Егілок ретард
Егілок Ретард (Egiloк Retard)
міжнародна та хімічна назви: metoprololum, (±) -1- (ізопропіламіно) -3- [p- (2-метоксіетил) -феноксі] -2-пропанол-тартрат;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки по 50 мг - двоопуклі, збільшені таблетки білого кольору, з ризиками посередині на обох боках, без запаху або майже без запаху;
таблетки по 100 мг - двоопуклі, округлої форми таблетки білого кольору, з гравіруванням знаку "100" на одному, і з ризиками посередині на обох боках, без запаху або майже без запаху;
Склад. 1 таблетка містить 50 мг або 100 мг метопрололу тартрату;
допоміжні речовини: поліетилену оксид, бутілгідрооксітолуол, кремній діоксид колоїдний безводний, повідон, натрію-стеарил фумарат, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол 6000 і целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективний бета-адреноблокатор. Код АТС: С07А В02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Селективний бета-адреноблокатор, який має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дії. Знижує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, гальмує АV провідність, знижує інотропну функцію міокарда та потребу в кисні. Антигіпертензивний ефект стабілізується в кінці 2-го тижня після призначення препарату. Знижує число нападів стенокардії, підвищує толерантність до фізичних навантажень. При інфаркті міокарда обмежує зону ішемії серцевого м`яза, і попереджає порушення ритму серця. Головна перевага егілок Ретард - довгострокове вивільнення метопрололу.
Терапевтичний ефект спостерігається при значно меншій концентрації метопрололу в крові, ніж в звичайних формах таблеток метопрололу. Тому досить призначати 1 таблетку егілок Ретард на добу для досягнення клінічного ефекту.
Фармакокінетика. Препарат повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (95% дози). Всмоктування метопрололу в ретардна формі значно подовжується, що обумовлює рівномірну концентрацію препарату Егілок Ретард в крові і відносну біодоступність gt; 80%, в порівнянні з графіком зміни вмісту препарату в крові після введення метопрололу негайного вивільнення. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-6 годин після прийому. Зв`язування з білками плазми -12%. Об`єм розподілу становить 5, 6 л / кг. Метопролол метаболізується в печінці. Метаболіти неактивні. Метопролол майже повністю виводяться з сечею за 72 години. Приблизно 3% дози виводиться в неметаболізованом вигляді з сечею.
Показання до застосування. Егілок Ретард застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця, серцевої недостатності, порушень ритму серця, для терапії інфаркту міокарда, функціональних порушень серця з серцебиттям, а також для профілактики нападів мігрені.
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг в один прийом. При необхідності дозу можна збільшувати до 100-200 мг в один прийом. Егілок Ретард можна застосовувати з іншими гіпотензивними засобами для підвищення гіпотензивного ефекту.
Для лікування стенокардії доза становить 50 мг на добу в один прийом. При необхідності дозу можна збільшувати до 100-200 мг в один прийом. Егілок Ретард можна застосовувати з іншими антиангінальними препаратами.
При серцевої недостатності: початкова доза становить 25 мг на добу. Через 2 тижні дозу можна збільшити до 50 мг, ще через 2 тижні - до 100 мг, потім через 2 тижні - до 200 мг.
У разі наявності аритмії початкова доза становить 50-200 мг на добу в один прийом.
Після інфаркту міокарда доза підбирається індивідуально за допомогою контролю ЧСС і артеріального тиску.Для профілактики мігрені звичайною дозою є 100-200 мг на добу в один прийом. Таблетки приймають один раз на добу (вранці), не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Препарат можна приймати також з їжею, або ж на порожній шлунок.
Побічна дія. Уповільнення частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску. Можливі також порушення АV провідності, симптоми серцевої недостатності, депресія. Можуть виникнути такі побічні явища, як стомлюваність, головний біль, запаморочення, порушення сну. У багатьох випадках ці явища тимчасові і при зменшенні дози егілок зникають.
Рідко виникають неспецифічні шкірні реакції і похолодання кінцівок, блювота, діарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопенія, порушення функції печінки.
