Цезолін
Цезолін (Cezolin)
міжнародна та хімічна назви: cefazolin- (6R-транс) -3 - [[5-метил-1, 3, 4-тіадіазол-2-іл) -тіо] метил-8-оксо-7 [(1Н-тетразол-1-ілацетіл) аміно] -5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] -окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);
Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок білого кольору без запаху;
Склад. 1 флакон Цезоліна включає цефазоліну 250мг, 500мг, 1000мг.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. b-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик І покоління для парентерального використання. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізму, має широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, які продукують і не продукують пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (В тому числі Streptococcus pneumoniae, b-гемолітичних стрептококів групи А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis- грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp ., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Чи не ефективний щодо Pseudomonas spp. (В тому числі Pseudomonas aeruginosa), індолпозітівних штамів Proteus spp. (Включаючи Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., Анаеробних мікроорганізмів, метицилін-резистентних штамів Staphylococcus spp.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація після внутрішньом`язового введення 0,25,0,5 і 1 г досягається через 1 - 2 години і становить 17, 38 і 64 мкг / мл, відповідно. Після внутрішньовенного введення 1 г максимальна концентрація до кінця інфузії становить
188 мкг / мл, через 8 годину - 4 мкг / мл. Зв`язок з білками плазми - 85%. Обсяг розподілу - 0,12 л / кг. Проникає в органи і тканини організму (в тому числі суглоби, серцево-судинну систему, черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи, середнє вухо, плаценту, дихальні шляхи, шкіру і м`які тканини). У пацієнтів з нормальною функцією желчевиделяющіх шляхів концентрація в тканині жовчного міхура і жовчі значно вища, ніж в плазмі крові. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 1, 4 - 1, 8 год. (У новонароджених віком до 1 тижня - 4, 5 - 5 год.). Виводиться нирками в незмінному вигляді протягом перших 6 год 60 - 90%, через 24 год - 70 - 95%. При порушенні функції нирок період напіввиведення становить 3 - 42 год. Помірно виводиться при гемодіалізі.
Показання до застосування. Бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів (у тому числі середній отит), сечовидільної і желчевиделяющіх шляхів, органів малого таза (в тому числі гонорея), Шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), ендокардит, сепсис, перитоніт, мастит, ранові, опікові та післяопераційні інфекції, сифіліс. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- і післяопераційному періоді.
Спосіб використання і дози. Дорослим вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно (струминно і крапельно). Середня добова доза становить 0,25 - 1 г-кратність введення - 3 - 4 рази на добу. Максимальна добова доза 6 г (в поодиноких випадках 12 г). Середня тривалість лікування становить 7 - 10 днів. Для профілактики післяопераційних інфекцій внутрішньовенно вводять 1 г за 0,5 - 1 годину до операції, по 0,5 - 1 г - в період операції і по 0,5 - 1 г кожні 8 годину протягом першої доби після операції. Хворим з порушеннями функції нирок потрібно змінювати режим дозування відповідно з значеннями кліренсу креатиніну: при кліренсі креатиніну 55 мл / хв і більше або при концентрації креатиніну в плазмі 1,5 мг% і менше можна вводити повну дозу- при кліренсі креатиніну 35 - 54 мл / хвилин або концентрації креатиніну в плазмі 1, 6 -3 мг% можна вводити повну дозу, але інтервали між ін`єкціями необхідно збільшити до 8 годин-яких кліренс креатиніну 11 - 34 мл / хв або концентрації креатиніну в плазмі 4, 5 - 3, 1 мг % - ½- дози з інтервалами 12 час- при кліренсі креатиніну 10 мл / хв і менше або при концентрації креатиніну в плазмі 4, 6 мг% і більше - ½- звичайної дози кожні 18 - 24 год. Всі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози 0,5 г.
Дітям віком 1 місяць і старше вводять по 25 - 50 мг / кг / добу-при тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг / кг / добу. Кратність введення 3 - 4 рази на добу. У дітей з порушеннями функції нирок корекцію режиму дозування проводять залежно від значень кліренсу креатиніну: при кліренсі креатиніну 40 - 70 мл / хв - 60% від середньої добової дози і вводять кожні 12 час- при кліренсі креатиніну 20 - 40 мл / хв - 25 % середньої добової дози з інтервалом в 12 годину при кліренсі креатиніну 5 - 20 мл / хв - 10% середньої добової дози кожні 24 год. Всі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози.
Приготування розчинів для ін`єкцій та інфузій. Розчини готують тільки перед самим введенням. 0,25 г препарату розчиняють в 1 мл води для ін`єкцій, 0,5 г - у 2 мл води для ін`єкцій, 1 г - у 4 мл води для ін`єкцій. Для внутрішньовенного болюсного введення розчин, який отримують, розводять 5 мл води для ін`єкцій, потім вводять повільно протягом 3 - 5 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення препарат розводять 50 - 100 мл 5% або 10% розчину глюкози, 0, 9% розчину натрію хлориду, розчину Рінгера, 5% розчину натрію бікарбонату. Під час розведення флакони необхідно енергійно струшувати до повного розчинення. Перед використанням препарату в пластикових контейнерах розчин розморожують при кімнатній температурі (нагрівання не допускається). Після цього розчин перемішують. Якщо виявилися нерозчинені частинки розчин застосовувати не можна.
Побічна дія Цезоліна. Алергічні реакції: кропив`янка, озноб, пронос, висипання, свербіж, рідко бронхоспазм, еозинофілія, ексудативна мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), Токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея або запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, кандидомікоз травного тракту (у тому числі кандидозний стоматит), порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія), рідко - стоматит, глосит, гепатит і холіцістіческая жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, зниження гематокриту, збільшення протромбінового часу.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові), анальний свербіж, свербіж статевих органів.
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат в місці введення.
Інші: суперінфекція, кандидомікоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до інших b-лактамних антибіотиків. Вагітність, період лактації, новонароджені (до 1 місяця). З обережністю застосовують пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю, псевдомембранозним ентероколіт.
Передозування. При передозуванні можливе посилення проявів вищеописаних побічних явищ.
Лікування: сімптоматіческое- у хворих з нирковою недостатністю - гемодіаліз і гемоперфузія.
Особливості використання. З обережністю призначають Цезолін пацієнтам з порушеннями функції нирок. У осіб з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. В період лікування можлива хибнопозитивних реакція сечі на цукор.
При призначенні препарату можливе загострення захворювань стравоходу, особливо коліту.
Безпека використання в недоношених дітей і дітей першого року життя не встановлена.
Використання в періоди вагітності та лактації можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами і діуретиками (фуросемід, етакринова кислота). Аміноглікозиди підвищують ризик розвитку ураження нирок. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення (струминно або крапельно) не можна використовувати лідокаїн.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності 3 роки.
