Ацивір

Інструкція

для медичного іспользованіяпрепарата

Ацивір (Acivir)

міжнародна та хімічна назви: Acісlovir-2-amino-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -1,9-dihydro-6H-purin-6-one;

Основні фізико-хімічні характеристики: Майже білі, подовженої форми, обоевипуклиерастворімие таблетки без оболонки, з рискою з одного боку;

Склад. 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат, тальк очищений, аспартам- для таблеток по 200 мг - ароматизатор ванільний, длятаблеток по 400 мг - ароматизатор ананасовий.

Форма випуску. Таблетки розчинні.

Фармакотерапевтична група. Противірусний препарат для системного іспользованія.Код АТС J05A B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Противірусний препарат, особливо активний проти вірусовпростого герпесу (Herpes simplex). Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозідудезоксігуанідіна, нормального компонента ДНК.

Подібність структур ацикловіру ідезоксігуанідіна дає можливість ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, щопризводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму, яка проявляетпротівовірусное дію, ацикловір трансформується тільки після проникнення в клітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під вліяніемтімідінкінази, яку виділяє вірус, ацикловір в клітинах фосфорилюється з утворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клеткіпревращается в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацікловіртріфосфат, яка має противірусну дію і блокує реплікацію вірусної ДНК.Сродненность ацикловіру трифосфату до вірусної ДНК -полімерази в 10 - 30 развише, ніж до клітинної ДНК-полімерази, за рахунок чого він селектівноподавляет активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімеразавключает ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого виникає обрівцепочкі при синтезі ДНК. За рахунок зазначених механізмів дії ацикловір еффектівноподавляет процес розмноження вірусів.

Ацикловір при герпесі предупреждаетобразованія нових елементів висипань, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок.

Фармакокінетика. При прийомі всередину Ацикловір НЕ полностьювсасивается в травному тракті. Період напіввиведення Ацикловіру у взрослихсоставляет близько 2,9 години. Велика частина діючої речовини виводиться внеізменном вигляді з сечею. Зв`язування з білками плазми крові становить 9 -33%. Єдиним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін. Пріхроніческой ниркової недостатності період напіввиведення ацикловіру значітельнопродлевается (до 19,5 годин). Концентрація діючої речовини в спинно-мозговойжідкості становить приблизно 50% від концентрації в плазмі крові.

Показання до застосування. Інфекції, викликані вірусом простого герпесу (Herpes simplex), в тому числі герпес новонароджених (лікування і профілактика), герпес шкіри і слизових оболонок статевих органів (первинний або рецідівірующійHerpes genitalis), оперізуючий герпес. З профілактичною метою - у взрослихбольних з важкими, часто рецидиви інфекціями статевих органів, обусловленнихвірусом простого герпесу.

Спосіб використання і дози. Ацивір вживають всередині, попередньо растворівв склянці води.

Дорослим для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (Herpes simplex), призначають по 200 мг, 5 разів ро на добу, з інтервалом 4 години.

Для профілактики тяжких і часторецідівірующій інфекцій статевих органів, викликаних вірусом Herpes simplex, хворим з нормальним імунним станом призначають всередину по 200 мг 4 рази насуткі з інтервалом 6 годин. У деяких випадках ефективна профілактика може битьдостігнута при призначенні препарату в дозі по 200 мг 3 рази на добу з інтервалом 8 годин або 2 рази на добу з інтервалом 12 годин.

Хворим на імунодефіцитний стан з профілактичною метою призначають по 200 мг 4 рази на добу з інтервалом 6 часов.Больним на значно знижену резистентність організму, наприклад послетрансплантаціі органів, можна призначати препарат по 400 мг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин.

Дітям віком старше 2 років для леченіяінфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex, препарат призначають в дозі длявзрослих, а дітям віком до 2 років - половину дози для дорослих.

При оперізуючий лишай - по 800 МГ4 рази в добу-дітям до 2 років - половину дози для дорослих. Курс лікування -звичайні 5 днів, і ще 3 дні після зникнення симптомів захворювання.

При вітряній віспі дітям віком до 2 років призначають 200 мг Ацивір, від 2 до 6 років - 400 мг, старше 6 років -800 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.

У осіб похилого віку може виникнути необхідність зниження дозипрепарата.

У хворих на ниркову недостатність дозу препарату встановлюють з урахуванням показників функції нирок, згідно з Нижче наведено кілька:

Тривалість лікування при інфекціях, викликаних вірусом Herpes simplex, становить 5 діб, однак залежно від клініческойкартіни захворювання цей термін може бути збільшений.

При застосуванні Ацивір для профілактики інфекцій, викликаних вірусомHerpes simplex, у хворих з нормальним імунним статусом длітельностьпрофілактіческого лікування залежить від тяжкості перебігу і частоти развітіярецідівов, проте вона не повинна перевищувати 6 - 12 міс.

Тривалість профілактіческогоіспользованія у хворих на значно знижену резистентність організму залежить від степенівираженності порушень і в кожному конкретному випадку визначається лікарем.

Побічна дія. При застосуванні препарату внутрішньо возможновознікновенія висипань на шкірі, які зникають після припинення прийому препарату, порушення функції травного тракту, такі, як нудота, блювота, діарея і біль в животі, неврологічна симптоматика, в основному запаморочення, сонливість, галюцинації, які спостерігаються переважно у хворих на порушення функції нирок інші захворювання і минають після припинення прийому препарату. Рідко -головний біль, пригнічений стан, підвищена стомлюваність, безсоння, судорожниепріступи і психози, скороминучі зміни показників лабораторних досліджень (підвищення рівня білірубіну, рівня печінкових ферментів, вмісту сечовини ікреатініна в сироватці крові, зниження гематологічних показників) - рідко -порушення дихання.

Мають місце поодинокі сообщеніяпро прискорене дифузне випадання волосся, але чіткого причинно-следственнойсвязі цього явища із застосуванням препарату не встановлено.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Не слід призначати препарат з профілактичною метою хворим на порушену функціюпочек (добовий діурез менший 100 мл). Використання ацикловіру в періодбеременності, лактації можливо тільки за життєво необхідних обставин.

Передозування. Разовий прийом Ацивір в дозі 5 р не визвалнікакіх ознак гострого отруєння. У разі перорального прийому понад 5 гАцікловіра рекомендується контролювати функціональний стан нирок. Ацівірвиводітся з організму при гемодіалізі.

особливості використання. Лікування найбільш ефективне, якщо воно почато пріпервих симптомах захворювання.

При призначенні Ацивір ліцампожілого віку необхідно контролювати функцію нирок і забезпечити достатню потребленіяжідкості. При необхідності дозу препарату коригують.

Якщо необхідність в призначенні препарату виникає в період вагітності, необхідно зважити очікувану користь для майбутньої матері після лікування і можливостей ризик для плоду. Ацивір проникає в грудне молоко, тому в періодлеченія препаратом грудне годування необхідно припинити.

У разі появи неврологічних симптомів необхідно уникати вожденіяавтотранспортом і управління точними механізмами.

Взаємодія з лікарськими засобами. Пробенецид уповільнює елімінацію (виведення) ацикловіру (блокує кальцієву секрецію).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.