Нексиум

Нексиум - лікарський засіб, інгібуючу протонний насос парієтальних клітин слизової шлунка.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Нексіума:

• Таблетки, вкриті оболонкою: двоопуклі, довгасті, на зламі білого кольору з жовтими вкрапленіямі- по 20 мг - світло-рожеві, з гравіюванням «20 mG» на одній і «А / ЄП» у вигляді дробу на інший стороні- по 40 мг - рожеві, з гравіюванням «40 mG» на одній і «А / ЕI» у вигляді дробу на іншій стороні (в блістерах алюмінієвих по 7 шт.- 1, 2 або 4 блістери в пачці картонній);
• Пелети, вкриті кишковорозчинною оболонкою, і гранули для приготування суспензії для прийому всередину: блідо-жовті, різного розміру, можуть зустрічатися коричневі гранули (в пакетах ламінованих потрійних по 3042,7 мг-28 пакетів в пачці картонній);
• Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення: майже біла або біла спресована маса (у флаконах скляних об`ємом 5 мл-10 флаконів в штативах бумажних- 1 штатив в пачці картонній з контролем першого розкриття).

В 1 таблетці міститься:

• Діюча речовина: езомепразолу магнію тригідрат - 22,3 або 44,5 мг (відповідає змісту езомепразола - 20 або 40 мг);
• Допоміжні компоненти: триетилцитрат, тальк, титану діоксид (E171), сахароза сферичні гранули, натрію стеарилфумарат, кросповідон, полісорбат 80, макрогол, парафін, целюлоза мікрокристалічна, сополімер метакрилової і етакріловой кислоти (1: 1), магнію стеарат, барвник заліза оксид жовтий (E172), барвник заліза оксид червоний (E172), гіпромелоза, гипролоза, гліцерил моностеарат 40-55.

В 1 пакеті з пелетами і гранулами міститься:

• Діюча речовина: езомепразолу магнію тригідрат - 11,1 мг (відповідає змісту езомепразола - 10 мг);
• Допоміжні компоненти: барвник заліза оксид жовтий, лимонна кислота безводна, камедь ксантанова, кросповідон, декстроза, полісорбат 80, гліцерол моностеарат 40-55, магнію стеарат, триетилцитрат, гіпромелоза, гипролоза, сферичні гранули, сахароза, тальк, сополімер метакрилової кислоти і етилакрилату ( 1: 1).

В 1 флаконі з ліофілізат міститься:

• Діюча речовина: езомепразол натрію - 42,5 мг (відповідає змісту езомепразола - 40 мг);
• Допоміжні компоненти: натрію гідроксид, динатрію едетату дигідрат.

Показання до застосування

Таблетки, вкриті оболочкой- пелети, вкриті кишковорозчинною оболонкою, і гранули для приготування суспензії для прийому всередину

• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): терапія ерозивного рефлюкс-езофагіта- тривала підтримуюча терапія після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту (для запобігання рецидиву) - симптоматична терапія ГЕРХ;
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
• Виразка дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (терапія в комбінації з іншими препаратами);
• Виразкова хвороба, асоційована з Helicobacter pylori (профілактика рецидивів в комбінації з іншими препаратами);
• Стан після кровотечі з виразки, пов`язаного з внутрішньовенним введенням лікарських засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (тривала кислотоподавляющей терапія і профілактика рецидиву);
• Виразка шлунка, пов`язана з тривалим прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (терапія і профілактика у пацієнтів з групи ризику);
• Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, включаючи ідіопатичну гиперсекрецию.

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення

Нексиум в формі ліофілізату застосовують в якості альтернативи пероральної терапії при неможливості її проведення:

• Дорослі: ГЕРБ при езофагіті і / або виражених симптомах рефлюксної хвороби-пептичні виразки, пов`язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (лікування і профілактика у пацієнтів з групи ризику) - кровотеча з виразки після ендоскопічного гемостазу (профілактика рецидиву);
• Діти і підлітки від 1 року до 18 років: ГЕРБ при ерозивно рефлюкс-езофагіті та / або виражених симптомах рефлюксної хвороби.

