всередину);
• Спільне застосування з нелфінавіром і атазанавиром;
• Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до зміщенням бензимідазоли.

Відео: Пригоди Ніксіома і Муклака

Застосовувати з обережністю Нексиум необхідно при важкому ступені ниркової недостатності.

Дітям, залежно від лікарської форми, препарат призначають:

• Суспензія для прийому всередину: з 1 року (з масою тіла не менше 10 кг) при лікуванні виразкового езофагіту і симптоматичної терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби-з 12 років при лікуванні ГЕРХ;
• Таблетки: з 12 років при лікуванні ГЕРХ;
• Ін`єкційний розчин: з 1 року при лікуванні ГЕРХ.

При вагітності Нексиум можна призначати тільки після оцінки лікарем співвідношення користі для здоров`я матері з ризиком для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки, суспензія для прийому всередину

Таблетки Нексіум ковтають (НЕ дроблячи і не розжовуючи), запиваючи рідиною. При утрудненні ковтання разову дозу препарату можна розчинити в 1/2 склянки негазованої води. Отриману суспензію мікрогранул потрібно випити протягом 30 хвилин, потім стакан необхідно ще раз наповнити 100 мл води і випити суспензію із залишками розчиненої таблетки.

Гранули та пелети для приготування суспензії для перорального прийому Нексиум призначають, як правило, дітям і хворим, які мають проблеми з ковтанням. Щоб отримати 10 мг вміст 1 пакета потрібно розчинити в 15 мл води. Перед прийомом потрібно почекати кілька хвилин до утворення суспензії. Отриману суспензію слід прийняти протягом 30 хвилин, потім стакан необхідно ще раз наповнити таким же об`ємом води і випити суспензію із залишками розчинених гранул. Використовувати для отримання суспензії газовану воду, а також розжовувати або дробити мікрогранули не слід.

При утрудненні ковтання розведених таблеток або суспензії, їх вводять через назогастральний зонд.

Рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування:

• Ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування-призначають дітям 1-11 років з масою тіла від 10 кг в лікарській формі суспензії для прийому всередину): разова доза для дітей з масою тіла 10-20 кг - 10 мг, більше 20 кг - 10-20 мг, кратність застосування - 1 раз в день, тривалість курсу - 8 тижнів;
• Ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування-призначають дорослим і дітям від 12 років): разова доза - 40 мг, кратність застосування - 1 раз в день, тривалість курсу - 4 тижні. Можливе проведення додаткового курсу такої ж тривалості в разі збереження симптомів хвороби або якщо лікування езофагіту не настав після проведення одного курсу;
• Ерозивний рефлюкс-езофагіт (тривала підтримуюча терапія після загоєння з метою запобігання рецідіва- призначають дорослим і дітям від 12 років): разова доза - 20 мг, кратність застосування - 1 раз в день;
• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (симптоматичне лікування-призначають дітям 1-11 років з масою тіла від 10 кг в лікарській формі суспензії для прийому всередину): разова доза - 10 мг, кратність застосування - 1 раз в день, тривалість курсу - до 8 тижнів;
• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба без езофагіту (симптоматична терапія-призначають дорослим і дітям від 12 років): разова доза - 20 мг, кратність застосування - 1 раз в день. Якщо через місяць з моменту початку лікування симптоми не проходять, рекомендується проведення додаткового обстеження. Після поліпшення стану можливий перехід на режим застосування Нексіума «за потребою», що передбачає прийом препарату при виникненні симптомів хвороби до їх зняття в разовій дозі 20 мг з кратністю прийому 1 раз в день. Для приймають нестероїдні протизапальні препарати хворих і пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, проведення терапії в режимі «за потребою» не рекомендоване;
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки для ерадикації Хелікобактер пілорі, а також виразка дванадцятипалої кишки, асоційована з Хелікобактер пілорі (комбінована терапія, а також профілактика рецидивів асоційованих з цією бактерією пептичних виразок у пацієнтів з виразковою болезнью- призначають дорослим): Нексиум - 20 мг, кларитроміцин - 500 мг, амоксицилін - 100 мг, кратність прийому кожного з препаратів - 2 рази на день, тривалість курсу - 7 днів;
• Стану після кровотеч з виразки після внутрішньовенного застосування антисекреторних препаратів (тривала кислотоподавляющей терапія і профілактика рецідіва- призначають дорослим): разова доза - 40 мг, кратність застосування - 1 раз в день, тривалість курсу - 30 днів;
• Виразка шлунка, пов`язана з тривалим застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (лікування з метою зажівленія- призначають дорослим): разова доза - 20 або 40 мг, кратність застосування - 1 раз в день, тривалість курсу - 1-2 місяці;
• Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, пов`язана з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (Профілактика- призначають дорослим): разова доза - 20 або 40 мг, кратність застосування - 1 раз в день;
• Стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, включаючи ідіопатичну гиперсекрецию і синдром-Еллісона: початкова разова доза - 40 мг (в подальшому дозу підбирають індивідуально), кратність застосування - 2 рази на день, тривалість курсу лікар визначає на підставі клінічної картини хвороби.

