Цефоктам
Відео: алергопроби
Цефоктам (Cefoktam)
міжнародна та хімічна назви: зefuroxime;
(6R, 7R) -3 - [(карбомоілоксі) метил)] - 7 - [[(Z) - (фуран-2-іл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -8-оксо-5 -тіа-1-азобіцікло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилату натрієва сіль;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого або майже білого кольору, малогігроскопіческій;
Склад. 1 флакон містить 250 мг, 750 мг, 1500 мг порошку цефуроксиму натрієвої солі стерильної безводної в перерахунку на цефуроксим.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01 DA06.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального використання. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості -лактамаз.
Високоактивний проти Staphylococcus aureus, включаючи штами, який є стійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium і інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (Включаючи штами N. gonorrhoeae, які продукують -лактамази) і Bordetella pertusis. Препарат також є помірно активним проти штамів Р. vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Не активний проти Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення в дозі 750 мг годину досягнення максимальної концентрації в крові майже 45 хвилин і становить приблизно 27 мкг / мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1, 5 г, на кінець інфузії максимальна концентрація, відповідно, 50 мкг / мл і 100 мкг / мл.
Зв`язується з білками плазми на 50%. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м`яких тканинах. Проходити через плаценту, секретується з грудним молоком, проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Приблизно 80% дози виводиться нирками протягом 8 годин на незмінному стані (утворює високу концентрацію в сечі), через 24 години виводиться повністю: 50% секретується в ниркових канальцях, 50% фільтрується в клубочках.
Період напіввиведення при внутрішньовенному і внутрішньом`язовому введеннях становить приблизно 80 хвилин (у новонароджених може бути в 3-5 разів вище).
Показання для використання. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т. Ч. Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів - гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври- інфекції вуха, горла, носа - синусит, тонзиліт, фарінгіт- інфекції сечовивідних шляхів - гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматическая бактеріурія- інфекції м`яких тканин - бешиха, ранові інфекції-інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артріт- запальні захворювання органів малого таза (в акушерстві та гінекології) - гонорея- інші інфекції - перитоніт, септицемія, менінгіт- профілактика інфекцій при операціях на органах черевної порожнини, органах малого таза, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході і судинах при підвищеному ризику інфекцій.
Спосіб використання і дози. Цефоктам вводять тільки внутрішньом`язово і внутрішньовенно.
Розчини для розчинення порошку цефуроксиму: 5% глюкоза для ін`єкцій, 10% глюкоза для ін`єкцій, 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій, 5% глюкоза та 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій, 5% глюкоза та 0, 2% хлористий натрій для ін`єкцій, вода для ін`єкцій.
Внутрішньом`язово: додають 3 мл води для ін`єкцій до 750 мг препарату, обережно струшують флакон до утворення однорідної суспензії.
Внутрішньовенно: розчиняють 750 мг препарату не менш, ніж у 6 мл води для ін`єкцій.
Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хвилин) 750 мг препарату розчиняють не менше ніж у 25 мл розчинника (вода для ін`єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози).
Розчини для внутрішньовенного вливання: 5% глюкоза для ін`єкцій, 5% глюкоза та розчин Рінгера лактатний для ін`єкцій, 5% глюкоза та 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій, 10% глюкоза для ін`єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін`єкцій, 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій.
Відео: Внутрішньошкірна інєкція
Дорослим внутрішньом`язово або внутрішньовенно призначають по 750-1500 мг препарату 3 рази на добу. При необхідності інтервал між ін`єкціями може бути скорочений до 6 год. Добова доза препарату - 3-6 г. Тривалість призначення, як правило, не перевищує 5-10 днів.
Дітям призначають препарат в дозі 30-100 мг / кг на добу за 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг / кг. Новонародженим призначають по 30-100 мг / кг на добу за 2-3 введення.
При гонореї препарат призначають в дозі 1, 5 г одноразово у вигляді однієї або двох ін`єкцій по 750 мг, які вводяться в обидві сідниці.
При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год.
Дітям грудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг / кг на добу внутрішньовенно за 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг / кг на добу внутрішньовенно. Новонародженим призначають препарат у початковій дозі 100 мг / кг на добу внутрішньовенно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг / кг на добу внутрішньовенно.
Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях препарат вводять внутрішньовенно в середній дозі 1, 5 г одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом`язово в дозі 750 мг через 8 і 16 год.
Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл / хв рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази на добу-яких кліренс креатиніну менше 10 мл / хв - 750 мг 1 раз на добу. Хворим, які перебувають на діалізі, в кінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі Цефоктам призначають по 750 мг 2 рази на добу.
Побічна дія. Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея- описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.
З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, пронос, інтерстиціальний нефріт- вкрай рідко - анафілактичний шок-зрідка спостерігаються поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ в плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.
Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні - тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що отримували цефуроксим, була виявлена позитивна реакція Кумбса.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Цефоктаму та інших -лактамних антибіотиків.
Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, в т. Ч. неспецифічний виразковий коліт.
Передозування. Судоми.
Лікування. Використання протисудомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- та перитонеальний діаліз.
Особливості використання. Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Обережно призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому осадженні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.
При тривалому застосуванні Цефоктама рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Застосування препарату під час вагітності показано тільки в тих випадках, коли передбачувана користь перевищує можливий негативний вплив на плід.
При необхідності застосування препарату в період лактації варто припинити годування груддю.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год.
Під час лікування не можна вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефоктам, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні препарати, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефротоксичними антибіотиками (наприклад, аміноглікозидами) зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс Цефоктаму.
Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки. Препарат не застосовують після закінчення терміну придатності.