Протипоказання

• Сахараза-ізомальтазная недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбция або спадкова непереносимість фруктози (таблетки і пелети);
• Дитячий вік до 12 років (дані про безпеку та ефективність застосування відсутні), і старше 12 років по інших показаннями, крім ГЕРБ (таблетки);
• Дитячий вік: до 1 року або маса тіла менше 10 кг (дані про безпеку та ефективність застосування відсутні) - від 1 року до 11 років (за іншими свідченнями, крім терапії виразкового езофагіту і симптоматичного лікування ГЕРБ) - старше 12 років по інших показаннями, крім ГЕРБ (пелети);
• Дитячий вік до 1 року-дитячий та підлітковий вік до 18 років по інших показаннями, крім ГЕРБ (ліофілізат);
• Одночасна терапія нелфінавіром і атазанавиром;
• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

З обережністю Нексиум застосовують у випадках важкої ниркової недостатності (у зв`язку з обмеженим досвідом застосування).

Спосіб застосування та дозування

Пігулки покриті оболонкою

Таблетки приймають внутрішньо цілком (дробити або розжовувати не можна), запиваючи рідиною.

Пацієнти з утрудненням ковтання можуть розчиняти таблетки в ¹/₂ склянки газованої води (інші рідини використовувати не можна), розмішуючи до розпаду, після чого суспензію мікрогранул приймають всередину відразу або протягом півгодини. Далі склянку знову наповнюють водою на ¹/₂, розмішують залишки і приймають всередину (розжовувати або дробити мікрогранули не можна).

Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки розчиняють в негазованої води і вводять через назогастральний зонд, що підходить для проведення цієї процедури. Таблетку поміщають в шприц, заповнюють його 25 мл води і 5 мл повітря (приблизно). Для деяких зондів може знадобитися розведення лікарського засобу в 50 мл питної води, щоб запобігти засмічення зонда гранулами таблетки. Відразу після цього шприц протягом 2 хв збовтують для розчинення таблетки, а потім тримають його наконечником вгору, щоб перевірити, чи не засмітився він. Наконечник шприца, направлений вгору, вводять в зонд і утримують в такому положенні, потім шприц струшують і перевертають його наконечником вниз. Після цього в зонд вводять 5-10 мл розчиненого препарату, шприц повертають в попереднє положення і збовтують, потім знову перевертають наконечником вниз і вводять ще 5-10 мл Нексіума в зонд. Дану операцію слід повторювати до тих пір, поки шприц НЕ буде порожній. Якщо в шприці залишається осад лікарського засобу, його заповнюють 25 мл води (для деяких зондів - 50 мл) і 5 мл повітря і повторюють операцію по введенню препарату в зонд.

Режим дозування:

• Терапія ерозивного рефлюкс-езофагіту: діти від 12 років і дорослі з ГЕРБ - по 0,04 г 1 раз на день протягом 28 діб. Якщо не спостерігається загоєння езофагіту або симптоми захворювання зберігаються, рекомендується проведення повторного курсу терапії;
• Запобігання рецидиву при тривалої підтримуючої терапії після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту: діти від 12 років і дорослі з ГЕРБ - по 0,02 г 1 раз на день;
• Симптоматична терапія ГЕРХ: діти від 12 років і дорослі - по 0,02 г 1 раз на день для пацієнтів без езофагіту. Коли після 28 днів лікування симптоми захворювання не зникають, рекомендується проведення додаткового обстеження. Після усунення симптомів можливий перехід на режим прийому Нексіума «при необхідності»: по 0,02 г 1 раз на день у разі відновлення симптомів (не рекомендується для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби з групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки);
• Виразка дванадцятипалої кишки і профілактики рецидивів пептичних виразок: дорослим пацієнтам призначають комбіноване лікування для ерадикації Helicobacter pylori - по 0,02 г Нексіума, 1 г амоксициліну і 0,5 г кларитроміцину 2 рази на день протягом 7 діб;
• Тривала кислотоподавляющей терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки, для профілактики рецидиву: по 0,04 г 1 раз на день протягом 28 діб після закінчення внутрішньовенної терапії лікарськими засобами, що знижують секрецію залоз шлунка;
• Виразка шлунка, що виникла на тлі тривалого прийому нестероїдних протизапальних засобів: як засіб терапії - по 0,02 або 0,04 г 1 раз на день протягом 28-56 діб-для профілактики - по 0,02 або 0,04 г 1 раз в день;
• Стани, пов`язані з патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, включаючи ідіопатичну гиперсекрецию і синдром-Еллісона: початкова доза - 0,04 г 2 рази на день. Далі дозу підбирають в індивідуальному порядку, а тривалість лікування визначають залежно від клінічної картини захворювання. Є досвід застосування до 0,12 г лікарського засобу 2 рази в день.

