Рекостин
Рекостин (Rekostin)
міжнародна та хімічна назви: alendronic acid- (4-аміно-1-гідроксібутіліден) біфосфонова кислота (і у вигляді мононатрієвої солі тригідрату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з рискою на одному боці, без плям і зазубрин;
склад 1 таблетка містить натрію алендронату тригідрату, еквівалентно 10 мг алендронової кислоти;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на структуру і мінералізацію кісток. Біфосфонати. Код АТС M05B A04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Рекостин включає алендронат натрію - речовини з групи амінобіфосфонатом - синтетичний аналог пірофосфату, потужний специфічний інгібітор резорбції кісткової тканини, викликаної остеокластами. При цьому алендронат чи не порушує її мінералізації. Наявність в структурі лікарського засобу зв`язку Р-С-Р визначає резистентність Рекостину до гідролізу і обмежує його проникнення через клітинні мембрани, що пояснює його низьку токсичність. Алендронат натрію нормалізує надмірну динаміку перебудови кістки, яка особливо виражена у жінок в період менопаузи. Оскільки процеси побудови та резорбції кістки пов`язані між собою, то кінцевим ефектом використання лікарського засобу є збільшення кісткової маси. Протягом декількох тижнів лікування спостерігається зниження концентрації іонів кальцію в добовій сечі, а також маркерів та продуктів деградації колагену кістки, що свідчать про значне уповільнення процесу її розробці, а цей ефект є дозозалежним. При застосуванні алендронату декілька місяців, процес перебудови кістки стабілізується, забезпечуючи рівномірне збільшення її мінеральної щільності в порівнянні з вихідним показником перед початком лікування.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Біологічна доступність становить 0,7% у жінок і 0,6% у чоловіків, при застосуванні в дозі від 5 до 40 мг за 2 години перед їжею. Вона знижується приблизно на 40%, якщо лікарський препарат застосовують менш, як за 2 години перед їжею і до 0%, якщо його застосовувати в період або після їди. Різні напої, крім води, можуть знижувати його біодоступність навіть на 60%.
Розподіл.
Ступінь зв`язування з білками плазми становить приблизно 78%. Протягом 6 годину після прийому концентрація алендронату в плазмі знижується більш, як на 95%.
Метаболізм.
Алендронат НЕ метаболізується.
Елімінація (виведення).
Під час 72 год. з сечею елімінує приблизно 50% дози лікарського засобу. Незначна кількість (сліди) виводиться з жовчю. Нирковийкліренс алендроната становить 71мл / хв. Вивільнення алендронату з кісткової тканини є незначне, середній період наявність лікарського засобу в кістковій тканині становить майже 10 років.
Показання для використання. Лікування і профілактика остеопорозу у жінок в період менопаузи поста, у чоловіків - з метою підвищення кісткової маси-лікування остеопорозу, спричиненого застосуванням глюкокортикоїдних засобів у чоловіків і жінок-хвороба Педжета (деформуючий остеит).
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи і не розсмоктуючи, натще, за 30 - 60 хвилин до першого прийому їжі, запиваючи повною склянкою кип`яченої води.
Рекомендована доза для дорослих - 10 мг (1 таблетка) в добу-при хворобі Педжета - 40 мг (4 таблетки) на добу протягом 6 місяців.
При остеопорозі курс лікування препаратом тривалий - 2 - 3 роки і більше. Після 3 років лікування дозу Рекостину зменшують до 5 мг на добу.
Для літніх і хворих з середньою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 35 - 60 мл / хв) дози такі самі.
Після застосування препарату хворий повинен перебувати у вертикальному положенні (не лягати в ліжко) не менше 30 хвилин.
Побічна дія. Можуть спостерігатися болі в животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, дисфагія, езофагіт, біль в кістках, м`язах або суглобах, а також головний біль. Рідше виникають шкірні висипання, нудота, блювота. Дуже рідко - алергічні реакції (кропив`янка і ангіоневротичний набряк), фотосенсибілізація, перфорації, ерозії, виразки на стравоході, запалення слизової оболонки ока, транзиторне і незначне зниження концентрації кальцію і фосфатів в сироватці крові.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу, гіпокальціямія, захворювання стравоходу (стриктури, ахалазія), що ускладнюють евакуацію вмісту, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 35 мл / хв), неможливість перебування в положенні сидячи або стоячи хоча б 30 хв. Не рекомендовано застосовувати лікарський препарат в період вагітності або годування груддю. Дитячий вік.
Передозування. Значне перевищення максимальної добової дози може спричинити порушення електролітного балансу (гіпокальціямію, гіпофосфатемію), печію, гастрит і виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки. Антидотом є молоко і антациди. З огляду на ризик розвитку перфорації у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту не варто викликати блювоту. Діаліз неефективний.
Особливості використання. При прийомі Рекостину необхідно строго дотримуватися рекомендацій щодо застосування. З огляду на ризик подразнюючої дії на слизову оболонку травного тракту, лікарський препарат потрібно з обережністю застосовувати у хворих з такими захворюваннями, як дисфагія, гастрит, дуоденіт, виразкова хвороба.
Перед початком використання Рекостину необхідно провести корекцію всіх порушень мінерального обміну.
Під час лікування необхідна дієта, збагачена кальцієм.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Алендронат натрію не впливає на психофізичну активність і здатність керувати складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рекостин з обережністю застосовують разом з нестероїдними протизапальними засобами. Одночасне використання лікарського засобу в об`єднанні з нестероїдними протизапальними засобами збільшує ризик розвитку побічних ефектів з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Антациди, препарати кальцію, їжа і напої (крім води) уповільнюють всмоктування алендронату, тому проміжок між застосуванням Рекостину і їжі повинен становити не менше 30 хв. А при застосуванні препаратів кальцію, Рекостин варто приймати за 1 годину. до або через 3 - 4 год після їх вживання. Невідомо про клінічно вагомі взаємодій між алендронатом та засобами замісної терапії при менопаузі.
Доведено - введення ранітидину збільшує всмоктування алендронату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
