Валавір

Валавір (Valavir)

міжнародна та хімічна назви: vаlасiclоvіг- L-валін-2 - [(2-аміно-1, 6-дигідро-6-оксо-9Н-пурин-9-іл) метокси] етиловий ефір, гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки подовженої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою перламутровою оболонкою, майже білого кольору;

Склад. 1 таблетка містить валацикловіру гідрохлориду (в перерахунку на валацикловір 100% безводну речовину) 500 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 101, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кросповідон, магнію стеарат, Sерifi1m 050, кандурин.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Валацикловір. Код АТС J05А В11.

дія ліків. Фармакодинаміка. Противірусний препарат. Валавір - cелектівний інгібітор вірусної ДНК-полімерази. В організмі людини перетворюється на ацикловір і Валд. Взаємодіючи з вірусною ДНК-полімеразою, блокує розмноження і реплікацію вірусів. Ефективний проти вірусів Негреs simрlех І і II типу, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр, цитомегаловірусу, вірусу герпесу людини VI типу.

Вибіркова протигерпетична активність обумовлена спорідненістю з тимідинкіназою Негреs simрlех, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр, яка є тільки в клітинах, інфікованих вірусом. Внаслідок фосфорилювання ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК.

Стійкість до препарату зустрічається дуже рідко, і в основному у пацієнтів з імунодефіцитом (при інфікуванні ВІЛ, у хворих, які отримують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, після трансплантації кісткового мозку).

Фармакокінетика. Швидко всмоктується з травного тракту після перорального прийому і майже повністю гідролізується (утворюючи ацикловір і валін). Біодоступність - 54%, не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі крові спостерігається в середньому через 30- 60 хвилин після прийому. З білками плазми зв`язується 15% препарату. Період напіввиведення - 2, 5 - 3, 3 год. Виводиться з сечею 45% (у вигляді ацикловіру і його метаболіти 9-карбокси-метоксітілгуаніна), з фекаліями - 47%. Нирковий кліренс - приблизно 255 мл / хв.

Показання для використання. Оперізуючий герпес (гостра і постгерпетічна невралгія включно) - інфекції шкіри та слизових оболонок, викликані вірусом простого герпесу (вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес включно) - профілактика рецидиву простого герпесу (генітального герпесу включно) - профілактика цитомегаловірусної інфекції на фоні імунодефіциту (при ВІЛ інфекції, трансплантації органів і кісткового мозку, хіміотерапії онкологічних захворювань).

Спосіб використання і дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для лікування оперізувального герпесу Валавір дорослим призначають по 1 000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (найбільша ефективність відмічається, якщо лікування було розпочато протягом 48 год після появи перших висипань).

При простому герпесі, включаючи генітальний герпес, в т. Ч. При рецидивах, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів, при першому епізоди з тяжким перебігом тривалість терапії можна продовжити до 10 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунітетом призначається 500 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з імунодефіцитом - 500 мг 2 рази на добу.

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають в дозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації.

Пацієнтам з нирковою недостатністю дози препарату знижують:

- хворим на оперізувальний герпес при кліренсі креатиніну 15-30 мл / хв призначають по 1 000 мг 2 рази на добу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв - по 1 000 мг на добу;

- хворим на простий (включаючи генітальний) герпес при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв призначають по 500 мг 1 раз на добу-з метою профілактики рецидивів простого герпесу при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв або гемодіалізі - по 250 мг 1 раз на добу;

- з метою профілактики цитомегаловірусної інфекції при кліренсі креатиніну 50 - 75 мл / хв дозу зменшують до 1, 5 г 4 рази на добу, при кліренсі креатиніну 25 - 50 мл / хв - 1, 5 г 3 рази на добу, при кліренсі креатиніну 10 25 мл / хв - 1, 5 г 2 рази на добу, при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв або діалізі - 1, 5 г 1 раз на добу.

Побічна дія.

Травний тракт - нудота, діарея, підвищення показників печінкових тестів.

Система крові - рідко тромбоцитопенія.

Алергічні реакції - висипання, кропив`янка, свербіж, фотосенсибілізація, рідко -ангіоневротіческій набряк, задишка, анафілаксія.

Легкі - рідко погіршення функції.

Нервова система - запаморочення, галюцинації, дуже рідко - кома, головним чином у хворих з

нирковою недостатністю.

Інші - є повідомлення стосуються виникнення ниркової недостатності, микроангиопатии, гемолітичної

анемії і тромбоцитопенії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до валацикловіру або ацикловіру, інших компонентів препарату. Діти до 12 років.

Відео: Як відбувається зачаття дитини - фантастичне ВИДЕO

Передозування. При передозуванні зростає ризик виникнення побічних ефектів. У разі передозування - симптоматична і підтримуюча терапія, гемодіаліз прискорює виведення препарату.

Особливості використання. Пацієнтам похилого віку в період лікування необхідно збільшити

вживання рідини.

У хворих з патологією нирок в анамнезі підвищується ризик розвитку неврологічних

ускладнень. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, Валавір слід приймати після процедури

гемодіалізу.

У хворих на цироз печінки легкої або середньої тяжкості немає необхідності в корекції дози.

Дані щодо застосування препарату у дітей відсутні.

Вагітність і лактація. Досвід використання препратов для лікування вагітних і жінок, які годують груддю, обмежений, призначати слід з обережністю (особливо в першому триместрі вагітності), тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Ацикловір в експериментальних умовах викликає зміни в тимусі і функціональний імунодефіцит. Валавір потрапляє в грудне молоко, тому препарат з обережністю призначають у період лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Валавір не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ознак клінічно значущих взаємодій ліків не виявлено.

Ацикловір виводиться з сечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарські

кошти, які конкурують за цей механізм виведення, здатні підвищувати концентрацію

ацикловира в крові.

Циметедин, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, проте немає необхідності в

корекції дози препарату.

У комбінації з нефротоксичними препаратами підвищується ризик розвитку ниркової

недостатності і порушень центральної нервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки,