Тимолол-пос
Тимолол-ПОС (Timolol-POS)
склад:
діюча речовина: 1 мл 0,25% розчину містить 3,42 мг тимололу малеату, що еквівалентно 2,5 мг тимололу;
1 мл 0,5% розчину містить 6,84 мг тимололу малеату, що еквівалентно 5 мг тимололу;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид (консервант), динатрію гідрофосфат додекагідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, вода для ін`єкцій.
Лікарська форма. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-блокатори. Код АТС S01E D01.
Клінічні характеристики.
Показання.
лікування:
підвищеного внутрішньоочного тиску;
хронічною відкритокутовою глаукоми;
афактіческой глаукоми;
вродженої глаукоми, якщо інші терапевтичні заходи не достатні.
Протипоказання.
Бронхіальна гіперреактивність;
бронхіальна астма;
важкі хронічні обструктивні легеневі захворювання;
синусова брадикардія;
атріовентрикулярнаблокада ІІ-го або ІІІ-го ступеня;
серцева недостатність;
кардіогенний шок;
гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
важкий алергічний риніт або порушення харчування рогівки.
Спосіб використання і дози.
Зазвичай в кон`юнктивальний мішок закапують по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину тимололу двічі на день. Препарат можна застосовувати протягом тривалого часу. Можливі побічні реакції можна зменшити, якщо після використання протягом приблизно 1 хвилини натискати пальцем на слізний канал.
Коли результати регулярного контролю внутрішньоочного тиску покажуть, що його значення досягли необхідного показника, лікар може призначити закапувати по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину тимололу один раз в день.
Припинення лікування або зміна дозування дозволений тільки за показаннями лікаря.
Побічні реакції.
Як і інші лікарські препарати, Тимолол-ПОС може викликати побічні реакції, які можна систематизувати наступним чином.
Місцеві побічні ефекти: очі
Подразнення очей, такі як кон`юнктивіт, блефарит, кератит, погіршення зору, диплопія, птоз і відчуття сухості ока. Можливо короткочасне погіршення чутливості рогівки, а також відшарування судинної оболонки після проведеної фістулектоміі. Існують повідомлення про дуже рідкі випадки увеїту, викликані застосуванням очних крапель, які містять Тимолол, але які мають інший склад та виробляються за іншими процесами. Отже, таку можливість не можна повністю виключати і при застосуванні очних крапель Тимолол-ПОС.
Системні побічні ефекти
Завдяки тому, що Тимолол досягає системи кровообігу, при застосуванні очних крапель можливе виникнення системних побічних ефектів. Але подібні побічні ефекти спостерігаються рідко або дуже рідко.
На початку лікування можлива поява головного болю, який звичайно поступово зникає протягом кілька днів.
Серцево-судинна система:
Брадикардія, аритмія, гіпотензія, непритомність, церебральна ішемія, серцева недостатність, прискорене серцебиття. Існують повідомлення про вкрай поодинокі випадки атріовентрикулярної блокади, цереброваскулярного інсульту та зупинки серця.
Респіраторна система:
Бронхоспазм (особливо у пацієнтів з бронхоспастичними захворюваннями), дихальна недостатність, задишка.
шкіра:
Реакції гіперчутливості, такі як місцеві і загальні екзантеми і кропив`янка, алопеція.
Ендокринна система:
Маскування симптомів гіпогілкеміі при інсулін-залежному діабеті.
Шлунково-кишковий тракт:
Діарея.
Інші побічні ефекти:
Головний біль, слабкість, блювання, запаморочення, депресія, шум у вухах, симптоми міастенії, парестезія, імпотенція, зміни в гемограмі.
Слід враховувати, що після закінчення лікування ефект тимололу може тривати ще протягом кілька днів. При довготривалому застосуванні цей ефект може тривати протягом до 2 - 4 тижнів. Крім того, слід враховувати, що подібні препарати можуть знижувати очний тиск на обох очах, навіть при закапуванні в одне око.
Передозування.
