Нікардія ретард
Нікардія ретард (Nicardia retard)
міжнародна та хімічна назви: ніфедіпін- 2, 6-диметил-4- (2`-нітрофеніл) -1, 4-дигідропіридин-3, 5-дикарбонової кислоти, диметиловий ефір;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі, круглі таблетки оранжевого кольору в плівковій оболонці, з рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить ніфедипіну - 20 мг;
допоміжні речовини: поліетиленгліколь, крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилгідроксибензоат, магнію стеарат, тальк очищений, барвник Такбот ТС Помаранчевий 2054.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С08С А05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ніфедипін - селективний блокатор кальцієвих каналів, L-типу, похідне 1, 4-дигідропіридину. Має антиангінальну та антигіпертензивну дії. Пригнічує надходження іонів кальцію, в основному, в клітини гладких м`язів артеріальних судин, а також міокарда. Знижує спазм і розширює коронарні і периферичні судини, знижує системний артеріальний тиск післянавантаження на міокард, загальний периферичний судинний опір, зменшує потребу міокарда в кисні. Збільшує коронарний кровотік. Не має переважного впливу на провідну систему серця. Може викликати рефлекторну тахікардію за рахунок системної вазодилатації. Ніфедипін незначно посилює виведення натрію і води з організму. Антигіпертензивна дія ніфедипіну проявляється особливо у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском. У хворих з синдромом Рейно ніфедипін може запобігати або знижувати спазм судин кінцівок.
Фармакокінетика. Володіє високий ступінь абсорбції - більше 90%. Біодоступністьпрепарату коливається від 43 до 77% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. Вживання їжі підвищує біодоступність. Препарат забезпечує поступове вивільнення діючої речовини в системний кровотік, де максимальна концентрація досягається через 1, 2 - 4 год. Зв`язок з білками - високий (92 - 98%). Метаболізується в печінці. Активних метаболітів не виявлено.
У разі перорального прийому терапевтичний ефект настає через 20 хвилин.
Період напіввиведення становить до 16, 9 год. Виводиться з організму нирками у вигляді метаболітів (70 - 80% прийнятої дози). Тільки незначна кількість незміненого препарату виводиться з фекаліями. Ніфедипін не кумулює в організмі. У незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар`єр, виводиться з грудним молоком. При гемодіалізі препарат не видаляється (для видалення може бути корисним плазмофорез).
Показання до застосування.
- Стабільна стенокардія, в тому числі варіантна стенокардія (Стенокардія Принцметала);
- артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами);
- синдром Рейно.
Спосіб використання і дози. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання і реакції хворого на терапію, що проводять. Рекомендується приймати препарат незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Одночасний прийом їжі уповільнює, але не зменшує ступінь всмоктування препарату Нікардія ретард.
Початкова доза: по 1 таблетці (20 мг) 1-2 рази на добу. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток (40 мг) двічі на добу. Максимальна добова доза - 120 мг. Пацієнтам похилого віку або хворим, які отримують комбіновану терапію, зазвичай визначають малі дози ніфедипіну. При цирозі печінки дози ніфідіпіна слід зменшити.
Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: можливі - гіперемія обличчя, відчуття жару, тахікардія, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можливі прояви нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, підвищена збудливість. При прийомі високих доз препарату спостерігаються поодинокі випадки виникнення парестезії кінцівок, тремору, легких порушень зору.
З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, запор, діарея. При тривалому прийомі препарату може спостерігатися підвищена активність печінкових трансаміназ, виникнення Внутрішньопечінковий холестазу, порушення функції печінки.
З боку системи кровотворення: зрідка - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз
З боку сечовивідної системи: збільшення добового діуреза- у хворих з нирковою недостатністю - погіршення функції нирок.
Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка - кропив`янка, свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит, висип, системні алергічні реакції, фотосенсибілізація.
Інші: при тривалому застосуванні - міалгія, гінекомастія, гіперплазія ясен, гіперглікемія, набряки нижніх кінцівок.
