Еметрон
Еметрон (Emetron)
Міжнародна назва: ондансетрон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, характерного жовтого кольору, діаметром близько 9 мм, з гравіюванням "8" на одному боці і "RG" - на іншій;
Склад. 1 таблетка містить 8 мг ондансетрону (у вигляді гідрохлориду дигідрату);
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний- магнію стеарат- тальк- крохмаль прежелатінованний- целюлоза мікрокрісталліческая- крохмаль кукурузний- лактоза безводна, заліза оксид жёлтий- титану діоксід- макрогол 6000- сепіфільм 003.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та засоби, які усувають нудоту.
Код АТС А04АА01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ондансетрон є високоселективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 (Серотоніну). Медикаменти цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть спричинити підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкої кишки, що, в свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс.
Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну в area postrema, яке знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку, а це також сприяє виникненню блювання внаслідок стимуляції 5-НТ3-рецепторів. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу завдяки антагоністичному дії на рецептори 5-НТ3, які знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи.
На цьому механізмі дії базується попередження і лікування післяопераційних і обумовлених цитостатичною терапією блювання і нудоти.
Фармакокінетика. Ондансетрон при пероральному прийомі досягає максимуму концентрації в плазмі приблизно через 1,5 год, біодоступність препарату становить близько 60%, а зв`язування з білками плазми становить 70-76%.
Час напіввиведення становить близько 3 год, в літніх хворих може досягати 5 год, а при важкому ураженні печінки - 15-32 год.
Показання до використання Еметрон. Попередження і лікування нудоти і блювання, спричинених цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також післяопераційних нудоти і блювоти.
Спосіб використання і дози.
Цитостатична терапія.
Дорослі. Дозування залежить від ступеня вираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.
Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг виходячи з нижчезазначених критеріїв.
При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання,
8 мг перорально за 1 - 2 години до початку терапії, потім 8 мг через 12 годину з початку терапії.
При виборі дозування необхідно враховувати ступінь вираженості блювання.
У разі вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону може бути збільшена шляхом одноразового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазону фосфорнокислої натрієвої солі на початок хіміотерапії).
Для попередження блювання, яке виникає після перших 24 год від початку хіміо- або радіотерапії, як при сильній, так і при менш вираженій блювотній реакції рекомендується застосовувати 8 мг два рази на добу перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.
Діти. Дітям старше 4 років препарат призначають в дозі 5 мг / м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім через 12 годину - 4 мг перорально- рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на добу перорально протягом 5 днів.
Для попередження післяопераційних нудоти і блювоти дорослим разову пероральну дозу 16 мг призначають за 1 годину до початку анестезії.
Хворі похилого віку. Зміни дозування препарату не потрібно.
Хворі з ураженням нирок і печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно.
При ураженні печінки значно зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити до мінімальної - 8 мг на добу.
Побічна дія. Головний біль, гіперемія, відчуття жару, запор, іноді - безсимптомне минуще підвищення рівня амінотрансфераз. В поодиноких випадках спостерігалися реакції гіперчутливості (включаючи і анафілаксію) - кашель, пронос, спонтанні рухові порушення і напади судом, біль в грудній клітці, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, гикавка.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, лактація.
Передозування. Досвід недостатній, лікування - симптоматичне.
Особливості використання. У деяких пацієнтів, які мають гіперчутливість до решти високоселектівнх антагоністів рецепторів 5-НТ3 (Серотоніну), відзначалася реакція гіперчутливості і до ондансетрону. Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознаками підгострої непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібно особливе спостереження. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому в період вагітності (особливо в першому триместрі) застосування препарату не допускається або можливо тільки за умови ретельного зважування користі / ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому в період застосування препарату необхідно припинити годування груддю.
Щодо попередження та лікування післяопераційних нудоти і блювання у дітей до 2 років достатнього досвіду немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ондансетрон метаболізується ферментною системою - цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведення препарату.
Необхідна обережність при застосуванні Еметрон разом:
- з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), пірімідон, рифампіцин, толбутамід);
- з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти - інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, контрацептиви, які містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, дивальпроат натрію, еритроміцин, флюконазол, фторохінолони, ізоніазид, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінід, верапаміл).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С.
Термін придатності - 3 роки.