Передозування препарату може викликати значне зниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок, важку брадикардію навіть до зупинки серця. Також може розвинутися дихальні порушення, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, судоми. При закапуванні більшої, ніж призначено, кількості крапель тимололу-ПОС слід одразу ж промити очі водою і звернутися до лікаря.
Лікування інтоксикації.
Крім загальних заходів слід контролювати і коригувати життєві функції, при необхідності - в умовах інтенсивної терапії. Придатними є наступні антидоти:
Атропін: 0,5 - 2 мг у вигляді внутрішньовенних ін`єкцій;
глюкагон: спочатку 1 - 10 мг внутрішньовенно, після чого 2 - 2,5 мг / год у вигляді інфузій;
препарати групи бета-симпатоміметиків: на основі маси тіла і ефективності - добутамін, ізопреналін, орціпреріалін або адреналін.
У разі бронхоспазму можна застосовувати препарати бета-2-симпатоміметиків (у формі аерозолів або, в разі їх недостатньої активності, у формі ін`єкцій) або внутрішньовенні препарати амінофіліну.
У разі конвульсії рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.
Використання в період вагітності або годування груддю.
Оскільки досліджень застосування препарату вагітними жінками не проводилися, використання Тимололу-ПОС в цій групи пацієнтів повинно проводитися тільки після ретельного встановлення порівняння можливих ризиків і переваг його використання.
При застосуванні очних крапель Тимолол-ПОС вагітними жінками перед пологами в немовлят можуть спостерігатися брадикардія, гіпоглікемія та пригнічення дихання. Отже, після таких пологів немовлята повинні знаходитися під пильним медичним наглядом протягом кілька днів.
Лактація. Після закапування в око тимолол проникає в грудне молоко, де він може акумулюватися в більш високих концентраціях, ніж у материнській плазмі. Хоча кількість діючої речовини, яка таким чином досягається в грудному молоці, ймовірно, не викликає ризику для немовлят, їх слід ретельно оглядати стосуються можливих побічних симптомів.
Діти.
У немовлят і дітей є велика ймовірність розвитку системних побічних ефектів, що обумовлено більш високими дозами препарату, розрахованими відповідно до маси тіла. Використання препарату Тимолол-ПОС для лікування дітей можливе при встановленні точного діагнозу і в разі, якщо, на думку лікаря, очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Пацієнти цієї вікової групи повинні знаходитися під пильним медичним наглядом для визначення будь-яких ознак системної блокади бета-рецепторів.
Особливості використання.
При застосуванні препарату, як і при будь-якому медикаментозному методи лікування глаукоми, слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки, особливо в перші дні використання препарату. При застосуванні препарату слід враховувати, що підвищений внутрішньоочний тиск може знижуватися до 50%, після чого може спостерігатися тахифилаксия. Зменшення тиску стабілізується через 3 - 12 місяців лікування.
Якщо пацієнт приймає пероральні препарати блокаторів b-рецепторів, лікарю слід оцінити доцільність використання очних крапель Тимолол-ПОС, оскільки при такому одночасному застосуванні місцеві препарати в цілому є менш ефективними. Доктор також повинен враховувати, що дія препарату на пацієнтів з інтенсивно пігментованою райдужкою може бути менш ефективною або повільно.
Під час лікування препаратом не слід користуватися м`якими контактними лінзами, оскільки до складу препарату входить бензалконію хлорид. Якщо лікар у виняткових випадках дозволяє носити тверді контактні лінзи, перед закапуванням крапель необхідно їх знімати і одягати знову лише через 15 хвилин після закапування. Користуватися м`якими контактними лінзами під час лікування категорично заборонено.
Особлива обережність під час використання Тимололу-ПОС необхідна, якщо пацієнт страждає на порушення мозкового кровопостачання. Якщо після застосування препарату спостерігаються ознаки погіршення мозкового кровопостачання, необхідно припинити лікування і звернутися до альтернативних методів терапії.
