Алендронат-стома
Алендронат-Стома (Alendronat-Stoma)
міжнародна та хімічна назви: alendronic acid- (4-аміно-1-гідроксібутіліден) біфосфонова кислота (і у вигляді мононатрієвої солі тригідрату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;
Склад. 1 таблетка містить натрію алендронату (в перерахунку на алендронат) 0,01 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (гранулак 200, таблетоза 80), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на мінералізацію кісток. Кислота алендронової. Код АТС М05В А04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Натрію алендронат - інгібітор кісткової резорбції, який є синтетичним аналогом пірофосфату. Пригнічує активність остеокластів, гальмує резорбцію кісткової тканини, зв`язує в кістках гідроксиапатит, внаслідок чого відновлюється позитивний баланс між відновленням і резорбцією кісток, підвищується мінеральна щільність кісток хребта, таза та ін. Алендронат сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.
Фармакокінетика. Абсорбується в шлунково-кишковому тракті 25%. Абсолютнабіодоступність для дози 10 мг (1 таблетка), прийнятої за 2 години до їжі, становить: для жінок - 0,78%, для чоловіків - 0, 59% - для дози 40 мг: у жінок - 0,6%. Зв`язування з білками плазми - 78%. Після прийому терапевтичної дози концентрація алендронату в плазмі становить менше 5 нг / мл. Тимчасово розподіляється в м`яких тканинах, потім швидко перерозподіляється в кістки (30 - 40% прийнятої дози) або виводиться з сечею. Чи не метаболізується. Виводиться в основному нирками. Нирковийкліренс - 71 мл / хв, системний - 200 мл / хв. Період напіввиведення - не більше 10 час- в кінцевій фазі період напіввиведення може становити більше 10 років, що пов`язано з вивільненням діючої речовини з кісток. Препарат в значній кількості накопичується в кістковій тканині.
Прийом препарату безпосередньо перед, під час або після їди призводить до зниження його біодоступності. При прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність алендронату знижується приблизно на 60%.
Показання до застосування. Лікування і профілактика остеопорозу у жінок в період менопаузи поста, у чоловіків - з метою підвищення кісткової маси-лікування остеопорозу, викликаного застосуванням глюкокортикоїдних засобів у чоловіків і жінок-хвороба Педжета (деформуючий остеит).
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи і не розсмоктуючи, натще, за 30 - 60 хвилин до першого прийому їжі, запиваючи повною склянкою звичайної води.
Рекомендована доза дорослим - 10 мг (1 таблетка) в добу-при хворобі Педжета - 40 мг (4 таблетки) на добу протягом 6 місяців.
При остеопорозі курс лікування препаратом тривалий - 2 - 3 роки і більше. Після 3 років лікування дозу алендронату-Стома зменшують до 5 мг на добу.
Для літніх і хворих з середньою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 35 - 60 мл / хв) дози такі самі.
Після застосування препарату хворий повинен перебувати у вертикальному положенні (не лягати в ліжко) не менше 30 хвилин.
Побічна дія. Біль в животі, диспепсія, виразки і ерозії стравоходу, дисфагія, здуття живота, запор, діарея, метеоризм, езофагіт, зниження рівня кальцію і фосфору в сироватці крові, висипання, еритема, головний біль, міалгії.
Протипоказання. Гіперчувствітельность- захворювання стравоходу, що утруднюють евакуацію його вмісту (стриктури, ахалазія) - тяжка ниркова недостатність- нездатність пацієнта стояти або сидіти прямо протягом як мінімум 30 хвилин-гіпокальціемія- вагітність і лактація (годування грудьми на цей період припиняють) - дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія- діарея, езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.
Лікування: призначення молока або антациду всередині для зв`язування алендронату, при цьому хворий повинен залишатися у вертикальному положенні-терапія симптоматична. Через можливо подразнення слизової оболонки стравоходу не рекомендується викликати блювоту.
Особливості використання. Щоб уникнути роздратування верхніх відділів шлунково-кишкового тракту таблетку запивають повною склянкою звичайної води (інші напої, включаючи мінеральну воду, знижують біодоступність препарату) - протягом 30 хвилин після прийому не рекомендується приймати горизонтальне положення. Не слід приймати таблетки перед сном і при перебуванні в ліжку.
У разі розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болі за грудиною, появи або посилення печії необхідно припинити лікування.
При наявності гіпокальціємії та / або недостатності вітаміну D слід їх скоригувати до початку терапії.
Під час лікування алендронатом обов`язкова дієта, збагачена кальцієм. Доцільно додатково призначати препарати кальцію з розрахунку 0,5 г кальцію на добу. Інтервал після прийому алендронату та лікарськими засобами, які містять кальцій або продуктами, повинен становити 1 - 2 години.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з іншими пероральними лікарськими засобами (в тому числі з препаратами, які містять кальцій, антацидами) знижується абсорбція алендронату, тому інтервал між прийомом цих лікарських засобів повинен бути не менше 30 хв. Нестероїдні протизапальні засоби підсилюють гастротоксичність алендроната.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
