Цефуроксим-нортон
Цефуроксим-Нортон (Cefuroxime-Norton)
міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime-
натрій (6R, 7R) -3 - [(карбамоілоксі) метил] -7 - [[(Z) - (фуран-2-іл) (метоксііміно) ацетил)] - аміно] -8-оксо-5-тіа-1 -азабіцікло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого або майже білого кольору, злегка гігроскопічний, кристалічний;
Склад. цефуроксим (у вигляді цефуроксиму натрієвої солі) 0,75 г, або 1,5 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Цефуроксим - цефалоспорин II покоління для парентерального використання, який має бактерицидну дію. Протимікробний механізм пов`язаний з придушенням активності мікробного ферменту транспептидази, що призводить до порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів. Препарат має широкий спектр дії, стійкий у присутності більшості -лактамаз, діє на штами, які стійкі до ампіциліну та амоксициліну. Активний щодо таких мікроорганізмів:
грамнегативних аеробів: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т.ч. ампіціллінорезістентни штами), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампіціллінорезістентни штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, які синтезують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);
грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штами, які створюють пенициллиназу, за винятком метіцілінорезістентних штамів), Streptococcus pyogenes, (а також інші -гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. групи B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;
анаеробів: Peptococcus і Peptostreptococcus species, грампозитивні бактерії (в т.ч. Clostridium spp.) та грамнегативні бактерії (в т.ч. Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .;
до препарату частково стійкі: Proteus morganii, Proteus vulgaris;
мікроорганізми, які не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, деякі штами Serratia spp.
фармакокінетика. Цефуроксим використовується тільки парентерально, тому що швидко руйнується шлунковим соком. При внутрішньом`язовому введенні препарату в дозі 0,75 г максимальна концентрація утворюється через 45 - 60 хвилин і становить приблизно 27 - 30 мкг / мл. При внутрішньовенному введенні в дозі 0,75 г і 1,5 г терапевтична концентрація в плазмі крові спостерігається вже через 15 хвилин і становить 50 мкг / мл і 100 мкг / мл відповідно. Ступінь зв`язування з білками плазми крові становить приблизно 50%. Препарат утворює терапевтичні концентрації у плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій і м`яких тканинах, міокарді, шкірі. При запаленні мозкових оболонок Цефуроксим добре проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Препарат проходить через плацентарний бар`єр і може виділятися з жіночим молоком. Період напіввиведення (Т1/2) Препарату при внутрішньом`язовому та внутрішньовенному введенні становить приблизно 1,5 години (у новонароджених і немовлят Т1/2 збільшений і може коливатися від 4 до 6,5 години). Більше 80% введеного препарату виводиться нирками в незмінному стані: приблизно 50% клубочковоїфільтрації і приблизно 50% - канальцевої секрецією протягом 8 годин, утворюючи ефективну концентрацію в сечі та сечовивідних шляхах. Через 24 годин препарат вже не визначається в організмі.
Показання до застосування. Лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (як монотерапія, так і в комплекті з іншими антибактеріальними препаратами):
інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти, середній отит;
інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;
інфекції шкіри: фурункульоз, пиодермия, імпетиго;
інфекції м`яких тканин: бешиха, ранові інфекції;
інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
інфекції, які передаються статевим шляхом: гонорея (Гострий, неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит), особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
акушерство і гінекологія: запальні захворювання тазових органів;
інші інфекції: септицемія, менінгіт, перитоніт;
профілактика післяопераційних інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних і ортопедичних операціях.
Спосіб використання і дози. Цефуроксим-Нортон вводять тільки внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Для приготування розчину для внутрішньом`язового введення до 0,75 г препарату - 3 мл води для ін`єкцій або 3 - 7,5 мл ізотонічного (0,9%) розчину натрію хлориду до 1,5 г препарату додають 6 мл води для ін`єкцій або 6 - 15 мл ізотонічного (0,9%) розчину натрію хлориду, струшують до виникнення суспензії або розчину. Залежно від обсягу розчинника препарат може утворювати непрозору молочну суспензію або жовтуватий розчин. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення 0,75 г препарату - не менше, ніж у 9 мл води для ін`екцій- 1,5 г препарату - не менше, ніж у 15 мл води для ін`єкцій. Приготований розчин може зафарбовувати в кольори - від блідо-жовтого до світло-бурштинового. Різна інтенсивність забарвлення не впливає на терапевтичну ефективність та безпеку препарату. Вводять повільно - протягом 3 - 5 хвилин.