Особлива обережність також буде потрібно при лікуванні пацієнтів з м`язовою слабкістю, оскільки за деякими повідомленнями в таких пацієнтів після використання препаратів Тимололу спостерігаються деякі миастенические симптоми, такі як двоїння в очах, птоз і загальна слабкість.
Очні краплі Тимолол-ПОС не рекомендується застосовувати для лікування пацієнтів, у яких спостерігається підвищення тиску вночі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При застосуванні препарату може спостерігатися тимчасове погіршення зору, а також, в деяких випадках, головний біль, запаморочення і відчуття слабкості, тому це може погіршити швидкість реакції під час керування автомобілем і роботи зі складними механізмами. При одночасному вживанні алкоголю подібні наслідки можуть посилюватися.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Одночасне використання Тимололу-ПОС з очними краплями, що містять адреналін, може викликати мідріаз.
Фармакологічна дія тимололу, спрямована на зниження внутрішньоочного тиску, посилюється при одночасному застосуванні з очними краплями адреналіну та пілокарпіну.
Одночасне використання Тимололу-ПОС з системними препаратами бета-блокаторів може призвести до взаємного підвищення фармакологічної активності кожного препарату, тобто може бути посилена як дія стосуються зниження внутрішньоочного тиску, так і системна бета-блокуючу активність, спрямована на серцево-судинну систему.
При одночасному застосуванні очних крапель тимололу з пероральними препаратами антагоністів кальцію і бета-блокаторів, а також препаратів, що вивільняють катехоламіни, може посилюватися гіпотензія і брадикардія.
Не рекомендується одночасне використання двох офтальмологічних препаратів бета-блокаторів.
Слід уникати одночасного призначення місцевих препаратів бета-блокаторів та пероральних або внутрішньовенних препаратів антагоністів кальцію для лікування пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність. Подібне поєднання може викликати погіршення атріовентрикулярної провідності, лівосторонній серцеву недостатність і гіпотензію.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Тимолол є неселективним бета-блокатором, який не проявляє симпатомиметической і місцевоанестезуючу (мембрано-стабілізуючого) дії. Він пригнічує b1-рецептори, які локалізовані переважно в серцевих м`язах, а також b2-рецептори.
Препарат зменшує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск шляхом супресії секреції рідини. Точний механізм дії тимололу, що проявляється в зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу ніхто не знає. Флуоріметріческіе і тонографіческіе дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зниженням секреції гуморальної рідини. Крім того, Тимолол може підсилювати відтік рідини.
Фармакологічна дія препарату швидко проявляється, причому її початок спостерігається приблизно через 20 хвилин після місцевого застосування. Зменшення внутрішньоочного тиску досягає максимальних значень через 1 - 2 години після використання і залишається значним протягом до 24 годин.
На відміну від міотичних коштів, Тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію і розмір зіниці. Це особливо важливо для пацієнтів з катарактою. Якщо режим лікування пацієнта змінюється і виникає перехід від міотичних коштів до Тимололу, в таких випадках буде необхідною корекція рефракції після зниження міотичної активності.
Фармакокінетика. Експерименти показали, що після місцевого очного використання Тимолол системно абсорбується. У клінічних дослідженнях було показано, що Тимолол разом з метаболітами екскретується переважно нирками. Після місцевого разового та тривалого (протягом 2 тижнів) використання рекомендованих клінічних доз концентрації тимололу в плазмі часто неможливо виявити (lt; 2 нг / мл). Максимальні концентрації в плазмі, які були виміряні після використання 2 крапель препарату двічі на день, складали 9,6 нг / мл. Це спостерігалося через 30 - 90 годин після початку використання.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Несумісність.
Бензалконіюхлорид акумулюється в м`яких контактних лінзах, звідки він повільно вивільняється і може вражати рогівку.
Термін придатності.
Термін придатності - 3 роки. Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Після відкриття флакона використовувати препарат не більше 4 тижнів.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
За 5 мл очних крапель в флаконах-крапельницях, закритих ковпачками з контролем першого відкриття. Флакон вміщують у картонну коробку.
