Ванкоміцин-вокатив

Ванкоміцин-вокатив (Vancomycine-Vocate)

міжнародна та хімічна назви: Vancomycine- (lS, 2R, 18R, 19R, 22S, 25R, 28R, 40S) -50- [2-0- (3-аміно-2, 3, 6-трідеоксі-3C-метил-aL-ліксопіранозіл) - BD-глюкопіранозілоксі] -22-карбамолметіл-5, 15-дихлоро-2, 18, 32, 35, 37-пентагідроксі-19- (N²-метил-D-леуціламіно) -20, 23,26, 42, 44-пентаоксо-7, 13-ДІОКСА-21, 24.27, 41, 43-пента-азаоктацікло- [26.14.2.2³•⁶.2¹⁴•¹⁷.1⁸-¹².1²⁹•³³.0¹⁰•²⁵.0³⁴•³⁹] Пентаконта-3, 5, 8.10,12 (50), 14, 16, 29, 31, -33 (49), 34, 36, 38, 45, 47-пентадекаене-40-карбоксілінова кислота;

Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок, колір якого може бути від білого до світло-бежевого або до світло-рожевого;

склад 1 флакон містить ванкоміцину гідрохлориду 512, 5 мг в перерахунку на ванкоміцин 500,0 мг.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок ліофілізований для приготування розчину.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики.

Код АТС J01X A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Трициклічний глікопептідних природний антибіотик для лікування інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями: Staphylococcus spp., Включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, в т. Ч. Метіціллінорезістентние штамми- Streptocосcus spp., В т. Ч. Streptocосcus pneumoniae, Streptocосcus pyogenes і Streptocосcus agalactiae- Enterococcus faecalis, Listeria spp., Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces spp., Bacllus spp., Lactobacillus spp. До препарату стійкі грамнегативні бактерії, мікобактерії, гриби, віруси, простиші. Ванкоміцин порушує синтез клітинної стінки бактерій, проникність цитоплазматичної мембрани і синтез РНК бактерій. Препарат ефективний для проведення антибактеріальної терапії при хірургічному лікуванні гнійних процесів, обумовлених стафілококами. При ендокардити, викликаному Streptococcus viridans і Streptococcus bovis ефективна монотерапія ванкоміцину з аміноглікозидними антибіотиками. Ванкоміцин успішно застосовують для лікування хворих на діфтероідние ендокардит, а в комбінації з аміноглікозидами або рифампицином - для лікування раннього ендокардиту, викликаного S. epidermidis або дифтероїдів, після протезування клапана серця. У поєднанні з аміноглікозидними антибіотиками ванкоміцин виявляє синергічний ефект щодо багатьох штамів S. aureus, неентерококковой групи стрептококів D, ентерококів і Streptococcus spp. (Групи viridans.) Не виявлено перехресної резистентності з антибіотиками інших груп.

Фармакокінетика.

всмоктування: Після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 15 мг / кг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину.

розподіл: Розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Після внутрішньовенного введення терапевтична концентрація ванкоміцину визначається в плевральній, перикардіальної, асцитической і синовіальної рідин і в сечі. У невеликих кількостях проникає в жовч. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, однак при запаленні мозкових оболонок проникність зростає. Проникає через плаценту. Зв`язування з білками плазми крові становить 55%.

виведення: 80-90% введеної дози препарату виводиться з сечею, а решта - з жовчю. Період напіввиведення становить 4-6 годин. У хворих з порушенням функції нирок і хворих похилого віку виведення ванкоміцину повільно. У хворих на анурію період напіввиведення становить - 7,5 дня.

Показання для використання.

Лікування важких інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату грампозитивними мікроорганізмами, і при неефективності та цефалоспоринів або непереносимості їх хворими:

сепсис;

ендокардит;

остеомієліт;

інфекції ЦНС, в т.ч. менінгіт;

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів);

інфекції шкіри і м`яких тканин;

Прийом перорально (всередині).

Лікування тяжких інфекційних уражень кишечника:

стафілококовий ентероколіт;

псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile.

Спосіб використання і дози.

Внутрішньовенне інфузійне введення.

дорослим препарат вводять інфузійно, по 500 мг, через 6 годин або по 1 г, через 12 годин.

новонародженим дітям (До 7 днів життя) початкова доза препарату становить 15 мг / кг, наступні інфузії проводять у дозі 10 мг / кг, через 12 годин.

новонародженим дітям (До 1 місяця життя) вводять Ванкоміцин-вокатив в початковій дозі 15 мг / кг, наступні інфузії - в дозі 10 мг / кг, кожні 8 годин.

