Ноотропил розчин для ін`єкцій

Ноотропил розчин для ін`єкцій (Solutio Nootropil pro injectionibus)

Максимальна концентрація, яка досягається в крові через 30 хв. і через 5 год. в спинномозковій рідині після внутрішньовенного введення становить 40-60 мкг / мл. Обсяг розподілу пірацетаму майже 0, 6 л / кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові 4-5 год. і 8 5 год. з спинномозкової рідини, який триває при нирковій недостатності. Чи не зв`язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80 -100% пірацетаму виводиться нирками в незмінному вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковийкліренс пирацетама у здорових добровольців становить 86 мл / хв.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.

Пірацетам проникає крізь гематоенцефлічний і плацентарний бар`єр і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім`яних і потиличних частко, в мозочку і базальних гангліях

Показання до застосування. Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку, які страждають зниженням пам`яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, змінами настрою, розладом поведінки, порушенням проходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і сенільний деменцією типу Альцгеймера.

Хронічний алкоголізм - для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів.

Коматозні стани (і в період реконвалісценції) в тому числі після травм головного мозку та інтоксикації.

Лікування запаморочення і пов`язаних з ним порушень рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження.

Для лікування кортикальної міоклонії як моно- або в складі комплексної терапії.

У комплексній терапії серпоподібно анемії.

Спосіб використання і дози.

Для дорослих добова доза становить - 30-160 мг / кг ваги тіла (кратність використання 2-3 рази на добу).

Ноотропил застосовують в / м або в / в, починаючи з 2-4 г і швидко доводячи дозу до 4-6 г на добу. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози в цих випадках залежить від тяжкості стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання. Після поліпшення стану переходять до прийому всередину.

При серповидноклеточной анемії добова профілактична доза становить 160 мг / кг маси тіла, розділена на 4 рівні частки. Під час кризи - 300 мг / кг внутрішньовенно.

Добові дози дітям (при неможливості використання пероральних форм):

Від 1 до 3 років - 400 мг на добу;

Від 3 до 7 років - 400 - 1000 мг на добу;

Від 7 до 12 років - 400 - 2000 мг на добу;

Від 12 до 16 років - 800 - 2400 мг на добу.

Дозування хворим з порушенням функції нирок. Оскільки Ноотропил виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю відповідно до такої схеми лікування.

Корекції дози не потрібно для хворих з порушенням функції печінки.

Побічна дія.

Побічні дії частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримують дози вище 2, 4 г / добу. У більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизити дозу препарату. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку нервової системи - запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, бессонніца- з боку психіки - збудження, тривога, нервозність, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко - сонливість і депрессія- з боку шкірних покривів - дерматит, свербіж, висипання, набряк.

Протипоказання.

Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, а також інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл / хв).

Дитячий вік до 1 року.

Особливості використання.

У зв`язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим з симптомами важкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, бо це може спричинити поновлення нападів.

При тривало триваючої терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

З огляду на на можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при роботі з механізмами і керуванні автомобілем.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Вагітність і лактація. Дослідження на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, в тому числі в постнатальному періоді, а також пірацетам не змінював протягом вагітності та пологів.

Досвіду застосування препарату у вагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар`єр і в грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові в матері. За виключенням особливих обставин Ноотропил не можна призначати в період вагітності. Слід утриматися від грудного годування при призначенні жінці пирацетама.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3 + Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9, 6 г / добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в`язкості крові і плазми.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.

In vitro пірацетам придушує цитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг / мл. При концентрації тисячі чотиреста двадцять два мкг / мл відмічено незначне гальмування СYР2А6 (21%) і 3А4 / 5 (11%). Однак рівень Кі цих двох СYР ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг / мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які здатні до біологічної трансформації цими ферментами, мало можлива.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг / добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1, 6 г пірацетаму.

Умови та термін зберігання.

Зберігають при температурі 15 - 25 ° С в сухому місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності 5 років.