Пелети, вкриті кишковорозчинною оболонкою, і гранули для приготування суспензії для прийому всередину

Пелети приймають всередину після розведення у воді. Дана лікарська форма Нексіума головним чином призначена для дітей і пацієнтів з утрудненням ковтання.

Для отримання: 0,01 г препарату вміст 1 пакета з пелетами поміщають в стакан, що містить 15 мл води-0,02 г - 2 пакети на 30 мл-0,04 г - 3 пакети на 60 мл. Отриманий засіб перед прийомом перемішують і залишають на кілька хвилин до утворення суспензії. У готовому вигляді препарат приймають відразу або протягом 30 хвилин після приготування, ще раз перемішавши перед вживанням. Далі в стакан додають ще 15 мл води, розмішують залишки і приймають їх всередину. Пелети і гранули можна розчиняти газованою водою, також не слід їх дробити або розжовувати.

Суспензію можна вводить за допомогою зонда. Для цього потрібна кількість препарату (0,01, 0,02 або 0,04 г) розчиняють у відповідній кількості води (15, 30 або 60 мл), перемішують і кілька хвилин чекають, до утворення суспензії. Потім препарат ще раз перемішують і набирають в шприц. Суспензію вводять відразу або протягом 30 хв після приготування. Для введення залишків лікарського засобу в шприц набирають ще 15 (для дози 0,01 г), 30 (для дози 0,02 г) або 60 мл (для дози 0,04 г) води, струшують і вводять в назогастральний зонд. Невикористану суспензію знищують.

Рекомендований режим дозування:

• Терапія ерозивного рефлюкс-езофагіту: діти у віці 1-11 років з масою тіла gt; 10 кг, але lt; 20 кг - по 0,01 г 1 раз на день протягом 56 діб-з масою тіла 20 кг і більше - по 0,01-0,02 г 1 раз на день протягом 56 діб-діти від 12 років і дорослі - по 0,04 г 1 раз на день протягом 28 діб. Якщо не спостерігається загоєння езофагіту або симптоми захворювання зберігаються, рекомендується проведення повторного курсу лікування;
• Симптоматична терапія ГЕРХ: діти у віці 1-11 років з масою тіла gt; 10 кг - по 0,01 г 1 раз на день протягом періоду до 56 діб (використання дози езомепразолу в дозі gt; 0,001 г на 1 кг маси тіла в день не вивчалось) - діти від 12 років і дорослі - по 0,02 г 1 раз на день (для пацієнтів без езофагіту). Якщо симптоми захворювання після 28 днів лікування рекомендується проведення додаткового обстеження. Після усунення симптомів можливий перехід на прийом Нексіума в режимі «при необхідності» - по 0,02 г 1 раз на день у разі відновлення симптомів (не рекомендується для хворих, які приймають нестероїдні протизапальні засоби і відносяться до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки);
• Тривала підтримуюча терапія після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву: діти від 12 років і дорослі - по 0,02 г 1 раз на день;
• Лікування виразки дванадцятипалої кишки і профілактика рецидивів пептичних виразок (комбінована терапія для ерадикації Helicobacter pylori), тривала кислотоподавляющей терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (для профілактики рецидиву), виразка шлунка, що виникла на тлі тривалого прийому нестероїдних протизапальних засобів (лікування і профілактика), стани, пов`язані з патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, включаючи ідіопатичну гиперсекрецию і синдром-Еллісона: дозування аналогічна тій, що описана для таблеток.

