Кузімолол
Кузімолол (Cusimolol)
міжнародна та хімічна назви: Тимолол, (S) -I-терт-бутиламін-3- (4-морфоліно-1, 2, 5-тіадіазол-3-ілокси) пропан-2-ол малеат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Стерильний, безбарвний, прозорий розчин;
Склад. 1 мл 0, 25% розчину містить тимололу малеату 3, 417 мг, що еквівалентно 2, 5 мг тимололу або 1 мл 0, 5% розчину містить 6, 834 мг тимололу малеату, що еквівалентно 5 мг тимололу;
допоміжні речовини: динатрію фосфат кристалізований 12Н2О, мононатрію фосфат кристалізований Н2О, натрію хлорид кристалізований, вода очищена. Як консервант додається 0, 1 мг / мл бензалконію хлориду.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Антиглаукомних кошти, бета-адреноблокатори.
Код АТС S01ED01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кузімолол (тимололу малеат) знижує підвищений внутрішньоочний тиск, що супроводжує або не супроводжує глаукому.
Тимолол малеат - це неселективний блокатор бета - адренергічних рецепторів. Він не має суттєвої симпатоміметичної і місцевого анестезуючого (мембраностабілізірующего) активності, а також прямого переважної дії на міокард.
Механізм дії Тимололу, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску, поки що в повному обсязі зрозумілий, але, очевидно, це відбувається внаслідок зниження утворення рідини.
Дослідження очної толерантності препарату після одноразового введення і введення повторних доз, що здііснювалісь на кроликах, показали, що препарат добре переноситься.
Фармакокінетика. Знижені внутрішньоочного тиску починається приблизно через 20 хвилин після місцевого застосування препарату. Максимальний ефект, як правило, настає через 1-2 години після застосування. При застосуванні 0, 25% і 0, 5% Кузімолола істотне зниження внутрішньоочного тиску зберігається протягом 24 годин.
Показання для використання Кузімолола. Очна гіпертензія, хронічна відкритокутова глаукома (включаючи пацієнтів з афакією) і деякі випадки вторинної глаукоми.
Спосіб використання і дози. Відтягнути повіку і закапати краплю в кон`юнктивальний мішок. Закапувати по одній краплі 0, 25% розчину в уражене око двічі на день.
Якщо результат незадовільний, закапувати по одній краплі 0, 5% розчину в уражене око двічі на день.
Якщо існує необхідність в більш інтенсивному зниженні тиску, можна починати супутню терапію з системним застосуванням міотичних засобів, епінефрину або інгібіторів карбоангідрази.
Якщо зниження тиску задовільне, для підтримки бажаного стану багатьом пацієнтам може бути достатньою доза, що становить одну краплю в день.
Побічна дія. Загалом Тимолол переноситься добре. Іноді можуть виникнути ознаки та симптоми подразнення очей, включаючи кон`юнктивіт, блефарит і кератит. У деяких випадках можуть виникнути зміни гостроти зору, включаючи зміни рефракції, обумовлені припиненням попередньої терапії міотичними засобами.
Дуже рідко виникає підвищена чутливість, яка може виявляти у вигляді локалізованого або поширеною кропив`янки або висипань.
Рідко повідомлялося про реакції внаслідок системної дії бета-блокаторів (див. "особливості застосування"), Серед яких - легка брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм (переважно у хворих з астмою в анамнезі), застійна серцева недостатність і невиявлені симптоми гіпоглікемії в інсулінозалежних хворих на діабет.
Дуже рідко повідомлялося про такі побічні реакції, як головний біль, сухість у роті, анорексія, диспепсія, нудота, прискорене серцебиття, гіпертензія, афактіческій цістоідний макулярної набряк і порушення з боку центральної нервової системи (стомлюваність, збентеження, депресія, неспокій, сонливість), хоча їх причинний зв`язок з лікуванням тимололом ні встановлена.
Протипоказання. Препарат не слід призначати хворим з гіперчутливістю до Тимололу.
Передозування. З огляду на на характеристики препарату, призначеного для місцевого використання, при застосуванні препарату в рекомендованих дозах будь-яких токсичних ефектів не очікується. Після прийому великої кількості препарату можуть виникнути нудота і серцево-судинні порушення - в залежності від кількості вжитого лікарського засобу. У цьому випадку проводиться симптоматичне лікування.
Особливості використання. Офтальмологічне використання Тимололу може в деяких випадки, приводити до виникнення побічних ефектів, обумовлених системної дією бета-блокаторів. Препарат слід обережно використовувати у випадках, коли системне застосування бета-блокаторів протипоказано, а саме: бронхіальна астма, синусова брадикардія, кардіогенний блокада, лабільний діабет, атріовентрикулярна блокада першого ступеня.
Перед тим як починати лікування, слід належним чином компенсувати серцеву недостатність. Необхідно періодично здійснювати моніторинг пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця в анамнезі, включаючи вимірювання кров`яного тиску та пульсу, та виявляти можливі ознаки застійної серцевої недостатності.
Якщо хворі приймають бета-блокатори перорально, слід брати до уваги додатковий вплив на внутрішньоочний тиск і посилення системної дії цих препаратів.
Якщо пацієнт переводиться з лікування іншим протиглаукомними препаратом на лікування тимололом, слід продовжувати попереднє лікування протягом першого дня (при режими дозування, зазначеному в розділі "Спосіб використання і дози"). Наступним днем необхідно повністю припинити використання попереднього протиглаукомними кошти і продовжувати лікування тимололом.
У разі, якщо Тимолол повинен застосовуватися в комбінації з іншими препаратами, слід продовжувати його використання за тією ж самою схемою дозування. При застосуванні комбінованої терапії потрібен індивідуальний підхід до кожного пацієнта- лікар повинен вирішити, використання яких або всіх препаратів слід припинити, якщо внутрішньоочний тиск тримається на довільному рівні.
Для стабілізації дії тимололу може знадобитися приблизно чотири тижні, тому оцінка стану після завершення цього періоду повинна включати вимірювання внутрішньоочного тиску. У зв`язку з тим, що внутрішньоочний тиск протягом дня змінюється, вимірювати його необхідно в різний час протягом дня.
Вагітність і лактація. Дослідження дії препарату на вагітних не проводились. Тимолол для офтальмологічного застосування слід використовувати в період вагітності тільки в разі, якщо потенційна переваги переважає можливий ризик.
Використання для лікування дітей. Не рекомендується призначати препарат Кузімолол дітям через недостатній досвід його використання в педіатрії.
Інструкція для використання.
- Очні краплі слід застосовувати при максимальному прийомі правил гігієни.
- Не торкатися кінчиком крапельниці будь-якій поверхні.
- Після кожного використання щільно закривати флакон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тимолол може посилити дію системних бета-блокаторів (див. "особливості застосування").
Іноді повідомлялося про мідріаз при супутньому застосуванні з адреналіном. Сам Тимолол, як правило, не впливає на розмір зіниць.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30º-C в захищеному від світла місці. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат більше 1 місяця після першого розкриття флакона.