Для приготування розчину для інфузій до кожної дози 0,75 г або 1,5 г додають 50 мл або 100 мл розчинника, який може бути фізіологічним (0,9%) розчином натрію хлориду, водою для ін`єкцій або 5% розчином глюкози.
Дорослим призначають по 0,75 г (при інфекціях, які викликані грампозитивними мікроорганізмами) і по 1,5 г (при інфекціях, які викликані грамнегативними мікроорганізмами) 3 рази на добу внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Інтервал між введеннями дорівнює 6 - 8 год. Добова доза Цефуроксиму-Нортон становить в середньому 3,0 - 6,0 м
При гонореї препарат вводять в дозі 1,5 г одноразово або розділену на дві ін`єкції в обидва сідничні м`язи.
Дітям віком до 14 років і немовлятам віком від 2 місяців призначають препарат внутрішньом`язово або внутрішньовенно в дозі 30 - 100 мг / кг маси тіла на добу, яка розподілена на 3 - 4 введення. Середня доза становить 60 мг / кг. Новонародженим і немовлятам до 2 місяців призначають у дозі 30-100 мг / кг / добу, розподіленої на 2 - 3 ін`єкції, але при цьому необхідно мати на увазі, що Т1/2 лікарського засобу в перші тижні життя дитини може бути в 3 - 5 разів більше тривалої, ніж у дорослих.
Препарат можна використовувати як засіб монотерапії при менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами: дорослим призначають 3,0 г внутрішньовенно кожні 8 годин-немовлятам віком від 2 місяців і дітям віком до 14 років призначають 200 - 240 мг / кг / добу внутрішньовенно, розподілена на 3 - 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 100 мг / кг маси на добу. Для новонароджених і немовлят віком до 2 місяців добова доза не повинна перевищувати 100 мг / кг / добу внутрішньовенно, яку необхідно розподілити на 3 або 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до 50 мг / кг маси на добу внутрішньовенно.
Для профілактики післяопераційних ускладнень доза становить 1,5 г внутрішньовенно на стадії індукції в наркоз при проведенні абдомінальних, тазових та ортопедичні операцій. Можливо введення додаткової ін`єкції в дозі 0,75 г внутрішньом`язово через 8 і 16 годин.
При операціях на серці, легенях, стравоході і судинах одноразова доза становить 1,5 г внутрішньовенно, яка вводиться на стадії індукції в наркоз- потім вводять 0,75 г Цефуроксиму-Нортон внутрішньом`язово 3 рази на добу протягом наступних 24 - 48 годин.
Хворим з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10 - 20 мл / хв.) Рекомендують вводити препарат по 0,75 г 2 рази на добу-в більш важких випадках (при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв.) - 0,75 г 1 раз на добу.
Тривалість лікування Цефуроксимом-Нортон залежить від характеру і міри проявів патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічного тестування. Звичайна тривалість лікування коливається в межах від 5 до 10 днів. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 24 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту лікування результатами бактеріологічного аналізу.
Побічна дія. при застосуванні препарату побічна дія виникає відносно рідко, помірно виражена і носити зворотний характер. Прийом препарату може викликати такі побічні реакції:
з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, рідко - псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит, анорексія, підвищення активності трансаміназ крові, білірубіну, холестаз, дисбіоз кишечника;
з боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемоліз еритроцитів, гіпопротромбінемія;
алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив`янка, пронос, у поодиноких випадках - анафілактичний шок;
місцеві реакції: біль або інфільтрат в місці введенія- після внутрішньовенного введення в деяких випадках - флебіт;
інші: іноді спостерігається тимчасове підвищення рівня печінкових ензимів, особливо у пацієнтів з патологією печінки, але даних про прямий шкідливий вплив препарату на функціональний стан печінки немає. Головний біль, сонливість, дизурія, інтерстиціальний нефрит.
