Аспікам
Аспікам (Aspicam)
міжнародна та хімічна назви: meloxicam- (4-гідрокси-2-метил-N- (5-метил-2-тіазоліл) -2Н-1, 2-бензотіазін-3-карбоксамід-1, 1-діоксид);
Основні фізико-хімічні характеристики: Округлі, двоопуклі таблетки, світло-жовтого кольору, з гладкою поверхнею, без плям і зазубрин (7, 5 мг) - таблетки по 15 мг додатково мають розподільчу риску на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить мелоксикаму 7, 5 мг або 15 мг;
допоміжні речовини: лактоза, повідон, кросповідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Мелоксикам належить до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамов, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить енолевую кислоту- має виражену протизапальну, болезаспокійливу і жарознижуючу дії. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, який є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2. Клінічні дослідження виявили значно меншу токсичність мелоксикаму порівняно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (наприклад: напроксен, піроксикам і диклофенак), які, однаково пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, можуть ушкоджувати шлунково-кишковий тракт і нирки. Коефіцієнт селективності IC50 ЦОГ-1 / ЦОГ-2 для мелоксикаму становить 2, завдяки цьому лікарський препарат проявляє бажаний терапевтичний ефект і порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше виробляє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Мелоксикам добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%, максимальна концентрація в крові досягається через 4 - 5 год і становить в залежності від прийнятої дози 0, 4 - 1 мг / мл після прийому 7, 5 мг і 0, 8 - 2, 0 мг / мл після прийому 15 мг лікарського засобу. Рівноважна концентрація досягається на 3 - 5-й день лікування. Довготривале прийому лікарського засобу (більше одного року) не спричиняє підвищення його концентрації в плазмі крові в порівнянні з показниками на початок використання.
Розподіл.
Приблизно 99, 5% лікарського засобу зв`язується з білками плазми. Обсяг розподілу становить в середньому 11 л. Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація приблизно на половину нижня, ніж в плазмі крові.
Метаболізм.
Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням чотирьох неактивних метаболітів.
Елімінація (виведення)
Приблизно 43% дози елімінує з сечею, решта - з жовчю. Менше 5% дози виводиться в незмінному вигляді з жовчю. Період напіввиведення лікарського засобу становить майже 20 год.
Недостатність печінки та нирок не виявляють значного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8 мл / хв, знижується в осіб похилого віку.
Показання до застосування. Лікування захворювань, які супроводжуються больовими синдромами: остеоартрит, артроз, дегенеративні захворювання суглобів, ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт.
Спосіб використання і дози. Аспікам призначають дорослим, приймають всередину (перорально) під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини 1 раз на добу.
При остеоартриті - 7, 5 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.
При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті застосовують у дозі 15 мг 1 раз на добу, залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7, 5 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів з високим ризиком розвитку побічних ефектів і тих, яким проводять діаліз, лікування потрібно починати з дози 7, 5 мг 1 раз на добу.
Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг (2 таблетки по 7, 5 мг або 1 таблетка по 15 мг).
Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.
Побічна дія. Можливі болі в животі, запори, метеоризм, діарея- анемія, свербіж, запаморочення, головний біль, периферичні набряки.
Рідко можуть спостерігатися: тимчасове підвищення показників функціональних печінкових проб (підвищення активності трансфераз або концентрації білірубіну в сироватці крові), езофагіт, виразкова хвороба або шлунково-кишкові кровотеченія- лейкопенія і тромбоцітопенія- стоматит, кропив`янка, шум у вухах, сонлівость- підвищення артеріального тиску, еритема обличчя з відчуттям жару, тахікардія- зміна функціональних показників нирок (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини у плазмі крові) .При одночасному прийомі ліків з потенційним негативним впливом на кістковий мозок (особливо метотрексату) Можливий розвиток панцитопенії.
Дуже рідко - перфорація, гепатит, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, напад так званої "аспириновой" астми, гостра ниркова недостатність, кон`юнктивіт, порушення зору, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні / анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лікарського засобу, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, тяжка печінкова і ниркова недостатність.
Лікарський засіб не застосовують в період вагітності і в період годування грудьми, а також у дітей та підлітків віком до 15 років.
Передозування. Передозування мелоксикаму проявляється в основному у вигляді посилення побічних ефектів. В цьому випадку промивають шлунок і проводять симптоматичне лікування. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму в шлунково-кишковому тракті. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Необхідно строго контролювати прийому препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.
З обережністю призначають ослабленим пацієнтам, особам похилого віку, хворим із серцевою недостатністю, а також тим, які приймають антикоагулянти і антиагреганти.
Так само як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Аспікам, може спорадично викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз ниркових сосочків або нефротичний синдром. До таких ускладнень схильні пацієнти з хронічною нирковою недостатністю, після обширних хірургічних операцій (які викликали гиповолемию), а також пацієнти з цирозом печінки.
У разі появи симптомів шлунково-кишкової кровотечі, шкірних змін, а також гінгівіту або кон`юнктивіту необхідно негайно припинити приймання лікарського засобу та звернутися до лікаря.
У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну gt; 25 мл / хв) дозу лікарського засобу можна не знижувати.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Немає даних щодо впливу лікарського засобу на здатність керування транспортом. У разі появи запаморочення або появи сонливості необхідно відмовитись від тих видів діяльності, які вимагають психомоторної активності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аспікам може знижувати ефективність гіпотензивних засобів (бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ).
У жінок, які використовують внутрішньоматкову спіраль, одночасне застосування препарату Аспікам може знизити її контрацептивну дію.
Не слід одночасно приймати мелоксикам та інші нестероїдні протизапальні засоби (особливо ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен), оскільки це може збільшити ризик ульцерогенної дії та шлунково-кишкової кровотечі.
Мелоксикам може посилювати ефект тиклопідину та гепарину, що підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Чи не рекомендоване комбіноване використання з солями літію, враховуючи зниження виведення літію нирками під впливом нестероїдних протизапальних засобів, що може спричинити кумуляцію літію та прояв його токсичної дії.
Не слід приймати мелоксикам одночасно з метотрексатом, враховуючи можливість посилення токсичної дії метотрексату на систему гемопоезу.
Чи не рекомендовано одночасно застосовувати Аспікам разом з циклоспорином, оскільки зростає ризик проявів нефротоксичності останнього.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших лікарських засобів на етапи метаболізму за рахунок їх впливу на СYP 2C9 і / або CYP 3A4. При одночасному застосуванні не виявлено фармакокинетический взаємодій Аспікама з антацидами, дигоксином і фуросемідом. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Не можна виключати взаємодії лікарського засобу з пероральними цукрознижувальними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при температурі 15·-C - 25·-C. Термін придатності - 2 роки.