Протипоказання. гострий період інфаркту міокарда, нестабільна стенокардія- кардіогенний шок-артеріальна гіпотензія, підвищена чутливість до ніфедіпіну- хронічна серцева недостатність- виражений аортальний стеноз- вагітність, лактація, діти віком до 12 років.
Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація з тривалою гіпотензією, колапс, тахікардія, гальмування діяльності синусового вузла, брадикардія, аритмія, запаморочення, нудота, гіперглікемія. Симптоми можуть виникнути тільки через 3-4 год після прийому надмірної дози.
Лікування: промивання шлунка з призначенням активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на нормалізацію артеріального тиску. Призначають також внутрішньовенно солі кальцію.
Особливості використання. Під час лікування Нікардіей Ретард слід відмовитися від вживання алкоголю оскільки це підсилює вплив препарату на психофізичний стан пацієнта, послаблюючи його увагу і знижуючи швидкість реакції.
Пацієнти похилого віку (понад 60 років), хворі на діабет, пацієнти з гіповолемією, Загальною гіпертензією при лікуванні препаратом повинні перебувати під постійним контролем лікаря.
Необхідно бути особливо обережними при призначенні Нікардіей Ретард пацієнтам, які мають суттєво знижений артеріального тиску (систолічний АТ нижче 90 мм рт. Ст.), Виражене серцеву недостатність, тяжкий аортальний мітральний стеноз, гіпертрофічною кардіоміопатією з обструкцією відтоку з лівого шлуночка.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок. Таким пацієнтам слід забезпечити постійний медичний нагляд і в разі необхідності знизити дозу ніфедипіну.
Ніфедипін може впливати на деякі лабораторні показники і тести (ЛФ, ЛДГ, АлАТ, АсАТ, реакція Кумбса).
Хворим, які перебувають на гемодіалізі, в зв`язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії, препарат призначають обережно.
Вживання соку грейпфрута в період лікування Нікардіей Ретард може привести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та, як наслідок, до підвищення його гіпотензивного ефекту.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.
Оскільки при прийомі Нікардіі Ретард може знизитися кров`яний тиск, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які керують автотранспортом або працюють з точними механізмами.
Вагітність і грудне годування.
Нікардія Ретард протипоказана в період вагітності. При призначенні препарату матерям, які годують груддю слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату з бета-адреноблокаторами, одночасно з посиленням антигіпертензивного ефекту, можливий розвиток серцевої недостатності.
При совместномуному застосуванні ніфедипіну та хінідину відмічається зниження концентрації хінідину в плазмі крові.
У поєднанні з нітратами спостерігається посилення антиангінальних ефектів. Одночасний прийом циметидину, ранітидину, антигіпертензивних засобів, діуретиків, нітрогліцерину, ізосорбіду динітрату пролонгованої дії, трициклічнихантидепресантів може привести до посилення антигіпертензивного ефекту.
При одночасному призначенні Нікардіі Ретард з дигоксином, карбамазепином, фенітоїном і теофіліном відзначається підвищена концентрація останніх в плазмі крові, що вимагає корекції їх дози.
Використання Нікардіі Ретард разом з рифампицином протипоказано.
Дилтіазем знижує кліренс ніфедипіну. Тому призначати обидва препарати одночасно слід з обережністю, при необхідності можна зменшити дози ніфедипіну.
Не слід в період лікування Нікардіей Ретард призначати препарати, які характеризуються високим ступенем зв`язування з білками плазми крові.
Ніфедипін при одночасному застосуванні з магнієм сульфатом може спричинити нервово-м`язову блокаду (переривчасті рухи, утруднене ковтання, парадоксальне дихання, м`язова слабкість), яка становить загрозу життю пацієнта.
Одночасне введення фентанілу потенціює гіпотензивну дію ніфедипіну. Лікування ніфедипіном слід припинити за 36 годин до запланованої анестезії з використанням фентанілу.
Умови та термін зберігання. Зберігають в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 300.
Термін придатності - 3 роки.