ін`єкційний розчин

Внутрішньовенне введення препарату показано при неможливості прийому всередину. Парентеральне застосування Нексіума, як правило, недовго, і пацієнта рекомендується якомога швидше перевести на прийом препарату у вигляді суспензії або таблеток.

Для розчинення ліофілізату можна використовувати тільки 0,9% розчин хлориду натрію. Рекомендується вводити препарат відразу після його приготування. У разі необхідності можливе його зберігання при температурі до 30 ° С протягом 12 годин.

Змішувати або вводити ін`єкційний розчин Нексіума одночасно з іншими препаратами не слід.

Режим дозування визначається показаннями (добова доза з кратністю застосування 1 раз в день):

• Езофагіт при ГЕРХ (лікування): діти 1-11 років з вагою до 20 кг - 10 мг, діти 1-11 років з вагою від 20 кг - 10 або 20 мг, діти віком від 12 років і дорослі - 40 мг;
• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (симптоматичне лікування): діти 1-11 років -10 мг, діти від 12 років і дорослі - 20 мг;
• Виразки, пов`язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (лікування з метою загоєння): дорослі - 20 мг;
• Виразки, пов`язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (профілактика): дорослі - 20 мг.

З метою профілактики рецидиву кровотечі з виразки після проведення ендоскопічного гемостазу, як правило, застосовують 80 мг Нексіума у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою продовженої внутрішньовенною інфузією в дозі 8 мг на годину протягом 72 годин. Щоб придушити секрецію кислоти після закінчення парентерального застосування препарату рекомендується провести антисекреторних терапію (наприклад, протягом 1 місяця езомепразол 1 раз в день по 40 мг).

Тривалість введення Нексіума становить:

• Внутрішньовенні ін`єкції: в дозі 10, 20 і 40 мг - від 3 хвилин;
• Внутрішньовенні інфузії: в дозі 10, 20 і 40 мг - 10-30 хвилин-80 мг - 30 хвилин-8 мг / год - 71,5 годин (продовжена інфузія).

При кровотечі з виразки у пацієнтів з функціональними порушеннями печінки у важкій формі Нексиум призначають по 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою продовженої внутрішньовенною інфузією в максимальній дозі 4 мг на годину протягом 71,5 годин.

Коригувати режим дозування літнім хворим не слід.

При порушеннях функції нирок під час застосування Нексіума в будь-якій лікарській формі коригувати дозу не слід. Пацієнтам з нирковою недостатністю препарат призначають з обережністю.

Через обмежену клінічного досвіду застосування, Нексіум пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності необхідно призначати з обережністю. Максимальна добова доза у дорослих і дітей від 12 років не повинна бути більше 20 мг, у дітей 1-11 років - 10 мг.

