Цефамабол
Цефамабол (CEFAMABOL)
Міжнародна назва: цефамандол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок, без запаху. Легко розчинний у воді, у фізіологічному розчині натрію хлориду і 5% розчині глюкози;
склад один флакон Цефамабола включає: 1, 0 г цефамандола;
допоміжні речовини: натрію карбонат.
Форма випуску.
Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01C A07.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Препарат Цефамабол має широкий спектр антибактеріальної дії. Пригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки мікроорганізмів. Діє бактерицидно.
Активний щодо багатьох грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів: E.сoli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (Під час лікування можуть ставати резистентності), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, деякі штами Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі і велика частина з метіціллінрезістентних штамів), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Грампозитивні і грамнегативні анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Фармакокінетика.
Після внутрішньом`язового введення в дозі 0, 5 або 1 г максимальна концентрація досягається через 30-120 хвилин і становить 13 мкг / мл і 25 мкг / мл відповідно. При внутрішньовенному введенні 1, 2 і 3 г через 10 хвилин рівень в плазмі становить 139, 240 і 533 мкг / мл (і зберігається на терапевтичному рівні 6 год). Період напіввиведення після внутрішньовенного введення - 32 хвилин, внутрішньом`язової - 60 хв. Утворюються терапевтичні концентрації у плевральній і суглобовій рідинах, жовчі і кістках. Виводиться з сечею в незмінному вигляді (за 8 годину, виводиться - 65-85%). Після внутрішньом`язового введення 0, 5 і 1 г вміст в сечі - 254 і 1357 мкг / мл, при внутрішньовенному введенні в дозі 1 і 2 г - 750 і 1380 мкг / мл відповідно. При нирковій недостатності виведення препарату сповільнюється.
Показання до застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т.ч. абдомінальні і гінекологічні інфекції, сепсис, менінгіт, ендокардит, інфекції сечовидільної шляхів, дихальних шляхів, кісток і суглобів, шкіри і м`яких тканин. Профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.
Спосіб використання і дози.
Препарат вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Для внутрішньом`язового введення препарат 1, 0 г розчиняють в 3 мл води для ін`єкцій або в 3 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Для внутрішньовенного струминного введення Цефамабол розчиняють з розрахунку 1 г препарату в 10 мл води для ін`єкцій або в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Для внутрішньовенного краплинного введення розчинений, як описано вище, препарат змішують з 10% розчином глюкози або фізіологічним розчином натрію хлориду.
Дорослим призначають по 500 мг - 1 г кожні 4 - 8 год., При захворюваннях сечовидільної шляхів - 500 мг (у тяжких випадках - 1 г) через кожні 8 годину, при загрозливих для життя інфекціях - до 2 г кожні 4 годину (12 г в добу). Дітям - 50 - 100 мг / кг (при важких інфекціях - до 150 мг / кг) на добу з інтервалами між введеннями 4 - 8 год. При інфекціях, зумовлених бета-гемолітичним стрептококи, лікування варто продовжувати не менше 10 днів. Пацієнтам на гемодіалізі вводять по 1 г кожні 12 годину внутрішньовенно або внутрішньом`язово (якщо використовується внутрішньом`язове введення, то після завершення гемодіалізу додатково вводять 1 / 3-1 / 2 дози). Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень за 30-60 хвилин до втручання дорослим вводят- 1-2 г, дітям - 50 - 100 мг / кг, з наступним застосуванням тих самих доз протягом 24 - 48 год.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну.
Після початкової дози 1-2 г (залежно від тяжкості інфекції) призначають такі підтримуючі дози:
| Кліренс креатиніну (мл / хв) | Інфекційні процеси тяжкого перебігу | Інфекційні процеси перебігу середньої тяжкості |
| 50 - 80 | по 2 г кожні 4 годину | по 1, 5 г кожні 6 годину або по 2 г кожні 8 годину |
| 25 - 50 | по 1, 5 г кожні 4 годину або по 2 г кожні 6 годину | по 1, 5 г кожні 8 годину |
| 10 - 25 | по 1 г кожні 6 годину або по 1, 25 г кожні 8 годину | по 1 г кожні 8 годину |
| 2 - 10 | по 670 мг кожні 8 годину або по 1 г кожні 12 годину | по 500 мг кожні 8 годину або по 750 мг кожні 12 годину |
| менше 2 | по 500 мг кожні 8 годину або по 750 мг кожні 12 годину | по 500 мг кожні 12 годину |
Побічна дія.
Нудота, блювота, псевдомембранозний коліт, персистуючий гепатит, холестатична желтуха- лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, позитивний тест Кумбса, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, зниження кліренсу креатиніну та підвищення азоту сечовини в крові (у хворих на ниркову недостатність) - дисбактеріоз , суперінфекція- алергічні реакції (шкірні висипання, кропив`янка, еозинофілія, пронос, у поодиноких випадках - бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактичний шок) - біль і інфільтрат в місці внутрішньом`язового введення, тромбофлебіт (при внутрішньовенному введенні).
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів.
Передозування.
У дозах, які значно перевищують терапевтичні, можливі судоми. Введення препарату слід припинити, призначити протисудомні препарати. Показано проведення гемодіалізу.
Особливості використання.
З обережністю призначають Цефамабол немовлятам, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки. Літнім і ослабленим пацієнтам при порушеннях функції нирок доза повинна знижуватися з урахуванням кліренсу креатиніну. У період вагітності і лактації призначають у разі крайньої потреби з урахуванням очікуваної користі для матері і потенційного ризику для плода або новонародженого. Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48 - 72 год.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує нефротоксичність петльових діуретиків та аміноглікозидів, пролонгує ефект алкоголю (виробляє дісульфіраміподобную реакцію). Антибактеріальне активність збільшують аміноглікозиди. Пробенецид уповільнює виведення препарату і збільшує вдвічі концентрацію і тривалість дії. Антикоагулянти, тромболітики і нестероїдні протизапальні препарати збільшують ризик виникнення кровотеч. Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.
Свіжовиготовлений розчин Цефамабола придатний для використання протягом 24 год, при температурі не вище 25 ° С і протягом 96 год, за умови збереження в холодильнику.
