Арутимол
Арутимол (Arutimol)
міжнародна та хімічна назви: timolol- (S) -1-1, 1-діметілетіламіно-3-3 [(4-морфоліно-1, 2, 5тіадіазол-3-іл) окси] 2-пропанолу гідроген (Z) -бутендіата;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин, практично вільний від суспендованих частин;
Склад. 1 мл крапель 0, 5% включає Тимололу у вигляді тимололу малеату 5 мг;
1 мл крапель 0, 25% включає Тимололу у вигляді тимололу малеату 2, 5 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, повідон К30, динатрію едетат дигідрат, дигидрата дигидрофосфата натрію, додекагідрат моногідрофосфат натрію, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Очні краплі.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори -адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Після використання Арутимол очних крапель знижується внутрішньоочний тиск. Дія препарату має зв`язок зі зниженням секреції водянистої рідини, але не виключено і деяке збільшення її відтоку. Ефект пов`язаний з інгібуванням аденілатціклазной системи циліарної тканини, який здійснює активний транспорт натрію із крові в внутрішньоочну рідина, який призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення.
Фармакокінетика. Дія препарату починається як правило через 20 хвилин після використання, досягає максимуму через 1 - 2 години. Ефект триває до 24 годин. Препарат призначений для місцевого використання, але всмоктується слизовою оболонкою ока і може викликати системну дію, що притаманна блокаторів бета-блокатори.
Показання для використання. Підвищений внутрішньоочний тиск-хронічна відкритокутова глаукома- глаукома при афакіі- вроджена глаукома- вторинна глаукома.
Спосіб використання і дози. Флакон є повітро- та водонепроникний. Зверху він нещільно закривається ковпачком. Перед першим використанням слід щільно закрити ковпачок, повертаючи його за годинниковою стрілкою, щоб шип у ковпачку проколів крапельницю флакона. Потім повернути ковпачок проти годинникової стрілки.
На початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимол 0, 25% двічі на добу в хворе око. Якщо очний тиск при регулярному застосуванні досягає бажаних цифр, дозу можна знизити до 1 краплі 1 раз на добу. У разі, якщо очний тиск погано піддається контролю, або якщо після тривалого лікування чутливість до препарату знизилась, слід перейти на Арутимол 0, 5%.
Побічна дія. Очі: кон`юнктивіт, запалення країв повік, відчуття сухості в очах, затуманення зору, можливо двоїння в очах і опущення верхньої століття.
При застосуванні Арутимол можуть виникнути побічні ефекти властиві
препаратам класу блокаторів бета-блокатори, а саме:
з боку дихальних шляхів: бронхоспазм, закладеність носа, біль у грудях, задишка.
З боку шкіри: алергічні реакції - висипання, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк.
З боку серцево-судинної системи, особливо у пацієнтів із захворюваннями серця, можуть виникнути: уповільнений або нерегулярний пульс, зниження кров`яного тиску, серцебиття, атріовентрикулярна блокада і серцева недостатність, синдром Рейно. Можливі також ішемія мозку, колапс, зупинка серця.
Загальні ефекти: головний біль, запаморочення, поганий настрій. Крім того можуть відзначатися загальна слабкість, нудота, ослаблені лібідо, астенія, безсоння, депресія, збудження, шум у вухах.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів. Брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада 2-3 ступеня. Серцева недостатність, що не може бути усунена медикаментозно. Кардіогенний шок. Важке алергічні запалення слизової оболонки носа. Порушення харчування рогівці.
Чи не призначати препарат новонародженим (принаймні перші 4 тижні життя) та недоношеним дітям.
Передозування. При передозуванні можливі головний біль, запаморочення, уповільнення дихання та серцебиття, задишка, хрипи, серцевий напад або інші симптоми, описані в розділі "Побічна дія". В такому випадку проводять симптоматичну терапію.
Особливості використання. Через те, що немає достатнього досвіду щодо застосування очних крапель Арутимол в період вагітності і періоду годування груддю, в таких випадках ліки можна використовувати тільки коли користь від терапевтичного ефекту значно перевищує можливий ризик для вагітної та плода.
Офтальмологічне використання Тимололу може в деяких випадках, призводити до виникнення побічних ефектів, обумовлених системної дією бета-блокаторів. Препарат слід обережно застосовувати у випадках, коли системне застосування бета-блокаторів протипоказано, а саме: бронхіальна астма, синусова брадикардія, кардіогенна блокада, лабільний діабет, атріовентрикулярна блокада першого ступеня.
Перед тим як починати лікування, слід належним чином компенсувати серцеву недостатність. Необхідно періодично здійснювати моніторинг пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця в анамнезі, включаючи вимірювання кров`яного тиску та пульсу, та виявляти можливі ознаки застійної серцевої недостатності.
Якщо хворі приймають бета-блокатори перорально, слід брати до уваги додатковий вплив на внутрішньоочний тиск і посилення системної дії цих препаратів.
Якщо пацієнт переводиться з лікування іншим протиглаукомними препаратом на лікування тимололом, слід продовжувати попереднє лікування протягом першого дня (при режими дозування, зазначеному в розділі "Спосіб використання і дози"). Наступним днем необхідно повністю припинити використання попереднього протиглаукомними кошти і продовжувати лікування тимололом.
У разі, якщо Тимолол повинен застосовуватися в комбінації з іншими препаратами, слід продовжувати його використання за тією ж самою схемою дозування. При застосуванні комбінованої терапії потрібен індивідуальний підхід до кожного паціенту- лікар повинен вирішити, використання яких або всіх препаратів слід припинити, якщо внутрішньоочний тиск тримається на довільному рівні.
Для стабілізації дії тимололу може знадобитися приблизно чотири тижні, тому оцінка стану після завершення цього періоду повинна включати вимірювання внутрішньоочного тиску. У зв`язку з тим, що внутрішньоочний тиск протягом дня змінюється, вимірювати його необхідно в різний час протягом дня.
Арутимол не можна застосовувати, якщо Ви носите м`які контактні лінзи, оскільки консервуючі засоби можуть відкладатися на м`яких контактних лінзах і робити шкідливу дію на око.
Жорсткі контактні лінзи необхідно зняти перед закапуванням і вставляти знову не раніше, ніж через 15 хвилин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні очних крапель, що містять адреналін, можливе розширення зіниці. Одночасне використання очних крапель, що містять адреналін та пілокарпін, посилює дію тимололу.
При одночасному застосуванні блокаторів бета-рецепторів можливе двосторонньо посилення дії як на очі (зниження внутрішньоочного тиску), так і на серцево-судинну систему. Якщо очні краплі Арутимол застосовуються одночасно з засобами для зниження артеріального тиску або для лікування захворювань серця (наприклад антагоністи кальцію, резерпін або блокатори бета-рецепторів), то досить часто можуть спостерігатися зниження артеріального тиску і уповільнення пульсу. Це слід враховувати і відносно засобів, які приймалися недавно і не встіглі повністю елімінувати.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності 3 роки. Після відкриття флакона використовувати препарат протягом 6 тижнів.
