Фосален
Фосален (Phosalen)
міжнародна та хімічна назви: alendronic acid;
(4-аміно-1-гідроксібутіліден) діфосфорная кислоти натрієва сіль тригідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою;
Склад. 1 таблетка містить натрію алендронату в перерахунку на алендронової кислоту 0,01 г;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, таблеттоза-80, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування захворювання кісток.
Код АТС М05В А04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Алендронат натрію є амінобіфосфонатом, який діє як сильний специфічний інгібітор резорбції кісткової тканини остеокластами. Алендронат натрію локалізіруеттся переважно в осередках резорбції кісткової тканини, особливо під остеокластами та гальмує остеолізісную кісткову резорбцію, не впливаючи безпосередньо на процес формування кістки. Оскільки процес утворення кісток та кісткова резорбція пов`язані між собою, активність процесу утворення також уповільнюється, однак меншою мірою ніж резорбція, який призводить до поступового приросту кісткової маси. Під час використання алендронату натрію виникає освіти нормальної кісткової тканини з включенням його в матрикс кістки, де він залишається фармакологічно неактивним.
Фармакокінетика. Біодоступність алендронату натрію при пероральному застосуванні натщесерце після нічного сну за два години до стандартного сніданку в дозі 10 мг становить у жінок 0, 64%, у чоловіків - 0, 60%.
Біодоступність знижується однаково (приблизно на 40%) при застосуванні Фосалену за одну або півтори години до стандартного сніданку.
Концентрація алендронату натрію в плазмі крові після перорального прийому терапевтичної дози незначна (менше 5 нг / мл). Зв`язування з білками крові становить приблизно 78%. Немає доказів того, що алендронат натрію піддається метаболізму.
Період напіврозпаду алендронату натрію в кістковій тканині людини перевищує 10 років, що показує вивільнення препарату з кісток скелета.
Показання до застосування. Лікування остеопорозу у жінок в постменопаузі з метою попередження переломів, у тому числі переломів стегна і хребта (компресійних переломів) - лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання виникнення переломів.
Спосіб використання і дози. Рекомендована доза 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Фосален слід приймати вранці, натщесерце, не менше ніж за 30 хвилин до першого прийому їжі (стоячи або сидячи прямо), запиваючи повною склянкою кип`яченої води (200-250 мл), охолодженої до кімнатної температури.
Для того, щоб таблетка швидко потрапила до шлунка, і для зменшення мінімального ризику подразнення стравоходу або інших небажаних реакцій:
- Препарат слід приймати тільки вранці, відразу після того, як пацієнт прокинеться і встане, запивати повною склянкою кип`яченої води;
- Таблетку не можна розжовувати або розсмоктувати в роті;
- Після прийому препарату не можна лягати мінімум 30 хвилин;
- Не рекомендується застосовувати Фосален перед сном або лежачи.
При випадковому пропуску прийому препарату в дозуванні один раз на тиждень потрібно прийняти одну таблетку зранку найближчого дня. Не слід приймати дві таблетки в один день, але в подальшому необхідно продовжувати приймати по одній таблетці того дня тижня, який був обраний для прийому з самого початку лікування.
Печінкова недостатність, помірна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 35-60 мл / хв) і літній вік не потребують змін у дозуванні. У хворих зі значною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 35 мл / хв) застосовувати препарат не рекомендується.
Побічна дія. Фосален може викликати подразнення слизової оболонки верхніх відділів травного тракту, запалення, виразки та ерозії стравоходу, дисфагію, здуття живота, метеоризм, міалгію, головний біль, помірне транзиторне зниження вмісту кальцію і фосфонатов в сироватці крові-в поодиноких випадках можуть виникати висипання і еритема на коже- іноді - увеїт.
Протипоказання. Підвищена чутливість і сенсибілізація до алендронату натрію або допоміжних речовин, які входять до складу препарату-захворювання стравоходу, які ускладнюють евакуацію з нього (стриктури, виразка, ахалазія) - нездатність пацієнта знаходитись у вертикальному положенні як мінімум 30 хвилин після прийому препарату-гіпокальціемія- виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну lt; 35 мл / хв) - вагітність і період годування груддю.
Передозування. Передозування може викликати гіпокальціємію, гіпофосфатемію і пошкодження верхніх відділів травного тракту, такі як езофагіт, гастрит або виразка шлунка, що супроводжуються пекучим болем, нудотою, блюванням, відчуттям переповнення у надчеревній ділянці. У таких випадках слід призначити молоко або нейтралізатор, який включає кальцієві частини, щоб зв`язати алендронат натрію.
З огляду на ризик подразнення стравоходу, не слід викликати рвоту- хворий повинен зберігати вертикальне положення.
Особливості використання. При застосуванні Фосалену необхідно особливо уважно стежити за будь-якими ознаками або симптомами, що вказують на можливість реакції з боку стравоходу. Необхідно припинити прийом Фосалену і звернутися до лікаря у випадку розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болі за грудиною, виникненні та посиленні печії. Ризик розвитку серйозних побічної дії з боку стравоходу вищий у пацієнтів, що не дотримуються рекомендованих правил прийому препарату.
У зв`язку з можливою дратівливою дією Фосалену на слизову оболонку верхніх відділів травного тракту необхідно обережно призначати препарат пацієнтам із захворюваннями травного тракту у фазі загострення, такими, як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрити, дуоденіти або виразкова хвороба.
До початку курсу лікування необхідно провести корекцію порушень обміну кальцію та компенсувати нестачу вітаміну D3, надалі підтримувати рівень кальцію і вітаміну D3 в межах норми.
Лікування препаратом необхідно об`єднувати з дієтою, збагаченою кальцієм.
Інтервал між прийомом Фосалену і іншими лікарськими препаратами повинен становити не менше ніж 30 хвилин.
У клінічних дослідженнях не спостерігалося пов`язана з віком різниця в ефективності і безпеки прийому препарату.
Не рекомендується призначати Фосален дітям, оскільки безпека застосування препарату для них не доведена.
Не рекомендується застосовувати Фосален в період вагітності і лактації в зв`язку з відсутністю достатніх клінічних даних.
Для оцінки ефективності застосування препарату Фосален протягом курсу лікування остеопорозу рекомендується кожні 1-2 роки проводити вимірювання щільності кісток (клініцисти рекомендують вимірювати мінеральну щільність клубової кістки, стегна та позвоночніка- показники результатів вимірювання повинні в період лікування збільшитися) і кожні 6-12 місяців вимірювати концентрацію кальцію в сироватці крові (це значення також має збільшитися в процесі лікування).
Їжа та напої (особливо ті, які містять кофеїн), крім чистої води, знижують всмоктування та ефективність Фосалену.
Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання препаратів кальцію, лікування антацидами може порушити всмоктування Фосалену, в зв`язку з чим зазначені лікарські засоби необхідно застосовувати не раніше ніж через 30 хвилин після прийому Фосалену.
Ацетилсаліцилова кислота та інші саліцилати підвищують ризик ушкодження Фосаленом верхніх відділів травного тракту, особливо виникнення виразки шлунка.
Вважається, що внутрішньовенне введення ранітидину підвищує абсорбцію застосованого перорально Фосалену.
Не виявлено клінічно значущих взаємодій між Фосаленом і естрогенами (натуральними і кон`югованими естрогенами, хлортрианізеном, стильбестрол, тіболоном).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.
