Цефазолін-нортон
Цефазолін-Нортон (Cefazolin-Norton)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefazolin;
натрій (6R, 7R) -3 - [[(5-метил-1, 3, 4-тіадіазол-2-іл) сульфанил] метил] -8-оксо-7 - [(1Н-тетразол-1-іл-ацетил ) аміно] -5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основні фізико-хімічні властивості: Білий кристалічний порошок, без запаху;
Склад. 1 флакон містить цефазоліну 0, 5 г або 1 г.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефазолін - напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління для парентерального введення. Механізм антимікробної дії пов`язаний з придушенням ферменту транспептидази, блокадою біосинтезу мукопептида в клітинній стінці бактерії. Цефазолін - антибіотик широкого спектру дії, активний відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. До препарату чутливі грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (стафілококи, резистентні до метициліну, також стійкі до цефазоліну), b-гемолітичні стрептококи групи А та інші штами стрептококів (багато штамів ентерококів резистентні до препарату) , Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis- а також грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., treponema spp ., Leptospira spp. Більшість індолпозітівних штамів Proteus (Proteus vulgaris), а також Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., А також анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus, в тому числі В. fragilis резистентні до цефазоліну. Рікетсії, віруси, гриби та найпростіші стійкі до дії препарату.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні препарат швидко всасивается- близько 90% введеної дози зв`язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом`язовому введенні спостерігається через 1 годину. після ін`єкції і становить 37-64 мкг / мл. При внутрішньовенному застосуванні максимальна концентрація препарату визначається відразу після введення і становить 185 мкг / мл.
Терапевтична концентрація в крові зберігається 8-12 год. Препарат добре проникає в тканини і рідини організму, проникає через запалену синовіальну оболонку в суглоби і в черевну порожнину. Препарат в незначній кількості метаболізується в печінці і виводиться з жовчю. Значна частина введеної дози препарату (близько 60-90%) екскретується в перші 6 год., Через 24 годину. - 70-80% і виводиться в незмінному стані з сечею. Незначна кількість препарату може виводитися з грудним молоком.
Період напіввиведення - близько 2 години. після внутрішньом`язового введення і 1, 8 год. - Після внутрішньовенного введення.
Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) - Інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит і простатит); - інфекції шкіри і м`яких тканин-інфекції жовчних протоков- інфекції кісток і суставов- ендокардіт- системні інфекції-профілактика інфекцій в період хірургічних втручань (гістеректомія, холецистектомія, операції на відкритому серці, операції на кістках і суглобах).
Спосіб використання і дози. Цефазолін-Нортон вводять внутрішньом`язово і внутрішньовенно (крапельно і струминно). Для внутрішньом`язового введення вміст флакона 0, 5 г (1 г) розводять в 2-3 мл (4-5 мл) ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін`єкцій і вводять глибоко в м`яз. Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3-5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарату 0, 5 г або 1 г розводять в 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози- введення проводять протягом 20-30 хв.
При інфекціях, які викликані грампозитивними мікроорганізмами дорослим, призначають по 0, 5-1 г, 3-4 рази на добу-при інфекціях середньої тяжкості можливо введення по 0, 5-1 г, 2 рази на добу. Середня добова доза для дорослих становить 1-4 г, максимальна добова доза - 6 г. У пацієнтів із захворюваннями нирок режим дозування встановлюють залежно від кліренсу креатиніну. При кліренсі креатиніну більше 55 мл / хв. разова доза залишається незмінною, але слід збільшити інтервали між введеннями до 8 год. При кліренсі креатиніну 11-34 мл / хв. разову дозу слід зменшити в 2 рази, інтервал між введеннями становить 12 год. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл / хв. призначають половину терапевтичної дози, кожні 18-24 год.
Для профілактики післяопераційних, гнойносептіческіх ускладнень у дорослих препарат у дозі 1 г вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно, за 0, 5-1 годину. до початку хірургічного втручання, при тривалих операціях (2 год. і більше) в процесі операції повторно вводять 0, 5-1 г Цефазоліну-Нортон. Після операції внутрішньом`язово або внутрішньовенно вводять Цефазолін-Нортон в дозі 0, 5-1 г з інтервалом від 6 до 8 годину, протягом 24 год.
Дітям віком від 1 місяця вводять по 20-50 мг / кг на добу (у важких випадках - 100 мг / кг на добу) кожні 6-8 год. Дітям з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 40-70 мл / хв.) Призначають 60% добової дози препарату 2 рази на добу-яких кліренс креатиніну 20-40 мл / хв. - 25% добової дози 2 рази на добу-при значному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 5-20 мл / хв.) - 10% середньої добової дози кожні 24 год.
Тривалість лікування Цефазоліном-Нортон визначає лікар. Вона залежить від характеру, ступеня тяжкості патологічного процесу, а також визначається даними бактеріологічних досліджень. Тривалість лікування як правило становить 7-10 днів.
Побічна дія. При прийомі препарату можуть виникнути алергічні реакції (висипання, свербіж, еозинофілія, пронос, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), в одиничних випадках з боку травного тракту можливі нудота, блювота, діарея, біль в животі, кандидоз, суперінфекція, рідко - псевдомембранозний коліт. Можливі прояви нефротоксичності у хворих з порушеною функцією нирок. Змінюються показники, в тому числі біохімічні, периферичної крові (лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових трансаміназ).
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших b-лактамних антибіотиків, вагітність, лактація. Дітям до 1 місяця та недоношеним винятково за життєвими показаннями.
Передозування. При передозуванні Цефазоліну-Нортон у хворих з хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища-при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювота і тахікардія.
Препарат виводиться з організму шляхом гемодіаліза- перитонеальний діаліз менш ефективний. Можливий розвиток алергічних реакцій, що потребує припинення введення препарату і проведення десенсибілізуючої терапії.
Особливості використання. Слід пам`ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновими антибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду.
Під час лікування препаратом можуть відзначатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів, проведених із застосуванням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
Для використання придатні тільки прозорі свіжоприготовані розчини препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреція Цефазоліну-Нортон знижується при одночасному прийомі з пробенецидом. Пробенецид уповільнює екскрецію, сприяє кумуляції, тривалому підвищенню концентрації препарату в крові. Розчин цефазоліну не можна змішувати в одному шприці з іншими антибіотиками. З`єднання цефазоліну з антикоагулянтами підвищує ризик кровотечі, а з аміноглікозидами та петльовими діуретиками (фуросемід, кислота етакринова) - нефротоксичність, внаслідок блокади канальцевої секреції цефазоліну порушується функція нирок, при цьому дозу знижують і лікування проводять під контролем вмісту азоту сечовини і креатиніну в крові. Цефазолін-Нортон може викликати дисульфірам-подібні реакції при одночасному застосуванні з етанолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки. Приготовлені розчини зберіганню не підлягають.
