Тимололу малеат
тимололу малеат (Тimolol maleatе)
міжнародна та хімічна назви: Тіmоlоl- (S) -1, 1, 1-діметілетіламіно-3 [(4-морфоліно-1, 2, 5-тіадіазол-3-іл) -оксі] -2-пропанол гідро (Z) -бутенедіоат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить тимололу малеату (в перерахунку на Тимолол) 0,0025 г;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлориду, натрію дигідрофосфату дигідрату, динатрію фосфату додекагідрат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Неселективні b-адреноблокатори. Протиглаукомні кошти. Код ATC S01 Е D01.
дія ліків. Фармакодинаміка. блокатор b1 і b2-блокатори. При введенні в око знижує внутрішньоочний тиск в основному за рахунок зниження продукції водяній рідини. Ефект пов`язаний з інгібуванням аденілатціклазной системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспорт натрію із крові в внутрішньоочну рідина, який призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення. Чи не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці. При закапуванні в око знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск. Знижені тиску здійснюється без істотного впливу на акомодацію, який є перевагою порівняно з антиглаукомних препаратами миотического дії.
Фармакокінетика. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування, максимальний ефект відзначається через 1 - 2 години і триває від 8 до 24 годин.
Показання для використання. Всі форми глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску.
Спосіб використання і дози. Перед початком застосування ковпачок флакона максимально загвинчують для проколювання отвору. Дорослим закапують по 1 - 2 краплі 1 - 2 рази на добу в кон`юнктивальний мішок ураженого ока. Курс лікування до 30 днів. При тривалому застосуванні тимололу малеату можливо ослаблені ефекту (тахифилаксия).
Побічна дія. З боку органу зору: затуманюванія зору, зміни рефракції, гостроти зору, зниження сльозовиділення, поверхнева крапчаста кератопатія і корнеальна анестезія, симптоми слабкого подразнення кон`юнктиви (почервоніння, сльозотеча, світлобоязнь, відчуття печіння в оці), кератит, блефарит, диплопія, птоз.
З боку серцево-судинної і дихальної систем: у окремих хворих при тривалому застосуванні препарату можливі явища общерезорбтивного дії, характерні для
b-блокаторів: риніт, закладеність носа, брадикардія, аритмія, гіпотензія, бронхоспазм, задишка. В поодиноких випадках можливі порушення мозкового кровообігу і зупинка серця.
З боку органів травного тракту: сухість у роті, нудота, зміни смаку.
З боку шкірного покриву: гіперемія шкіри, висипання, кропив`янка, свербіж, гіпергідроз, алопеція, загострення псоріазу.
Інші: гіперглікемія (у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін і дотримуються суворої дієти), гіпотиреоїдний стан, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, зміни активності ферментів, рівня білірубіну, біль в спині, артралгія, депресія.
Протипоказання. Бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень, гіперреактивність бронхів, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менший ніж 90 мм. рт. ст.), атріовентрикулярна блокада II і ІІІ ступенів, серцева недостатність, кардіогенний шок, період лактації, ранній дитячий вік, індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжкий алергічний риніт, дистрофічні захворювання рогівки.
Не рекомендується застосовувати препарат для лікування недоношених дітей, новонароджених, вагітних, у хворих на цукровий діабет, гіпертиреоз, при захворюваннях системи дихання (бронхоспазм в анамнезі, емфізема легенів), оклюзійних захворюваннях периферичних судин, при цереброваскулярної недостатності, метаболічний ацидоз. Під час лікування препаратом слід контролювати не менше ніж 1 раз на 6 місяців функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поле зору.
Передозування. При передозуванні тимололу малеату можливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для b-блокаторів: риніт, закладеність носа, брадикардія, аритмія, гіпотензія, бронхоспазм, задишка, в поодиноких випадках - порушення мозкового кровообігу, зупинка серця. У цьому випадку проводять симптоматичне лікування.
Особливості використання. Увага! До початку застосування ковпачок флакона щільно НЕ загвинчувати! Перед першим застосуванням його максимально загвинчують. При цьому шип, що міститься на внутрішньому боці ковпачка, проколює отвір. Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти його до температури тіла. Ковпачок відгвинчують, знімають і, злегка натискаючи на корпус флакона, розчин закапують в око. Після закапування ковпачок щільно закручують і зберігають препарат згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції.
З обережністю препарат застосовують при наявності алергічних реакцій в анамнезі, серцевій недостатності, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі, депресії, псоріазі. В період лікування потрібно утримуватися від керування транспортними засобами та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Під час лікування слід утримуватися від вживання алкоголю.
Не рекомендується користуватися м`якими контактними лінзами, оскільки консервант, який входить до складу препарату, може знижувати їх прозорість. Тверді контактні лінзи перед застосуванням тимололу малеату необхідно зняти і надіти через 15 хвилин після закапування очних крапель.
Призначення препарату хворим на феохромоцитому можливе тільки за умови одночасного призначення блокаторів -адренорецепторів. При тиреотоксикозі тимолола малеат може маскувати клінічні ознаки гіпертиреозу (Наприклад, тахікардію). Раптова припинення прийому препарату у хворих на тиреотоксикоз протипоказане, оскільки це може посилити вираженість основного захворювання. тимолола малеат здатний маскувати симптоми низького вмісту цукру в крові - тремор і тахікардію- може вплинути на результати з`ясування рівня катехоламінів в крові і сечі, норметанефріна, ванілілміндалевой кислоти, а також титрів антинуклеарних антитіл.
Перед плановим хірургічним втручанням показана поступова відміна тимолола малеата, оскільки проведення інгаляційного наркозу із застосуванням міорелаксантів може привести до неконтрольованої гіпотензії. Використання тимолола малеата повинен бути завершено за 48 годин до операції. Припинення прийому препарату слід здійснювати поступово з метою уникнення "синдрому відміни". Припинення прийому проводять протягом 2 тижнів і довше (знижують дозу на 25% в 3 - 4 дні).
Якщо Ви вагітні або годуєте грудьми дитину, обов`язково повідомте про це лікаря! Під час лікування слід припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. тимолола малеат посилює вплив на внутрішньоочний тиск очних крапель, які поміщають адреналін і пілокарпін. З метою досягнення більш вираженої і тривалої гіпотензивної дії тимололу малеат можна комбінувати з міотиками (пілокарпін), адреноміметиками, інгібіторами карбоангідрази, тауфоном. Не рекомендується одночасне застосування з іншими b-адреноблокаторами.
Використання антигіпертензивних препаратів може привести до істотного зниження артеріального тиску і брадикардії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище + 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки. Після відкриття флакона препарат придатний 28 діб.
