Ацикловір 400 стада
Ацикловір 400 стада (Acіclovir 400 stada)
міжнародна та хімічна назви: acіclovir- 2-аміно-1, 9-дигідро-9 - [(2-гідроксіетокси) метил] - 6H-пурин-6-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі круглі, двоопуклі таблетки з печаткою "VS2", Діаметром 12 мм і висотою 4, 8 ± 0, 2 мм;
склад: 1 таблетка містить ацикловіру 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кополівідон, натріюкрохмальгліколят.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
код АТС J05AB01.
дія ліків. Фармакодинаміка Ацикловір - противірусний препарат, особливо ефективний проти вірусів простого герпесу (Herpes simplex) і позбавляючи оперізувального (Varicella zoster). Схожість структур ацикловіру і дезоксигуанідину дозволяє ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноження вірусу. Після проникнення ацикловіру в уражену герпесом клітину під впливом тимідинкінази, яка виводиться вірусом, ацикловір перетворюється
в ацикловір-монофосфат, який ферментами клітини-хазяїна перетворюється в ацикловір-дифосфат, а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який і блокує поширення вірусної ДНК. Вибірково діє на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини-господаря (клітини людини) ацикловір-трифосфат практично не впливає.
Специфічність і висока селективність дії зумовлені переважно його накопичень в клітинах, уражених вірусом герпесу. Має високу активність відносно вірусу простого герпесу І та ІІ типу-вірусу, який викликає вітряну віспу і оперізуючий лішай- вірусу Епштейна-Барра. Володіє помірну активність по відношенню до цітомегавірусу. При герпесі попереджує виникнення нових елементів висипань, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кирок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Володіє імуностимулюючу дію.
Фармакокінетика. Після перорального застосування частково всмоктується в кишковому тракті, через низьку ліпофільність абсорбція після перорального застосування 400 мг - близько 20%, при цьому утворюються дозозалежні концентрації, достатні для ефективного лікування вірусних захворювань. Максимальна концентрація після перорального застосування на добу 400 мг -1, 2 мкг / мл, мінімальна - 0, 6 мкг / мл. Пік максимальної концентрації досягається за 1,5 - 2 години. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єр, виводиться з грудним молоком. Добре проникає в органи і тканини, концентрація в спинномозковій рідині - 50% від рівня в крові. Після перорального прийому 1 г на добу концентрація в грудному молоці - 60-410% від його концентрації в плазмі (в організм дитини з грудним молоком ацикловір потрапляє в дозі 0, 3 мг / кг на добу). Зв`язок з білками плазми - 9-33%. Метаболізується в печінці з утворенням метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Виводиться нирками в незміненому стані, шляхом клубочкової і канальцевої секреції, у вигляді метаболіту - 10-15%. Швидкість виведення з віком уповільнюється, але період напіввиведення діючої речовини збільшується. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення - 20 год, при гемодіалізі - 5-7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).
Показання для використання.
Інфекції простого герпесу, генітальний герпес на шкірі та слизових оболонках (найчастіше - рецидивний генітальний герпес).
Для профілактики рецидиву показаний дорослим з ускладненими формами частих генітальних вірусних інфекцій.
Для лікування вітряної віспи і оперізуючого лишаю.
Спосіб використання і дози.
При лікуванні простого герпесу шкіри і слизових оболонок призначають по 200 мг 5 разів на добу кожні 4 годину, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування - 5 днів, при необхідності може бути продовжений. При вираженому імунодефіциті (у тому числі після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечника) призначають по 400 мг 5 разів на добу. Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції. Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годину або 400 мг 2 рази на добу кожні 12 год. При рецидивах розпочинають лікування в продромальний період або при появі перших елементів висипань. Терапію слід періодично переривати через 6 - 12 місяців (для визначення можливих змін протягом захворювання). Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з імунодефіцитом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. У разі вираженого імунодефіциту (після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечника) - 400 мг 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик зараження. Дітям від 2 років призначають такі ж дози, як і дорослим. Для лікування первинної генітальної герпетичної інфекції призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 - 10 днів, при рецидиві - 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів. Для профілактики - 200 мг 4 рази на добу або 400 мг 2 рази на добу протягом 6 - 12 місяців-на тлі вираженого імунодефіциту - по 400 мг 4 рази на добу (лікування продовжують доти, поки існує загроза ризику). Для лікування вітряної віспи та оперізувального лишаю призначають всередину по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 годину, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування - 7 днів. Дітям старше 6 років - по 800 мг 4 рази на добу-2 - 6 років - по 400 мг 4 рази на добу. Більш точну дозу можна визначити з розрахунку 20 мг / кг, але не більше 800 мг 4 рази на добу. Курс лікування - 5 днів.
У пацієнтів з порушенням функції нирок: при лікуванні і профілактиці інфекцій, викликаних простим герпесом, у хворих з Сl креатиніну lt; 10 мл / хв дозування варто
знизити до 200 мг 2 рази на добу з 12-годинними інтервалами;
при лікуванні інфекцій, викликаних оперізувальний лишай, у хворих з Cl креатиніну lt; 10 мл / хв рекомендується знизити дозування до 800 мг 2 рази на добу з 12-годинними інтерваламі- при Cl креатиніну до 25 мл / хв призначається по 800 мг 3 рази на добу з 8-ми годинними інтервалами.
Побічна дія.
При застосуванні препарату можуть спостерігатися висипання на шкірі, шлунково-кишкові порушення, такі як нудота, блювання, абдомінальний біль, запори і діарея, основний
біль, стомлюваність, запаморочення, галюцинації, гіпербілірубінемія. Всі ці симптоми зникають після припинення терапії ацикловіром.
Протипоказання.
Дитячий вік до 2 років.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Максимальна доза ацикловіру 5 г, прийнята за один раз, не провокує інтоксикацію або прояви передозування. Але пацієнти, які прийняли дозу, що перевищує 5 г, повинні бути ретельно обстежені на наявність ознак інтоксикації.
Особливості використання.
Пацієнтам зі зниженим імунітетом (при ВІЛ / СНІД або після трансплантації кісткового мозку) на тлі використання крему ацикловіру слід призначати системне застосування препарату, як і в разі важкого і рецидивного перебігу герпесвірусної інфекції. Довготривале або повторне лікування ацикловіром хворих зі зниженим імунітетом може спричинити виникнення штамів вірусів, нечутливих до його дії. У більшості виділених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру, знаходиться відносна нестача вірусної тімідінкінази- були виділені штами зі зміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In-vitro дія ацикловіру на ізольовані штами вірусу простого герпесу може викликати виникнення менш чутливих штамів.
Використання ацикловіру в період вагітності показано в тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
В ході терапії високими пероральними дозами препарату слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм пацієнта.
У період терапії ацикловіром слід припинити годування груддю.
У випадках порушення видільної функції нирок і особам похилого віку дозу зменшують з урахуванням кліренсу креатиніну.
У разі виникнення алергічних реакцій препарат слід відмінити.
Взаємодія Ацикловіру 400 стада з іншими лікарськими засобами. Пробенецид зменшує виведення ацикловіру на 30%, що викликає збільшення часу напіввиведення ацикловіру.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі
не вище 25 ° С.
Термін придатності - 4 роки.