Побічна дія

• Кістково-м`язова система: рідко - біль у м`язах, артралгія- дуже рідко - м`язова слабкість;
• Нервова система: часто - головний біль нечасто - сонливість, парестезії, головокруженіе- рідко - порушення смаку;
• Сечовидільна система: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит;
• Система кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцітопенія- дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія;
• Шлунково-кишковий тракт: часто - блювання і / або нудота, запор, біль в животі, метеоризм, діарея- нечасто - сухість у рту- рідко - стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракта- дуже рідко - підтверджений гістологічними дослідженнями мікроскопічний коліт;
• Дихальна система: рідко - бронхоспазм;
• Статева система і молочні залози: дуже рідко - гінекомастія;
• Шкіра та підшкірні тканини: часто - реакції в місці введення розчину (при внутрішньовенному введенні) - нечасто - свербіж, дерматит, висип, крапівніца- рідко - фотосенсибілізація, алопеція- дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема;
• Орган зору: рідко - нечіткість зору;
• Печінка і жовчовивідні шляхи: нечасто - підвищення активності печінкових ферментов- рідко - гепатит (з жовтяницею або без неї) - дуже рідко - печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з хворобами печінки;
• Психічні порушення: нечасто - бессонніца- рідко - депресія, збудження, замешательство- дуже рідко - галюцинації, агресивна поведінка;
• Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчутливості (у вигляді лихоманки, ангіоневротичногонабряку, анафілактичного шоку та / або анафілактичних реакцій);
• Обмін речовин: рідко - гіпонатріемія- дуже рідко - гіпомагніємія, гіпокальціємія, пов`язана з важкою гіпомагніємією, гіпокаліємія, пов`язана з гіпомагніємією;
• Інші: нечасто - периферичні отекі- рідко - нездужання, пітливість.

У хворих в критичному стані при внутрішньовенному введенні Нексіума, особливо при застосуванні високих доз, може розвинутися необоротне порушення зору (причинно-наслідковий зв`язок з проведенням терапії не встановлена).

особливі вказівки

При проведенні тривалої терапії (особливо довше 12 місяців) хворим потрібно проходити регулярне медичне обстеження.

При розвитку будь-яких тривожних ознак (блювота з домішкою крові, повторна блювота, дисфагія, значне раптове зниження ваги), а також при виразці шлунка (або в разі підозри на неї) потрібно виключити наявність злоякісних новоутворень, оскільки проведення терапії Нексіум через згладжування симптомів може привести до відстрочення постановки діагнозу.

При проведенні комбінованого лікування при Хелікобактер пілорі потрібно врахувати можливість лікарської взаємодії всіх застосовуваних лікарських засобів.

Якщо існує високий ризик розвитку остеопорозу або переломів, за станом хворих необхідний ретельний контроль.

Під час застосування Нексіума потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом, оскільки під час терапії може розвиватися запаморочення, нечіткість зору і сонливість.

лікарська взаємодія

При спільному призначенні Нексіума з деякими препаратами можливий розвиток наступних ефектів:

• Дигоксин: посилення його всмоктування;
• Рифампіцин, препарати звіробою звичайного: зменшення концентрації езомепразолу в плазмі крові;
• Ітраконазол, кетоконазол, ерлотиніб: зниження їх всмоктування;
• Саквінавір, метотрексат, такролімус: збільшення їх концентрації в сироватці;
• Антиретровірусні препарати (нелфінавір, атазанавір): зменшення їх концентрації в сироватці (одночасне застосування не рекомендується);
• Кломіпрамін, циталопрам, діазепам, фенітоїн, іміпрамін і інші лікарські засоби, в метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19: збільшення їх концентрації в плазмі;
• Фенітоїн: підвищення його залишкової концентрації у хворих з епілепсією.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

• Гранули та пелети для приготування суспензії для перорального прийому: 3 роки при температурі зберігання до 25 ° C;
• Таблетки: 3 роки при температурі зберігання до 30 ° C;
• Ліофілізат для приготування ін`єкційного розчину: 2 роки при температурі зберігання до 30 ° C в захищеному від світла місці. Флакон з препаратом при кімнатному освітленні без картонної упаковки можна зберігати до 24 годин.