Емесет
Емесет (Emeset)
Загальна характеристика.
Міжнародна і хімічна назва: ондансетрон;
1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 ((2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил) -4Н-Карбозоль-4-он гідрохлориду дигідрату;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 4 мг: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з маркуванням "4" на одній стороні і гладкі з іншого;
таблетки по 8 мг: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з маркуванням "8" на одному боці та рискою на інший;
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 4 мг або 8 мг ондансетрону (у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату);
інші складові лактоза, магнію стеарат, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, Опадрі Y-1-7000.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби, антагоністи 5НТ3. - рецепторів серотоніну. АТС Код А04АА01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ондансетрон є високоселективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 серотоніну. Використання цитостатической хіміотерапії і радіотерапії можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечника, що, в свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, яке знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку. Це також викликає виникнення блювання внаслідок стимуляції розташованих рецепторів 5-НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ3, які знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і терапія післяопераційного і викликаного цитостатическим лікуванням блювання та нудоти.
Фармакокінетика. Ондансетрон при пероральному прийомі досягає максимуму концентрації в плазмі приблизно через 1,5 год., Біодоступність препарату - близько 60%, а зв`язування з білками плазми становить 70 - 76% .час напіввиведення - близько 3 год., У людей похилого віку може досягати 5год , а при важкому ураженні печінки - 15 - 32 год.
Показання для використання. Попередження і лікування нудоти і блювання, спричинених цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також післяопераційної нудоти і блювоти.
Спосіб використання і дози. Цитостатична терапія.
Дорослі. Дозування залежить від ступеня вираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.
Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.
При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання:
8 мг перорально (1 таблетка) за 1 - 2 години. до початку терапії, потім 8 мг
(1 таблетка) через 12 год. після початку терапії.
При виборі дозування необхідно враховувати тяжкість блювання.
У разі вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону до початку хіміотерапії), див. Нижче.
Для попередження блювання, яке виникає після перших 24 годин від початку хіміо- або радіотерапії, як при сильній, так і при менш вираженій блювотній реакції рекомендується застосовувати 8 мг двічі на день перорально (двічі по 1 таб) протягом 5-ті днів.
Діти. Дітям старшим 4-х років препарат призначають в дозі 5 мг / м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год. - 4 мг перорально (1 таблетка) - рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на день перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.
Для попередження післяопераційної нудоти і блювоти разову пероральну дозу 16 мг (2 таблетки) призначають за 1 годину. до початку анестезії.
Хворі похилого віку. Зміна дозування препарату не потрібно. Хворі з ураженням нирок і печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату Емесет не потрібно. При ураженні печінки здебільшого зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити до мінімальної - 8 мг на добу.
Побічна дія. Головний біль, гіперемія, відчуття жару, запор, іноді безсимптомний перехідний підвищення рівня амінотрансфераз. У рідкісних випадках спостерігалися реакції надчутливості (включаючи і анафілаксію) - тимчасове порушення гостроти зору і запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), кашель, діарея, спонтанні рухові порушення і напади судом, біль в грудній клітці, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, гикавка.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, вагітність, лактація (див. Особливості застосування).
Передозування. Досвід обмежений. Лікування симптоматичне.
Особливості використання. Згідно з результатами досліджень, проведених на тваринах, ондансетрон не має тератогенної дії. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому в період вагітності (особливо в першому триместрі) застосування препарату не допускається або можливо тільки в умовах ретельного оцінювання користі / ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому в період застосування препарату необхідно припинити годування груддю. Стерилізація ампул в автоклаві заборонена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідна обережність при поєднаному застосуванні Емесета:
з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, ноксирон, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, бутадіон (фенілбутазон), дифенін (фенітоїн), пірамідон, рифампіцин, толбутамід);
з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти - інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпроат натрію, еритроміцин, флюконазол, ізоніазид, фторхінолони, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінід, верапаміл).
Ондансетрон метаболізується ферментною системою - цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведення.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
