Ноотропил капсули

ноотропил капсули (Nootropil capsule)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: пірацетам, 2-оксо-1-піролідініл-ацетамид;

Основні фізико-хімічні властивості: Порошок в капсулах циліндричної форми з заокругленими кінцями, дно капсули біле, матове з написом "N", Кришка капсули оранжевого кольору, матова з написом "N";

Склад. діюча субстанція - пірацетам, 400 мг - інші складові - лактоза, магнію стеарат, кремнезем колоїдний, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Ноотропні засоби.

Код АТС: N06B X03

дія ліків.

Фармакодинаміка.

препарат стимулює окислювально-відновні процеси, посилює утилізацію глюкози і покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку. Збільшує енергетичний потенціал мозку за рахунок почастішання обороту АТФ, активації аденілатциклази і гальмування нуклеотідфосфатази. Стимулює процеси мислення і пам`яті, покращує здатність до навчання, має антигіпоксичну дією. Пірацетам впливає на передачу нервових імпульсів у мозку, нейрометаболізму і збільшення сприйняття нейронами деформації, регуляції кровопостачання і поліпшення мікроциркуляції. Пірацетам не має судинорозширювальну дії. пірацетам попереджує втрату і відновлює когнітивні здібності у осіб з пошкодженим мозком в зв`язку з гіпоксією, отруєнням, лікуванням електрошоком. При порушеннях пам`яті судинного генезу, пірацетам підвищує споживання кисню і споживання глюкози в ішемізованої тканини мозку. Що сприяє вплив пірацетаму на функцію мозку також пов`язаний з: придушенням агрегації тромбоцитів крові, зниженням в`язкості крові в наслідок деформацій зовнішніх мембран клітин крові, зниженням в`язкості плазми, попереджувальних плакатів спазмів невеликих судин.

Фармакокінетика.

Ноотропил добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, проникає в різні органи і тканини, в тому числі в тканини мозку. Біологічна доступність препарату становить майже 100%. Після прийому одноразової дози 2 г, максимальна концентрація в крові досягається протягом 30 хвилин, в лікворі від 2 до 8 годин.

Об`єм розподілу становить близько 0, 6 л / кг. Пірацетам не зв`язується з білками крові, кумулируется в корі мозку. Пірацетам проникає в усі тканини, проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри. Пірацетам також проникає через діалізуючі мембрани, які всасиваеться для екстракорпорального діалізу. Пірацетам не біотрансформується, практично повністю виводиться з сечею, більше 95% через 30 хвилин. Нирковийкліренс пирацетама у здорових людей становить 86 мл / хв.

Показання для використання.

атеросклероз судин головного мозку, судинний паркінсонізм, хронічна церебрально-судинна недостатність, наслідки хронічного алкоголізму (тремор м`язів, галюцинації), в комплексній терапії старечу деменцію (в тому числі хвороби Альцгеймера), Підгострий і відновлювальний періоди після черепно-мозкових травм, нейроінфекціонних захворювань та інтоксикації, міоклонія (особливо постгіпнотіческая у дітей і дорослих), дислексія у дітей, стану, що потребують поліпшення інтелектуально-мнемонічних функцій (пам`яті, уваги), порушення емоційно-вольової сфери.

Спосіб використання і дози.

Симптоматичне лікування при психоорганічних синдромах. Лікування необхідно починати з дози 4, 8 г на добу, двлі слід знижувати до 2, 4 г на добу.

Лікування ішемічних інсультів мозку. При гострих станах лікування слід починати якомога раніше, в дозах від 9 до 12 г на добу. При підгострих і хронічних станах, якщо стан пацієнта не покращується протягом 15 днів, лікарський препарат слід приймати в дозах від 4, 8 до 6 г на добу.

Лікування кортикальних миоклонии. Лікування слід починати з дози 7, 2 г на добу, а далі збільшувати дозу кожні 3 або 4 дні до максимальної дози 24 г на добу. Препарат слід приймати 2 або 3 рази на день. Для комбінованого лікування з іншими протисудомними лікарськими засобами, дози останніх повинні знаходитися на межі рекомендованих терапевтичних доз. Залежно від клінічного стану слід, якщо це можливо, зменшити дози інших лікарських засобів. Лікування пірацетамом слід продовжувати на продовженні всього захворювання. Кожні 6 місяців слід намагатися зменшити дози або припинити лікування. Щоб попередити можливість різкого рецидиву захворювання, дозу слід знижувати поступово, на 1, 2 г кожні 2 дні.

Лікування діслексічніх порушень у дітей віком від 3 до 13 років (в комбінації з логопедичної терапією).

3, 2 г препарату на добу в двох окремих дозах.

Лікування запаморочення.

Від 2, 4 до 4, 8 г препарату на добу. Дозу слід розділити на 2-3 прийоми.

Побічна дія. Часто зустрічаються такі побічні ефекти: гіперкінези, збільшення ваги тіла, нервозність, сонливість, депресія, слабкість.

Побічні дії, скарги на які приходили спонтанно:

Порушення з боку центральної нервової системи: головний біль і запаморочення, моторні порушення.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, діарея, нудота, блювота.

Алергічні реакції: висипання, вазомоторний набряк, свербіж.

Побічні дії, за критеріями відповідаючи важким, які правдоподібно могли бути пов`язані з прийомом пірацетаму, включали: тромбофлебіт, псевдоанафілактичні реакції, нудота, різке падіння кров`яного тиску, а також блідість шкіри, лихоманка, больовий синдром, лейкоцитоз, гіпокаліємія, дезорієнтація, напади в осіб з патологічними станами, викликає епілепсію, після відміни лікарського засобу - напади в осіб з клонічними судомами.

Протипоказання.

Ноотропил протипоказаний пацієнтам з важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв.) І пацієнтам з підвищеною чутливістю до пірацетаму або до інших компонентів препарату.

Передозування.

При прийомі 75 г пірацетаму в лікарській формі розчин для внутрішнього прийому відзначені диспепсичні явища, такі я к діарея з кров`ю і болі в животі. Інших симптомів передозування пірацетаму не відмічено.

Відразу після значного переорального передозування можна промити шлунок або викликати блювоту. Лікування симптоматичне, яке може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50 - 60% пірацетаму.

Особливості використання.

Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю.

Слід уникати різкого припинення лікування у пацієнтів з клонічними судомами.

У зв`язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим з симптомами важкої кровотечі.

Вплив на здатність керування автотранспортом непідтверджений.

У дослідженнях на тваринах не зазначений можливий ризик для плоду. Описані дві вагітності, в період яких приймався препарату в дозі 16, 8 мг на добу. Вагітність проходила буз ускладнень, діти народились здоровими.

Доктор повинен оцінити на скільки користь застосування препарату перевищує ризик використання в період вагітності та годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні Ноотропи з екстрактом щитовидної залози (Т3 + Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9, 6 г / добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в`язкості крові і плазми, ніж при призначенні тільки аценокумаролу.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.

In vitro пірацетам придушує цитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг / мл. При концентрації тисячі чотиреста двадцять два мкг / мл відмічено незначне гальмування СYР2А6 (21%) і 3А4 / 5 (11%). Однак рівень Кі цих двох СYР ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг / мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які здатні до біологічної трансформації цими ферментами, мало можлива.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг / добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, одержувати постійне дозування.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1, 6 г пірацетаму.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25 °) в сухому, недоступному для дітей місці. Термін зберігання 5 років.