Дітям від 1 місяця життя і старше рекомендована доза препарату становить

40 мг / кг на добу, інтервал між інфузіями - 6-12 годин.

Хворим з порушенням функції нирок і людям похилого віку дозу або інтервал між введеннями потрібно скорегувати, залежно від ступеня порушення функції нирок. Початкова доза становить 15 мг / кг на добу. Надалі дозу визначають відповідно з значеннями кліренсу креатиніну:

Доза, що необхідна для підтримки стабільної концентрації, становить 1, 9 мг / кг на добу. Хворим з вираженою нирковою дисфункцією краще вводити підтримуючі дози по 0,25-1 г, 1 раз, протягом кілька днів, ніж за добової схемою. При анурії рекомендовано вводити по 1 г препарату кожні 7-10 днів. Коли відома тільки концентрація креатиніну в плазмі крові, то для розрахунку кліренсу креатиніну використовують формулу (виходячи з статі, маси тіла і віку хворого). Отриманий кліренс креатиніну (мл / хв) є тільки розрахунковою величиною. Необхідне проведення вимірювання кліренсу креатиніну.

Чоловіки = [маса тіла (кг) x (140 - вік у роках)] / [72 x концентрація креатиніну в сироватці крові (мг / дл)].

Для жінок вводиться поправочний коефіцієнт, який становить - 0, 85.

Для інфузійного введення Ванкоміцин-вокатив в дозі 500 мг розчиняють в

10 мл води для ін`єкцій. Отриманий розчин розбавляють 0, 9% розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози, причому мінімальний об`єм розчинника становить 100 мл для дози 500 мг. Приготований розчин можна зберігати в холодильнику протягом 14 днів. Мінімальна тривалість інфузії становить 60 хвилин.

При важких інфекційних ураженнях кишечнику препарат призначають перорально (всередині). Добова доза для дорослих становить 500 мг -2г- для дітей - 40 мг / кг. Кратність призначення - 3-4 рази на добу. Рекомендовану дозу розводять в 30 мл води. Для поліпшення смаку розчину можна використовувати сиропи і харчові ароматизатори. Розчин можна вводити через назогастральний зонд. Курс лікування -7-10 днів.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи та органів чуття: ототоксичну дію, майже до втрати слуху (у хворих, які вживають одночасно інші ототоксичну препарати). Рідко - головний біль, шум у вухах.

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність з розвитком ознак ниркової недостатності (у хворих, які вживають одночасно аміноглікозиди, а також у пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі).

З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, рідко - агрунулоцітоз.

З боку системи травлення: в період і після лікування ванкоміцин-вокатив можливе виникнення псевдомембранозного коліту.

Алергічні та імунопатологічні реакції: кожний зуд, кропив`янка, артеріальна гіпотензія, задишка, в рідкісних випадках - анафілактичний шок.

(Зазначені реакції звичайно виникають при швидкому внутрішньовенному введенні препарату).

Місцеві реакції: флебіт у місці введення препарату.

Протипоказання.

I триместр вагітності;

лактація;

підвищена чутливість до ванкоміцину.

Передозування. При необхідності препарат виводять з організму за допомогою гемоперфузія і гемофільтрації.

Особливості використання.

Внутрішньом`язовіін`єкції є болючими, тому препарат вводять тільки внутрішньовенно.

При призначенні препарату пацієнтам із захворюванням нирок і порушенням слуху рекомендується контролювати функції нирок і слуху, концентрацію ванкоміцину в сироватці крові-за необхідності коригувати дозу ванкоміцин-вокатив.

Керування автомобілем / робота з механізмами. Досвід застосування препарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Використання в період вагітності. Використання препарату в I триместрі вагітності протипоказано. Призначення ванкоміцин-вокатив в II і III триместрах можливо тільки в крайньому випадку, при цьому необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину в сироватці крові.

лактація: препарат виводиться з грудним молоком, тому під час застосування ванкоміцин-вокатив грудне годування припиняється.

Використання в педіатрії. Під час використання препарату для лікування новонароджених, в т.ч. недоношених новонароджених, потрібно контролювати концентрацію препарату в сироватці крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні ванкоміцин-вокатив і нефротоксических препаратів, а саме етакриновою кислоти, аміноглікозиднихантибіотиків, поліміксинів, цисплатину підвищується ризик втрати слуху і уражень нирок.

При одночасному застосуванні ванкоміцин-вокатив з засобами для наркозу підвищується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, еритеми, кропив`янки, анафілактоїдних реакцій.

Умови та термін зберігання.

Зберігають при кімнатній температурі ( 25 ° С), в недоступному для дітей і захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки.