Цефамезін
цефамезін (Cefamezin)
Міжнародна назва: cefazolin- цефазолін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або майже білий кристалічний порошок;
Склад. 1 флакон містить 0,5 г або 1,0 г цефазоліну у вигляді натрієвої солі.
Форма випуску.
Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.
Код АТС J01DA04.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Цефамезін - цефалоспориновий антибіотик І покоління. Діє бактерицидно.
Має широкий спектр антимікробної дії. Активний як тільки по відношенню до грампозитивних (Staphylococcus spp., Які продукують і не продукують пеніцілліназу- Streptococcus spp., C.diphtheriae, B.anthracis), так і грамнегативних мікроорганізмів (N.мeningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E.сoli, Klebsiella).
Активний також стосуються Spirochaetaceae і Leptospiraceae.
Цефамезін неефективний щодо вірусів, грибів, найпростіших, P.aeruginosa, індолпозітівних штамів Proteus, M.tuberculosis, анаеробних мікроорганізмів.
Фармакокінетика.
При внутрішньом`язовому та внутрішньовенному введеннях препарат швидко всмоктується і розподіляється в тканинах і рідинах організму, максимальної концентрації в крові досягає через 1 годину. і зберігається в терапевтичної концентрації 8-12 год., легко проникає через плацентарний бар`єр, в синовіальний, плевральний і перитонеальний ексудати. Виводиться здебільшого нирками, утворюючи в сечі високі концентрації.
Показання для використання.
Цефамезін застосовують при інфекційно-запальних захворюваннях, спричинених чутливими до препарату збудниками (сепсис, перитоніт, ендокардит, інфекції дихальних шляхів, сечостатевого тракту, в тому числі сифіліс і гонорея, інфекційні ураження кісток і суглобів), а також для профілактики післяопераційних ускладнень.
Спосіб використання і дози.
Встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості, перебігу і локалізації інфекції.
Препарат можна вводити внутрішньом`язово, внутрішньовенно (струминно або крапельно).
Середньодобова доза для дорослих становить 1 г-кратність введення - 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 6 г-кратність введення може бути збільшена до 3-4 разів на добу.
Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень призначають 1 г цефазоліну за 30 хв. до операції, 0,5-1 г в період операції і по 0,5-1 г кожні 6-8 год протягом доби після операції.
Середньодобова доза для дітей становить 20-50 мг / кг маси тіла.
При тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг / кг на добу.
Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок режим дозування цефазоліну встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК). При КК понад 55 мл / хв. (Або сироватковому креатиніні менше 1,5 мг%) режим дозування, як правило, не вимагає корекції. При КК 35-54 мл / хв. (Або сироватковому креатиніні менш 1,6-3,0 мг%) разова доза може залишитися незміненою, однак інтервал між введеннями повинен бути не менше 8 год.
При КК 11-34 мл / хв. (Або сироватковому креатиніні 3,1-4,5 мг%) разову дозу варто зменшити в 2 рази-інтервали між введеннями - 12 годин. При КК менше 10 мл / хв. (Або сироватковому креатиніні понад 4,6 мг%) призначають половину звичайної дози кожні 18-24 год.
Для внутрішньом`язового введення препарат розчиняють у 4-5 мл води для ін`єкцій, ізотонічного розчину натрію хлориду.
Приготування розчину для внутрішньовенного введення: 0,5 г препарату розчиняють в 2 мл, а 1 г - у 4 мл води для ін`єкцій.
Для внутрішньовенного краплинного введення приготовлений розчин розводять в 50-100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози- інфузію проводять протягом 20-30 хв. (Швидкість введення 60-80 крапель за хвилину).
Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хвилин.
Приготований розчин можна зберігати при температурі не вище 22 ° С - 24 год.
Побічна дія.
При лікуванні цефазоліном натрієвою сіллю можливий розвиток алергічних реакцій у вигляді: шкірних висипань, свербіння, еозинофілії, набряку Квінке, артралгії, анафілактичного шоку. У таких випадках необхідно припинити введення препарату і провести десенсибілізуючу терапію.
У хворих на захворювання нирок при лікуванні великими дозами цефазоліну (6 г) можуть виникнути ознаки ниркової недостатності. У такому випадку дозу препарату знижують і лікування проводять під контролем динаміки вмісту азоту сечовини і креатиніну в крові. Можливі шлунково-кишкові розлади (анорексія, діарея, нудота, рвота- псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ). При тривалому лікуванні можуть розвиватися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до антибіотика штамами, кандидоз. При внутрішньом`язовому введенні препарату в поодиноких випадках спостерігається біль у місці ін`єкції.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків. Вагітність.
При необхідності застосування препарату грудне годування припиняють.
Чи не призначають дітям віком до 1 року.
Передозування.
При передозуванні цефамезін можуть виникнути нейротоксичні явища. При цьому можуть мати місце судоми, блювота, тахікардія. Препарат виводиться з організму при гемодіалізе- перитонеальний діаліз є менш ефективним.
Особливості використання.
З обережністю препарат призначають пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (особливо з колітом).
При застосуванні цефазоліну можлива поява позитивних прямої і непрямої проб Кумбса а також можливе виникнення псевдопозитивна реакції на глюкозу в сечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з пероральними антикоагулянтами і діуретиками (фуросемід, етакринова кислота).
Екскреція цефазоліну знижується при одночасному прийомі пробенециду.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С, в недоступному для дітей місці.
Захищати від дії світла.
Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.