Віролекс порошок

Віролекс порошок для приготування розчину для інфузій (Pulvis Virolex)

міжнародна та хімічна назви: Acyclovir- 2-аміно-9 - [(2-гідроксіетокси) метил] -1, 9-дигідро-6Н-пурин-6-он;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або майже білий порошок;

Склад. 1 флакон містить 250 мг ацикловіру у вигляді натрієвої солі;

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Код АТС J05A В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацикловір - противірусний препарат системної дії. Він надає вірусостатіческім дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex, 1 типу і 2 типу (HSV-1 і HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV).

Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину, нормального компонента ДНК.

Подібність структур ацикловіру і дезоксигуанідину дає можливість ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму, яка має противірусну дію, ацикловір трансформується тільки після проникнення в клітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливом тимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір в клітинах фосфорилюється з утворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітини перетворюється в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловір трифосфат, яка має противірусну дію і блокує реплікацію вірусної ДНК. Споріднених ацикловіру трифосфату з вірусною ДНК-полімеразою в 10 - 30 разів вище, ніж з клітинної ДНК-полімеразою, за рахунок чого він селективно пригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімераза включає ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого виникає обрив ланцюжка при синтезі ДНК. За рахунок зазначених механізмів дії ацикловір ефективно пригнічує процес розмноження вірусів.

Фармакокінетика. Час напіввиведення з організму дорослої людини з нормальною функцією нирок становить 2, 9 годину після внутрішньовенного введення.

Ацикловір добре проникає в yci тканини, органи і рідини організму: мозок, нирки, легені, печінку, м`язи, селезінку, матку, вагінальну слизову оболонку, вагінальні виділення, цереброспінальну рідину і везикулярну герпетическую рідина. Ацикловір на 15, 4% зв`язується з білками плазми крові. У здорових людей ацикловір виводиться з сечею практично в незмінному стані.

Фармакокінетичнівластивості ацикловіру в організмі дітей старше 1 року такі самі, як і в організмі дорослих.

Показання для використання.

Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex:

- Герпетичний енцефаліт і генералізовані інфекції;

- Первинний герпес статевих органів;

- Рецидивуючий герпес статевих органів;

- Шкірно-слизовий герпес у хворих з порушеннями імунної системи;

- Неонатальний герпес;

- Інші інфекції (герпетична екзема, гепатит, проктит, езофагіт, пневмонія).

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex:

- після трансплантації кісткового мозку або нирки, при аплазії кісткового мозку після лікування цитостатиками;

- рецидивний герпес статевих органів (6 або більше разів на годину);

- часті рецидивуючі інфекції у хворих з нормальною імунною системою;

- інфекції у хворих з порушеннями імунної системи;

Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster:

- вітряна віспа у хворих з порушеннями імунної системи;

- важкі форми вітряної віспи у хворих з нормальною імунною системою;

- ускладнення при вітряній віспі, спричинені безпосередньою дією вірусу Varicella zoster;

- оперізуючий герпес;

- ускладнення при оперізуючий лишай, спричинені безпосередньою дією вірусу Varicella zoster;

- очної герпес, вушний герпес.

Спосіб використання і дози.

Дуже важливо починати лікування одразу після появи перших ознак захворювання (продромальний фаза).

Внутрішньовенне введення ацикловіру повинно бути завжди повільним і тривати принаймні 1 годину.

Дози для новонароджених: 10 мг / кг кожні 8 год.

Дозування при нирковій недостатності:

Лікування осіб похилого віку слід проводити з особливою обережністю і під контролем кліренсу креатиніну.

Приготування розчину для введення

Зміст кожного флакона слід розчинити в 10 мл води для ін`єкцій або фізіологічному розчині.

Для внутрішньовенних інфузій необхідно подальше розведення за допомогою ще принаймні 50 мл інфузійного розчину. Зміст двох флаконів змішують з 100 мл інфузійного розчину. Якщо необхідно вводити дози вище за 500 мг, слід додати відповідну кількість інфузійного розчину.

Приготування інфузійного розчину дітям, для яких можуть бути необхідними дози 10 мг і менш, виконується в два етапи: спочатку вміст флакона розчиняють в 10 мл води для ін`єкцій або фізіологічного розчину солі, а потім відповідну дозу додають до інфузійного розчину у співвідношенні 1: 5 ( наприклад, 4 мл в 20 мл).

Порошок для приготування розчину для інфузій необхідно розчиняти і розводити в асептичних умовах безпосередньо перед застосуванням. Через те, що флакони не містять консервантів, невикористаний залишок препарату не зберігають.

Перед використанням, розчин слід добре струсити. Не слід використовувати розчин, в якому з стало помутніння або кристали.

Для приготування розчинів для інфузій можна використовувати фізіологічний розчин або розчин Рінгера.

Вода для ін`єкцій не повинна містити консервантів (бензилового спирту або парабенів).

Побічна дія. При занадто швидкому внутрішньовенному введенні ацикловіру і недостатній гідратації організму може спостерігатися тимчасове підвищення рівнів сечовини і креатиніну в сироватці крові.

Гостра ниркова недостатність спостерігається дуже рідко.

Рідко спостерігалися неврологічні порушення: судоми, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, сонливість, психози, кома. Можуть також спостерігатися нудота, блювання, висипання на шкірі, підвищена активність ферментів печінки, анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацикловіру.

Передозування. У разі передозування (при призначенні великого разової ін`єкції або великих доз пацієнтам з недостатньою регуляцією рівноваги рідини і електролітів) можуть спостерігатися нудота, блювання, висипання на шкірі. При передозуванні слід уточнити функцію нирок, а також підтримувати достатню швидкість виділення сечі для того, щоб уникнути утворення кристалів ацикловіру в ниркових канальцях і, як наслідок, пошкодження нирок. Слід забезпечити достатню гідратацію хворого.

Зайва кількість ацикловіру можна ефективно видалити з організму за допомогою гемодіаліза- перитонеальний діаліз не є ефективним.

Особливості використання.

Необхідно обережно призначати ацикловір пацієнтам похилого віку (час напіввиведення ацикловіру в організмі таких пацієнтів продовжується внаслідок зниження кліренсу креатиніну), а також пацієнтам, які вживають високі дози ліків, особливо в стані дегідратації.

У разі ниркових ускладнень в період лікування ацикловіром, слід призначити адекватну гідратацію пацієнта або зменшити дозу, іноді навіть потрібно припинити лікування.

Слід уникати попадання розчину в очі або рот.

Вагітність і годування груддю.

Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяється лише для лікування загрозливих для життя інфекцій, якщо очікувати переваги лікування для матері виправдовують можливий ризик для плоду.

Препарат надходить в грудне молоко, тому в період лікування препаратом слід припинити

годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Препарат Віролекс не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Пробенецид збільшує концентрацію ацикловіру в плазмі крові, а також подовжує період його напіввиведення. Одночасне використання ацикловіру і мікофенолату мофетилу призводить до збільшення концентрації обох в плазмі крові.

При одночасному застосуванні ацикловіру та нефротоксичних або нейротоксичних препаратів слід дотримуватися обережності.

Терміни та умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Готовий розчин для ін`єкцій залишається придатним протягом 12 год при температурі

15-25 ° С. Не рекомендується зберігати в холодильнику.