Алендрос 70
Алендрос 70 (Alendros 70)
міжнародна та хімічна назви: alendronic acid- натрію трігідроген (4-аміно-1-гідроксібутіліден) дифосфонатів, тригідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі овальні двоопуклі таблетки, які мають на одному боці гравірування "А 70";
Склад. 1 таблетка Алендроса 70 містить алендронату натрію 91, 35 мг (еквівалент 70 мг алендронової кислоти);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манить, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на структуру і мінералізацію кісток. Біфосфонати. Код АТС M05BA04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Алендронат натрію інгібує резорбцію кісток кістковими остеокластами без прямого впливу на формування кісток. Доклінічні дослідження продемонстрували переважну локалізацію алендронату в місцях активної резорбції. Він пригнічує активність остеокластів, не впливаючи на акумуляцію і зв`язок остеокластів. Кістки, що формуються, під час лікування алендронатом мають нормальну якість.
Фармакокінетика. Пероральна біодоступність алендронату становила 0,64% для доз від 5 до 70 мг, які брали на порожній шлунок за два години до сніданку. Біодоступність знижувалась подібним чином приблизно до 46% і 0,39%, якщо алендронат застосовували, відповідно, за одну і за півгодини до сніданку. У дослідженнях остеопорозу алендронат виявляв ефективність при застосуванні принаймні за 30 хвилин до першого прийому їжі або напоїв вранці після пробудження.
Одночасне використання алендронату з кавою або апельсиновим соком знижувало біодоступність приблизно на 60%.
Середній обсяг розподілу при стабільному стані, за винятком кісток, становить принаймні 28 л. Концентрація препарату в плазмі після використання терапевтичних пероральних доз є занадто низькою для аналітичний детекції (менше 5 нг / мл). Зв`язування з протеїнами в плазмі людини становить приблизно 78%. Тимчасово розподіляється в м`яких тканинах, потім швидко перерозподіляється в кістки (30 - 40% прийнятої дози) або виводиться з сечею. Чи не метаболізіруется- виводиться, в основному, нирками. Період напіввиведення становить ~ 72 год. У кінцевій фазі період напіввиведення може перевищувати 10 років, що показує вивільнення алендронату з скелету.
Показання до застосування. Постменопаузальний остеопороз у жінок.
Спосіб використання і дози. Рекомендована доза становить 70 мг (1 таблетка) на тиждень. Алендрос 70 необхідно приймати вранці тільки з водою принаймні за 30 хвилин до першого прийому їжі, пиття або поточного лікарського препарату. Інші напої (включаючи мінеральну воду) і їжа знижують абсорбцію алендронату натрію. Для полегшення надходження до шлунка та зниження ефектів локального подразнення стравоходу:
- препарат слід приймати тільки вранці, після пробудження, запиваючи повною склянкою води (як мінімум 200 мл);
- не слід розжовувати таблетку або розчиняти її в роті;
- пацієнтам не слід приймати лежаче положення щонайменше протягом 30 хвилин після прийому препарату;
- препарат не слід приймати на ніч або до того, як вранці встати з ліжка.
При недостатньому вмісті в раціоні кальцію і вітаміну D пацієнтам слід додатково приймати кальцій і вітамін D.
Використання для лікування пацієнтів похилого віку. Клінічні дослідження не виявили будь-якої різниці в ефективності або картини безпеки алендронату натрію залежно від віку пацієнта. Таким чином, пацієнти літнього віку не потребують коригування дозування.
Використання при порушеннях ниркової функції. У пацієнтів з рівнем гломерулярної фільтрації понад 35 мл / хв немає необхідності в коригуванні дозування. Препарат не рекомендовано застосовувати пацієнтам із серйозною нирковою недостатністю при рівні гломерулярної фільтрації lt; 35 мл / хв.
Курс лікування - 2 - 3 роки і більше. Після 3 років лікування дозу алендронату зменшують (1 таблетка на 2 тижні).
