Емесетрон-здоров`я
Емесетрон-Здоров`я (Emesetron-Zdorovye)
міжнародна та хімічна назви: ondansetron- (+ -) - 1, 2, 3, 9 - тетрагидро-9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-йл) метил] -4Н-карбазол-4-он (в вигляді моногідрохлорид дигидрата);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, світло-жовтого кольору з перламутровим відтінком;
Склад. 1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 4 мг або 8 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), аеросил, титану діоксид, кандурин (срібний блиск), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), барвник "Сепісперс сухий жовтий R".
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5-НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Емесетрон-Здоров`я - протиблювотний засіб. Механізм дії обумовлений конкурентною високоселективною блокадою центральних і периферичних 5-НТ3-рецепторів серотоніну (рецептори критичної зони, блювотного центру). Пригнічує блювотний рефлекс, усуваючи та попереджаючи блювання при застосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевій терапії, в післяопераційному періоді. При багаторазовому застосуванні уповільнює перистальтику і проходження вмісту по кишечнику.
Фармакокінетика. Препарат добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 60%, в зв`язку з ефектом "першого проходження" через печінку. Максимальна концентрація ондансетрону в крові досягається через 1, 5-1, 7 год. Прийом їжі подовжує період всмоктування на 17%, не впливаючи на максимальну концентрацію. Зв`язування з білками плазми 70-76%. Основна частина введеної дози (85-90%) гідроксилюється в печінці за участю цитохрому Р450 до з`єднань індольного циклу, а далі кон`югує зглюкуроновою і сірчистої кислоти. Загальний обсяг розподілу становить 1, 9 л / кг, період напіввиведення 3, 5-5, 5 годин (в залежності від віку), загальний кліренс - 5, 9 мл / (хв / кг). Препарат виводиться з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться в незмінному вигляді. Фармакокінетичніпараметри ондансетрона не змінюються при його багаторазовому введенні.
У дітей, а також у осіб з ураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується період напіввиведення і загальний кліренс препарату. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-60 мл / хв) знижені
системний кліренс і об`єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне клінічно незначне збільшення періоду напіввиведення препарату. У жінок рівень максимальної концентрації і біодоступність препарату вищі, а кліренс і рівень розподілу нижчі, ніж у чоловіків.
Показання до застосування. Профілактика і усунення нудоти і блювоти при цитотоксичної хіміотерапії (початкові і повторні курси, включаючи застосування високих доз цисплатину) і променевій терапії (опромінення всієї поверхні тіла, часткове одноразове високодозне або щоденне опромінення абдомінальної частини) в онкології. Профілактика і усунення нудоти і блювоти в післяопераційному періоді для дорослих і дітей старше 12 років.
Спосіб використання і дози Емесетрона. При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.
Дорослим і підліткам старше 12 років при помірній еметогенні хіміотерапії і променевої терапії всередині призначають: початково по 8 мг за 1-2 години до початку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через 8-12 годин. Для профілактики пізньої або тривалої нудоти і блювоти після перших 24 годин слід продовжити прийом препарату по 8 мг кожні 12 годин. При частковому високодозової опроміненні абдомінальної частини по 8 мг кожні 8 годин. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- і променевої терапії, а також 1-2 дні (при необхідності 3-5 днів) після її закінчення.
При Високоеметогенна хіміотерапії дорослим і підліткам старше 12 років всередині призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону натрію фосфатом) за 1-2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення. Замість внутрішнього прийому можна призначати ондансетрон у формі розчину для ін`єкцій.
При хіміотерапії у дітей 4-12 років всередині призначають: початково по 4 мг 3 рази на добу (за 30 хвилин до початку курсу, далі через 4 і 8 годин). Для профілактики пізнього блювання по 4 мг кожні 8 год 1-2 дні, далі по 4 мг 2 рази на добу або по 4 мг 2 рази на добу протягом усього курсу, а також 5 днів після його закінчення.
Для попередження післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим і дітям старше 12 років по 16 мг за 1 годину до анестезії. Для лікування нудоти і блювоти в післяопераційному періоді рекомендується парентеральне використання ондансетрона.
Максимальна добова доза ондансетрону у дорослих становить 32 мг, у пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки - 8 мг.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи можуть бути: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові порушення, напади судом, пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстрапірамідні симптоматика, непритомність;
з боку серцево-судинної системи можливі: відчуття жару і припливу крові до обличчя, аритмії, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або гіпертензія;
з боку системи травлення можуть виникнути: запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки;
можливі алергічні реакції: кропив`янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках - анафілактичні реакції;
інші: можуть виникнути кашель, болі в грудній клітці (ангінозного типу).
Протипоказання. Недостатність функції печінки, вагітність (особливо I триместр), період лактації, дитячий вік: при хіміо- і променевої терапії до 4 років при анестезії до 12 років, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні можливо загострення симптомів, що описані в розділі "Побічна дія". Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. В період лікування ондансетроном годування груддю необхідно припинити.
При дуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату може бути підвищена шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону натрію фосфату) до початку хіміотерапії.
З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до інших селективних антагоністів серотонінових 5НТ3-рецепторів. З обережністю та під ретельним медичним наглядом слід призначати препарат Емесетрон-Здоров`я пацієнтам з ознаками підгострої непрохідності кишечника.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання інгібіторів мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (Алопуринол, хлорамфенікол, циметидин, дилтіазем, флуконазол, кетоконазол, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, верапаміл) може збільшувати час напіввиведення і знижувати загальний кліренс препарату.
При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (Барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн та інші гідантоїни, рифампіцин, толбутамід) можливе зниження клінічної ефективності препарату.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від
15 ° С до 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