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення

Приготований з ліофілізату розчин вводять внутрішньовенно. Для розведення препарату використовують 0,9% розчин хлориду натрію для внутрішньовенного введення, дотримуючись таких пропорцій:

• Доза 0,008 г / мл: у флакон з 0,04 г препарату додають 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду;
• Доза 0,04 г: вміст одного флакона з 0,04 г препарату розчиняють в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду;
• Доза 0,08 г: вміст 2 флаконів з 0,04 г препарату розчиняють в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Готовий розчин не можна змішувати або вводити спільно з іншими лікарськими засобами. Перед введенням рекомендується візуально перевіряти препарат на зміну кольору і присутність видимих механічних домішок. Вводити можна тільки прозорий розчин. Препарат рекомендується застосовувати відразу після приготування (з мікробіологічної точки зору) або протягом 12 год. Невикористані залишки розчину утилізують відповідно до місцевих вимог.

Рекомендований режим дозування для дорослих:

• Альтернатива пероральної терапії (при неможливості її проведення): по 0,02-0,04 г 1 раз на день;
• ГЕРБ при езофагіті: по 0,04 г 1 раз на день;
• Симптоми ГЕРБ: по 0,02 г 1 раз на день;
• Виразки, пов`язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, включаючи хворих з групи ризику (лікування і профілактика): по 0,02 г 1 раз на день;
• Профілактика рецидиву кровотечі з виразки після ендоскопічного гемостазу: по 0,08 г у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв з наступною продовженої внутрішньовенною інфузією - 0,008 г препарату в 1 ч протягом 3 діб (72 год). Для придушення секреції кислоти після закінчення парентерального лікування рекомендується антисекреторна терапія (наприклад, 0,04 г езомепразола 1 раз в день протягом 28 діб).

Зазвичай період парентерального застосування Нексіума нетривалий, пацієнта якнайшвидше переводять на терапію.

Тривалість ін`єкцій та інфузій:

• Внутрішньовенні ін`єкції: доза 0,04 г (5 мл, 0,008 г / мл) вводиться протягом 3 хв (не менше) - доза 0,02 г (2,5 мл, 0,008 г / мл) - половина приготованого розчину вводиться протягом 3 хв (не менше), невикористані залишки утілізіруются- доза 0,01 г (для дітей і підлітків) - 1,25 приготованого розчину вводиться протягом 3 хв (не менше), невикористані залишки утилізуються;
• Внутрішньовенні інфузії: доза 0,04 г вводиться протягом 10-30 хв-доза 0,02 г (половина приготованого розчину) - протягом 10-30 хв, невикористані залишки утілізіруются- доза 0,08 г (для дорослих) - протягом 30 хв-доза 0,008 г / ч - протягом 71,5 год (0,008 г в 1 ч) - доза 0,01 г (для дітей і підлітків) - чверть приготовленого розчину вводиться протягом 10-30 хв, невикористані залишки утилізуються.

Дітям і підліткам від 1 року до 18 років в якості альтернативи пероральної терапії при неможливості її проведення при ГЕРХ у пацієнтів з ерозивні рефлюкс-езофагітом і / або вираженими симптомами рефлюксної хвороби розчин вводятьпарентерально 1 раз в день, як частина курсу терапії ГЕ.

Рекомендований режим дозування для дітей і підлітків:

• 1-11 років: терапія ерозивного рефлюкс-езофагіту - по 0,01 г 1 раз на день для пацієнтів з масою тіла lt; 20 кг, по 0,01 або 0,02 г 1 раз на день для пацієнтів з масою тіла 20 кг-симптоматична терапія ГЕРХ - по 0,01 г 1 раз на день;
• 12-18 років: терапія ерозивного рефлюкс-езофагіту - по 0,04 г 1 раз на день-симптоматична терапія ГЕРХ - по 0,02 г 1 раз на день.

Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю потрібна корекція доз Нексіума, а саме:

• Таблетки, вкриті оболонкою і ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення: максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,02 г;
• Пелети, вкриті кишковорозчинною оболонкою, і гранули для приготування суспензії для прийому всередину: максимальна добова доза для дітей 1-11 років - 0,01 г-для пацієнтів старше 12 років - 0,02 г.

