Луцетам

луцетам (Lucetam)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: пірацетам- 2-оксо-піролідінацетамід;

Основні фізико-хімічні характеристики:

таблетки 400 мг - двоопуклі овальні таблетки в оболонці, з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням літери "Е" і знака "241" на одній стороні, без запаху або майже без запаху;

таблетки 800 мг - двоопуклі овальні таблетки в оболонці, з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням літери "Е" і знака "242"на одній стороні і ризиками посередині на обох боках, без запаху або майже без запаху;

Склад. 1 таблетка містить 400 мг або 800 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон К-30;

оболонка таблетки: макрогол 6000, дібутілсебакат, титану діоксид, тальк, етилцелюлоза, гіпромелоза.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Активним компонентом Луцетаму ® є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам`ять, увага, а також розумову працездатність. Препарат впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головному мозку, поліпшенням метаболічних процесів в нервових клітинах, покращанням мікроциркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не виробляючи судинорозширювальну дії.

Покращує зв`язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах.

Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезії еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40% і пролонгує час кровотечі.

Пірацетам виробляє протекторное і відновлює дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.

Пірацетам знижує вираженість і довготривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика.

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1 годину після прийому. Біодоступність препарату становить приблизно 100% після прийому одноразової дози 2 р Обсяг розподілу пірацетаму - близько 0,6 л / кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години - з спиномозговой рідини, який продовжується при нирковій недостатності. Чи не зв`язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незмінному вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковийкліренс пирацетама у здорових добровольців становить 86 мл / хв.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.

Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім`яних і потиличних долях, в мозочку і базальних гангліях.

Показання до застосування.

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку зі зниженням пам`яті, запамороченнями, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням проходи, в тому числі хвороби Альцгеймера і сенільний деменції типу Альцгеймера.

Лікування наслідків інсульту (хронічна стадія ішемічного інсульту), черепно-мозкової травми.

У складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей з психоорганічного синдромом.

Для лікування кортикальної міоклонії як в моно-, так і комплексній терапії.

Спосіб використання і дози Луцетаму ®.

Застосовують всередину. Добова доза - 30-160 мг / кг, кратність прийому - 2-4 рази на добу. Внутрішньо призначається під час їди або натощак- таблетки слід запивати рідиною (водою, соком).

При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 1,2 - 2,4 г, а протягом першого тижня - 4,8 г на добу.

При лікування наслідків інсульту (хронічна стадія) призначають 4,8 г на добу.

При лікуванні утруднень сприйняття для осіб з травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г на добу, підтримуюча - 2,4 г на добу. Лікування триває не менше 3 тижнів.

Дітям після 7 років для корекції зниженої здатності до навчання призначають 3,3 г на добу. Лікування триває протягом усього навчального року.

При кортикальної міоклонії лікування починається з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу. Лікування триває протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців намагаються зменшити дозу або відмінити препарат, для запобігання нападу поступово зменшуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. За відсутності ефекту чи в разі незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.

Добові дози дітям:

від 1 до 3 років - 400 мг на добу;

від 3 до 7 років - 400 - 800 мг на добу;

від 7 до 12 років - 400 - 2000 мг на добу;

від 12 до 16 років - 800 - 2400 мг на добу.

Дозування для хворих з порушенням функції нирок. Оскільки Луцетам виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю відповідно до приведеної нижче схеми лікування.

Корекції дози не потрібно для хворих з порушенням функції печінки.

Побічна дія. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль в животі і желудке- з боку нервової системи - запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, бессонніца- з боку психіки - збудження, тривога, дратівливість, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко - сонливість і депрессія- з боку шкірних покривів - дерматит, свербіж, висипання, набряк.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, а також інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл / хв).

Дитячий вік до 1 року.

Передозування. При прийомі 75 г пірацетаму всередині відзначені диспепсичні явища, такі як діарея з кров`ю і біль в животі. Інших симптомів передозування пірацетаму не відмічено.

Відразу після значного перорального передозування можна промити шлунок або викликати блювоту. Лікування симптоматичне, яке може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50 - 60% пірацетаму.

Особливості використання.

У зв`язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів потрібна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим з симптомами важкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, яке може спричинити поновлення нападів.

При тривало триваючої терапії Луцетаму ® хворим літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

З огляду на на можливі побічні ефекти, паціентові слід дотримуватися обережності при роботі з механізмами і при керуванні автомобілем.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Вагітність і лактація. Дослідження на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, в тому числі в постнатальний період-пірацетам не змінював перебігу вагітності і пологів.

Досвіду застосування препарату для лікування вагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар`єр і в грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин Луцетам неможна призначати в період вагітності. Слід утриматися від годування груддю під час лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні з тиреоїдних гормонами (Т₃+Т₄) Можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9,6 г на добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих з венозним тромбозом: відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана, в`язкості крові і плазми.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому стані з сечею.

In vitro пірацетам придушує цитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг / мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які здатні до біологічної трансформації цими ферментами, малоймовірна.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював піку і кривої рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.

Одночасний прийом препарату і вживання алкоголю не впливали на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 ° С, в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 5 років.