Протипоказання. гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів і пеніцилінів, хвороби, які супроводжуються кровотечею з шлунково-кишкового тракта- захворювання травного каналу в анамнезі, особливо неспецифічний виразковий коліт або ентеріт- I триместр вагітності, годування груддю.
Передозування. необгрунтовано великі дози препарату можуть викликати збудження ЦНС, що проявляється у вигляді судом. Специфічного антидоту немає. Рівень Цефуроксиму-Нортон в плазмі крові може бути знижений застосуванням гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Особливості використання. У більшості випадків ефективна монотерапія Цефуроксимом-Нортон. При необхідності препарат можна використовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (Перорально, в супозиторіях або у вигляді ін`єкцій), переважно для профілактики післяопераційних ускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.
Відео: The Drugs Song - Amateur Transplants
внутреннемишечние ін`єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м`яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися в тому, що голка знаходиться поза судинно.
Для попередження появи флебіту розчин Цефуроксиму-Нортон необхідно вводити внутрішньовенно повільно протягом 2 - 4 хвилин. При печінковій та нирковій недостатності дозу препарату зменшують. Для хворих з нирковою патологією (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв.) Добова доза антибіотика не повинна перевищувати 0,75 г. У разі хворих з нирковою та печінковою недостатністю, а також коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно проводити корекцію дози Цефуроксиму-Нортон і моніторинг його концентрації в плазмі крові. При тривалому застосуванні препарату необхідно проводити бактеріологічні дослідження для з`ясування появи дисбактеріозу. З обережністю призначають дітям і дорослим, схильним до алергічних реакцій. Пацієнтам похилого віку і виснаженим хворим доцільно одночасно призначати препарати вітаміну К. Слід враховувати, що у новонароджених виведення препарату у 3 - 5 разів нижче, ніж у дорослих. Як і при застосуванні інших антибіотиків, довготривале, неконтрольоване використання Цефуроксиму-Нортон може сприяти розвитку стійких до препарату мікроорганізмів. Експериментальних даних про ембріотоксичну та тератогенну дію препарату немає, проте він не повинен застосовуватися в перші місяці вагітності. Цефуроксим-Нортон виводиться з грудним молоком, тому при застосуванні препарату слід припинити годування дитини груддю. Доцільно контролювати (при тривалому застосуванні) клітинний склад периферичної крові, функцію нирок і печінки.
Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.
З обережністю призначають водіям транспортних засобів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. 1,5 г Цефуроксиму-Нортон, розчиненого в 15 мл води для ін`єкцій, може застосовуватися разом з метронідазолом (500 мг / 100 мл), причому обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі не вище 25 ° С.
Препарат сумісний з стерильним 1% розчином лідокаїну гідрохлориду та з більшістю інших загальновживаних розчинників, які використовуються для приготування розчинів для парентерального введення. Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинниках:
0,9% розчин натрію хлориду для ін`єкцій;
5% розчин глюкози (декстрози) для ін`єкцій;
10% розчин інвертованою глюкози у воді для ін`єкцій;
Цефуроксим-Нортон не можна змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками. Розчин бікарбонату натрію для ін`єкцій в концентрації 2,74% суттєво впливає на забарвлення препарату після розчинення, тому його не рекомендують використовувати як розчинник.
При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними антибіотиками (аміноглікозиди, поліміксин В) і сильнодіючими діуретиками (фуросемід) підвищується ризик ураження нирок, спадково схильних захворювань суглобів - кровотеченій- при одночасному застосуванні з еритроміцином можливо зниження активності обох антібіотіков- при об`єднанні з фенілбутазоном та пробеноциду знижується кліренс цефуроксиму-Нортон і підвищується його концентрація в крові.
Упаковка. флакони по 0,75 г, або 1,5 г порошку, по 1 флакону в картонній коробці.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Не слід використовувати препарат після закінчення терміну придатності. Приготований розчин Цефуроксиму-Нортон зберігає активність протягом 48 годин за умови зберігання його в холодильнику (при температурі 2 - 8 ° С) і протягом 24 годин при температурі не вище 25 ° С. Але загальним правилом повинно бути використання тільки свіжоприготованих розчинів препарату!