Побічна дія. Шлунково-кишкові порушення: нудота, блювота, гастрит, езофагіт, езофагеальна ерозія, мелена, абдомінальний біль, диспепсія, запор, діарея, здуття живота, виразка стравоходу, дисфагія, розтягнення живота, відрижки кислотного вмісту шлунка.
Порушення опорно-рухової системи: біль у кістках, м`язах або суглобах.
Порушення нервової системи: головний біль.
Порушення імунної системи: висипання, свербіж, еритема.
Порушення органів чуття: увеїт, склерит, епісклерит.
Порушення шкіри: повідомлення про окремі випадки серйозних реакцій з боку шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання. Аномалії стравоходу та інші фактори, які затримують проходження через стравохід (стриктура, ахалазія) - гіпокальціемія- підвищена чутливість до алендронату або до будь-яких інших компонентів препарату-періоди вагітності і лактації (грудне годування на час лікування припиняють) - дитячий вік-важка ниркова недостатність.
Передозування. Симптоми. Гіпокальціємія, гіпофосфатемія, побічні реакції з боку верхнього відділу шлунково-кишкового тракту (нудота, печія, езофагіт, гастрит, поява виразок).
Лікування. Спеціальна інформація про лікування передозування алендронатом відсутня. Для зв`язування алендронату слід давати пацієнту молоко або антациди. Через ризик подразнення стравоходу не слід провокувати блювання, пацієнт повинен зберігати вертикальне положення.
Особливості використання. Алендронат може викликати місцеве подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Через можливість погіршувати перебіг основного захворювання необхідно дотримуватися обережності при застосуванні алендронату у пацієнтів з активними проблемами верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, такими як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт або виразки, а також з недавнім серйозним шлунково-кишковим розладом в анамнезі (протягом попереднього року ), таким як пептичні виразки, активна шлунково-кишкова кровотеча або хірургічне втручання у верхній частині шлунково-кишкового тракту, за винятком пілоропластики. У разі розвитку діефагіі, болі при ковтанні, болі в грудині, появи або посилення печії необхідно припинити лікування.
Пацієнтів слід інструктувати, що якщо вони забудуть прийняти одну щотижневу дозу Алендроса 70, вони повинні в день, коли вони згадали, що забули взяти свою дозу, вранці прийняти одну таблетку. Їм не слід приймати дві таблетки в тій же день, проте вони повинні повернутися до звичайного режиму дозування - однієї таблетки раз на тиждень у заздалегідь обраний день.
Через позитивний вплив алендронату в посиленні мінералізації кісток може наступити зниження рівня кальцію і фосфату в сироватці. Таке зниження здебільшого помірне і асимптоматичне. Однак були повідомлення про симптоматичну іноді виражене гипокальциемию в тому числі у пацієнтів, які страждають на захворювання, які зумовлюють схильність до цього (наприклад, гіпопаратиреоз, нестачу вітаміну D або порушення всмоктування кальцію). Під час лікування алендронатом обов`язкова дієта, збагачена кальцієм.
Для пацієнтів, що застосовують глюкокортикоїди, особливо важливим є забезпечення адекватного прийому кальцію і вітаміну D.
Оскільки препарат показаний жінкам у постменопаузі, призначення його дітям не є доцільним.
Під час лікування алендронатом хворі повинні перебувати під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі їжа та напої (включаючи мінеральну воду), кальцієві добавки, антациди та деякі пероральні препарати можуть знижувати всмоктування алендронату. Тому перед тим, як приймати будь-які інші пероральні препарати, пацієнти повинні почекати принаймні 60 хвилин.
У клінічних дослідженнях пацієнти одночасно з алендронатом застосовували естроген. Повідомлення про побічні ефекти відсутні. Нестероїдні протизапальні засоби підсилюють гастротоксичність алендроната.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, недоступному для дітей місці при температурі до 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
