Окупрес-е
Окупрес-Е (Ocupres-Е)
Міжнародна назва: Тимолол;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору, вільний від видимих частин і волокон;
Склад. 1 мл 0,25% розчину містить тимололу малеату в кількості, що рівнозначно 2,5 мг тимололу;
1 мл 0, 5% розчину містить тимололу малеату в кількості, що рівнозначна - 5 мг тимололу;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,01% маса / обсяг- натрію фосфат двоосновний, дигідрат, натрію фосфат одноосновної, дигідрат, натрію хлорид, динатрію едетат, бетаціклодекстрін, пропіленгліколь, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати і міотичні засоби-блокатори -блокатори. Код АТС S001.
Фармакологічні властивостіТимололу малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Точний механізм дії тимололу малеату, який спричиняв зниження внутрішньоочного тиску, не встановлена. Результати досліджень показали, що цей ефект переважно пов`язаний зі зниженням утворення водянистої вологи.
Препарат знижує підвищений і нормальний внутрішньоочний тиск, пов`язаний або не зв`язаний з глаукомою. Чи не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці. Початок дії через 20 хвилин, після закапування, максимальний ефект приходить через 1-2 години, тривалість дії 8-24 год.
Фармакокінетика. Фармакокінетика не вивчалась.
Показання для використання.
Підвищення внутрішньоочного тиску;
хронічна відкритокутова глаукома;
афакия при глаукомі.
Спосіб використання і дози. Початкова доза для дорослих становить 1 краплю 0,25% розчину в уражене око двічі на добу. Якщо клінічна ефективність недостатня, то дозу збільшують, застосовуючи 0, 5% розчин препарату по 1 краплі окупрес-Е двічі на добу. Якщо внутрішньоочний тиск підтримується на адекватному рівні, пацієнта можна перевести на підтримуючу дозу - по 1 краплі один раз на добу. Реакцію на препарат найкраще визначити, визначаючи внутрішньоочний тиск кілька разів в різні періоди доби, оскільки рівні внутрішньоочного тиску зазнають природних добових змін.
При переведенні хворих з інших антиглаукомних препаратів (НЕ бета-блокаторів) на
розчин тимололу необхідно вимірювання і ретельне спостереження за рівнями внутрішньоочного тиску. У перший день слід починати одночасно з препаратом, що застосовується, закопувати по 1 краплі 0,25% розчину тимололу в уражене око двічі на добу. Наступним днем не використовувати антиглаукомних препарат, який застосовувався раніше, а продовжувати закопувати по 1 краплі 0,25% розчину тимололу в тих самих дозах.
При одночасному застосуванні розчину тимололу з міотиками (полікарпін), адреноміметиками, інгібіторами карбоангідрази слід закапувати по 1 краплі 0,25% розчину тимололу в уражене око двічі на добу. При необхідності використання вищих доз - закапувати по 1 краплі 0, 5% розчину тимололу в уражене око двічі на добу. Тривалість курсу лікування становить до 30 днів.
Побічна дія. Препарат, як правило, добре переноситься.
Побічні реакції, які зустрічаються найчастіше, включають алергічні прояви: ангіоневротичний набряк, кропив`янка, місцеві та генералізовані висипання, тимчасове відчуття печіння в очах і розпливчастість зору. Також можливі хворобливість в очах, кон`юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, "сухість" очей, диплопія, птоз, відшарування сітківки після фільтраційної хірургії.
Рідко спостерігаються реакції з боку серцево-судинної системи: незначне зниження частоти серцевих скорочень в стані спокою, зниження кров`яного тиску, аритмія, блокада серця, застійна серцева недостатність.
З боку дихальної системи: бронхоспазм (менш як у 1% випадків), дихальна недостатність, задишка, кашель.
При тривалому застосуванні можливі явища общерезорбтивного дії: риніт, брадикардія, запаморочення, головний біль, депресія, шум у вухах, астенія, підвищена втомлюваність, біль в грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, набряк, феномен Рейно, алопеція, загострення псоріазу. Можуть спостерігатися: втрата пам`яті, парестезія, наростання симптомів miastenia gravis;
нудота, діарея, відчуття сухості в роті;
зниження лібідо, фібропластична индурация статевого члена (хвороба Пейроні);
системна червона вовчанка.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень, синусова брадикардія, АV-блокада II-III ступеня, серцева недостатність, кардіогенний шок, період годування груддю.
Не рекомендується для використання у дітей, оскільки безпека використання для цієї вікової групи не встановлена.
Передозування. Можливе виникнення загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-блокаторів: запаморочення, головний біль, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, зупинка серця.
Лікування: негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.
Особливості використання. При необхідності подальшої терапії, спрямованої на зниження внутрішньоочного тиску, можливе одночасне використання з міотичними препаратами.
Офтальмологічний розчин слід застосовувати з великою обережністю у пацієнтів з відомими протипоказаннями для системного використання бета-блокаторів, у пацієнтів, які страждають на бронхіальні спазми і серцеву недостатність (необхідно компенсувати до початку терапії), хворих на цукровий діабет, гіпертиреоз, при порушеннях кровообігу мозку.
Препарат не проявляє побічної дії на слимаків секрецію або на цілісність рогівки, однак необхідний ретельний нагляд за функціонуванням слізної секреції і цілісності рогівки, особливо при тривалому постійному застосуванні препарату. Регулярно, мінімум один раз в шість місяців, слід контролювати Зорова поле і оптичний диск.
Адекватних і контрольованих досліджень безпеки застосування препарату окупрес-Е при вагітності не проводилося. Призначення препарату можливе тільки в тому випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Якщо препарат застосовувався безпосередньо перед пологами, то новонароджений повинен знаходитися під наглядом протягом кілька днів після народження.
Консервант бензалконію хлорид, що міститься в препараті, може відкладатися на м`яких контактних лінзах, тому лінзи необхідно зняти перед застосуванням крапель і не одягати раніше, як за15 хвилин.
Відразу після використання препарату окупрес-Е може виникнути короткочасне порушення гостроти зору, яка призводить до загальмованості психомоторних реакцій. Тому не рекомендується застосовувати препарат безпосередньо перед роботою з механізмами та водінням автотранспорту.
Взаємодія з лікарськими засобами. У разі використання окупрес-Е разом з блокаторами кальцієвих каналів, препаратами наперстянки, з резерпіном слід дотримуватися обережності, оскільки Тимолол малеат посилює дію бета-адреноблокаторів для системного застосування. Тимолол підсилює дію міорелаксантів, тому необхідно скасувати застосування препарату за 48 годину до хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. При застосуванні з епінефрином іноді виникає мідріаз. При одночасному застосуванні з хінідином посилюється брадикардія.
Умови та термін зберігання. Зберігають в недоступному для дітей, у захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (15 ° C - 25 ° C), Термін зберігання - 2 роки. Після розкриття флакона - 4 тижні.