Якщо виникли будь-які інші небажані явища, не зазначені в цій інструкції, необхідно довести до відома про це лікаря.
Протипоказання. Таблетки Егілок Ретард не слід застосовувати в разі наявності:
- алергії на метопролол або інші складові таблеток;
- АV блокади II-III ступеня, вираженої брадикардії (lt; 50 за хв.), Гіпотензії, гострої декомпенсованої серцевої недостатності, важких порушень периферичного кровообігу;
- бронхіальної астми;
- кардіогенного шоку;
- синдрому слабкості синусового вузла.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Обережність необхідна при застосуванні препарату разом з:
- верапамилом і дилтіаземом (ризик гіпотензії, брадикардії, атріовентрикулярної блокади,
Відео: Найкращі ліки від гіпертонії
асистолії);
- клонідином (прийом клонідину необхідно закінчити через кілька днів після закінчення
прийому метопрололу, щоб уникнути синдрому відміни);
- наркотиками, (з нопеном - кардіодепресивну ефект);
- ерготаміном (підвищується вазоконстрикторний ефект);
- деякими препаратами, які впливають на центральну нервову систему: снодійні - бромазепам, лоразепам;
транквілізатори - хлозепид, триоксазин, грандаксін- три- і тетрациклічні антидепресанти -
циталопрам, моклобемід- нейролептики - хлопромазин, тріфлупромазін, і алкоголем (ризик
гіпотензії);
- нестероїдними протизапальними засобами, наприклад з індометацином (можливе зниження
антигіпертензивного ефекту);
- естрогенами, наприклад з норетиндрону, норгестрелом (антигіпертензивний ефект
метопрололу може бути знижений);
- антидіабетичними пероральними засобами, наприклад з хлорпропамідом, глібенкламідом,
талбутамідом і інсуліном (посилення їх гіпоглікемічної дії, маскування симптомів
- курареподібними миорелаксантами (посилення нервово-м`язової блоку);
- антагоністами Н2 -рецепторів, наприклад з циметидином (можливе підвищення
біодоступності препарату);
- рифампицином, барбітуратами, наприклад з фенобарбіталом, секобарбіталом,
пентобарбіталом (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу).
Особлива обережність необхідна при застосуванні з ганглиоблокирующими препаратами та іншими b-адреноблокаторами, симпатоміметиками, антиаритмічними препаратами I класу.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, атріо-вентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювота, ціаноз.
Лікування: промивати шлунок, викликати блювання, прийняти активоване вугілля, при важкій гіпотензії - прийом агоністів b-рецепторів (норадреналін) або внутрішньовенне введення атропіну (при брадикардії). Якщо ефекту немає, слід призначити дофамін, добутамід. Може бути ефективний глюкагон (1-10 мг). У важких випадках можливе необхідна імплантація водія ритму. Бронхоспазм можна усунути введенням внутрішньовенно b2-адреномиметиков (тербуталін). Метопролол практично не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання. З обережністю необхідно застосовувати препарат при лікуванні хворих на цукровий діабет, з захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (можливе використання Егілок Ретард тільки разом з a-блокаторами), порушеннями функцій нирок і печінки. Перед початком лікування, можливо, буде потрібно уточнити функцію печінки і нирок. Закінчувати лікування егілок Ретард необхідно поступово. Раптова зупинка лікування, особливо при наявності серцево-судинного захворювання, може призвести до погіршення стану (синдром відміни).
У разі звернення хворого до лікувальному закладі з іншої причини або необхідності проведення операції необхідно обов`язково попередити нового лікаря, про прийом таблеток Егілок Ретард.
Егілок Ретард може викликати стомлюваність і / або легке запаморочення. Необхідно мати це на увазі при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами.
Призначення препарату Егілок Ретард вагітним або матерям, які годують груддю можливе тільки якщо оцінка потенційної користі для матері перевищує шкоду для дитини.
Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при кімнатній температурі (15-25 ° С), в місцях, недоступних для дітей.
Термін зберігання - 3 роки.