Побічна дія

• Шкіра та підшкірні тканини: часто - реакції в місці введення препарату (ліофілізат) - нечасто - кропив`янка, висип, свербіж, дерматіт- рідко - фотосенсибілізація, алопеція- дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема;
• Скелетно-м`язова і сполучна тканина: рідко - біль у м`язах, артралгія- дуже рідко - м`язова слабкість;
• Нервова система: часто - головний біль нечасто - сонливість, парестезії, головокруженіе- рідко - порушення смаку;
• Порушення психіки: нечасто - бессонніца- рідко - замішання, збудження, депрессія- дуже рідко - агресивна поведінка, галюцинації;
• Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота / блювання, метеоризм, діарея, запор, біль в жівоте- нечасто - сухість у рту- рідко - кандидоз шлунково-кишкового тракту, стоматіт- дуже рідко - мікроскопічний коліт (підтверджений гістологічно);
• Печінка і жовчовивідні шляхи: нечасто - підвищення активності печінкових ферментов- рідко - гепатит (з жовтяницею або без) - дуже рідко - енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки, печінкова недостатність;
• Статеві органи і молочна залоза: дуже рідко - гінекомастія;
• Кров і лімфатична система: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія- дуже рідко - панцитопенія, агранулоцитоз;
• Імунна система: рідко - реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактична реакція / анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, лихоманка);
• Дихальна система, органи грудної клітини та середостіння: рідко - бронхоспазм;
• Нирки і сечовивідні шляхи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит;
• Орган зору: рідко - нечіткість зору;
• Обмін речовин і харчування: нечасто - периферичні набряки (таблетки, пелети) - рідко - гіпонатріемія- дуже рідко - гіпокаліємія внаслідок гипомагниемии, гіпокальціємія внаслідок важкої гипомагниемии, гіпомагніємія;
• Загальні розлади: нечасто - периферичні набряки (ліофілізат) - рідко - пітливість, нездужання.

особливі вказівки

При виразці шлунка (підозрі на неї) і наявності будь-яких тривожних симптомів (блювота з домішкою крові або мелена, дисфагія, повторна блювота, значна спонтанна втрата маси тіла) необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень, так як застосування Нексіума може привести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу.

Рідко у хворих, які отримують тривалу терапію омепразолом, виявлявся атрофічний гастрит при проведенні гістологічного дослідження біоптатів слизової оболонки тіла шлунка.

При тривалій терапії препаратом (більше 1 року) рекомендується регулярне спостереження лікаря. У випадках зміни характеру симптомів при прийомі Нексіума «за потребою» потрібно звернутися до лікаря за консультацією. З огляду на коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні лікування «за потребою», слід брати до уваги взаємодію лікарсько кошти з іншими препаратами. При застосуванні Нексіума для ерадикації Helicobacter pylori слід враховувати можливість лікарських взаємодій для всіх компонентів потрійної терапії.

Не рекомендується одночасне застосування езомепразолу та клопідогрелю, так як між ними було відзначено фармакодинамическое / фармакокінетична взаємодія, що знижує експозицію до активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 40% і знижує максимальну інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 14%.

Окремі спостережні дослідження вказують на те, що застосування інгібіторів протонної помпи може незначно збільшувати ризик переломів на тлі остеопорозу, проте в інших подібних дослідженнях підвищення ризику не відзначалося.

Зв`язок між прийомом інгібіторів протонної помпи з переломами на тлі остеопорозу рандомізованих, подвійними сліпими, контрольованими клінічними дослідженнями омепразолу і езомепразол (в тому числі два відкритих дослідження тривалого лікування більш 12 років) не підтверджена. Незважаючи на це, пацієнтам з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його тлі рекомендується знаходитися під відповідним клінічним наглядом.

Пацієнтам у період терапії препаратом слід дотримуватися обережності при веденні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Перед одночасним застосуванням езомепразола з іншими препаратами / речовинами рекомендується проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути можливого розвитку небажаних побічних ефектів внаслідок лікарської взаємодії.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей та захищеному від світла місці-таблетки і ліофілізат - при температурі до 30 С, пелети з гранулами - до 25 С.

Термін придатності:

• Таблетки і пелети з гранулами - 3 роки;
• Ліофілізат - 2 роки-без картонної пачки при кімнатному освітленні - 24 год.