Вальтровір

Вальтровір (Valtrovir)

міжнародна та хімічна назви: valaciclovir;

2 - [(2-аміно-1, 6-дигідро-6-оксо-9Н-пурин-9-іл) метокси] етил-L-валінат гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою лимонно-жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку таблетки та тисненням "КМП" з іншого боку. На поперечному зрізі помітне ядро білого кольору;

Склад. 1 таблетка Вальтровіру містить валацикловіру гідрохлориду у перерахуванні на валацикловір 0, 5 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12 600 ± 2 700, кальцію стеарат, суміш для покриття "Opadry II Yellow".

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код ATC J05A B11.

дія ліків. Валацикловір - противірусний препарат. Є специфічним інгібітором ДНК-полімерази вірусів герпесу. Блокує синтез вірусної ДНК і реплікацію вірусів.

Фармакодинаміка. В організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється в ацикловір за допомогою ферменту валацикловіргідролази. Валацикловір in vitro активний відносно вірусів простого герпесу 1 і 2 типів, вірусу Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини типу 6. Внаслідок фосфорилювання ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК. На першій стадії фосфорилювання необхідна активність вірусспецифічного ферменту - вірусної тимідинкінази, яка є тільки в вірусінфіцірованних клітинах. При цитомегаловірусної інфекції фосфорилювання ацикловіру частково здійснюється специфічним ферментом - фосфотрансферази UL 97, що великою мірою пояснює його селективність. Процес фосфорилювання (перетворення монофосфату в трифосфат) повністю завершується клітинними ферментами. Трифосфат ацикловіру інгібує вірусну ДНК-полімеразу, і будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до облигатному розриву ланцюжка, припинення синтезу ДНК і, отже, до блокування реплікації вірусу.

Фармакокінетика. Валацикловір і ацикловір мають аналогічні фармакокінетичні параметри після прийому всередину. Після прийому всередину валацикловир добре всмоктується, швидко і майже повністю перетворюється в ацикловір і L-Валд. Біодоступність ацикловіру при прийомі 1000 мг валацикловіру становить 54% і не зменшується при одночасному прийомі їжі. Максимальна концентрація ацикловіру після одноразового прийому 250-1000 мг валацикловіру становить 10-25 мкмоль (2, 2-5, 7 мкг / мл) і настає через 1-1, 5 год після прийому. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі настає в середньому через 30-60 хвилин після прийому і через 3 години валацикловір в плазмі крові не визначається.

Зв`язування валацикловира з білками плазми дуже низьке (15%). Період напіввиведення ацикловіру після разового та багаторазового введення валацикловіру у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 години. Валацикловір виводиться із сечею в основному у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) і його метаболіти 9-карбоксіме-токсіметілгуаніна, в незмінному вигляді виводиться менше 1% препарату.

У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності Т_½- ацикловира становить приблизно

14 год.

Показання до застосування. - Лікування захворювань шкіри і слизових оболонок, що спричинені вірусом Herpes sіmplex типів 1 і 2, в т. Ч. Уперше виявленого і рецидивуючого генітального герпесу;

- Профілактика рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес;

- Лікування оперізувального герпесу;

- Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів.

Спосіб застосування та дози. Дорослі. Для лікування інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу, дорослим Вальтровір призначають по 500 мг 2 рази на добу. Лікування бажано починати в продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів захворювання і воно повинно тривати 5 днів. При первинному епізоди, що може бути більш важким, лікування повинно бути продовжено до 10 днів.

Лікування оперізувального герпесу: 1000 мг Вальтровіру 3 рази на добу протягом 7 днів.

Лікування повинно починатися якомога раніше.

Для профілактики рецидивів інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунітетом призначається 500 мг 1 раз на добу. Деяким хворим з дуже частими загостреннями (наприклад, 10 і більше епізодів на годину) дозу 500 мг призначають у 2 прийоми (250 мг 2 рази на добу). Хворим з імунодефіцитом призначається доза 500 мг 2 рази на добу.

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають в дозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації. Тривалість використання зазвичай становить 90 днів, але може бути збільшена для пацієнтів з високим ступенем ризику.

Дозування при порушенні функції нирок. Дозування Вальтровіру має бути змінено відповідно з ступенем порушення функції нирок, як зазначено нижче: